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Anestsicos locales
Antecedentes histricos Arbol: erythroxylon coca, efectos sobre el SNC, anestesia de lengua y mucosas. Nieman extrae en 1860 un alcaloide llamado cacana. Koller y Sigmud Freud la usaban para tratar adicciones a otras sustancias. Koller en 1884 la us como anestesia local. Efectos cocana: toxicidad, SNC, dependencia. Einhorn en 1905 sintetiza la procana, buena anestesia local, de efecto duradero, sin efectos txicos ni dependencia. Se us por 50 aos. Logfren, en 1942 sintetiz la lidocana, que actualmente se usa. No tiene los efectos de la procana. Estructura qumica Anillo aromtico Cadena hidrocarbonada intermedia: mientras ms carbonos, ms duradero el efecto, pero ms txico. Amina terciaria. El anillo aromtico puede estar unido por enlaces de tipo ester o enlace del tipo amida. Esto los agrupa en: Grupo ester: Procana Propoxicana Tetracana Benzocana: anestsico de uso tpico, anestesia superficial y fugaz. Prcticamente no se usan. Grupo amida: Lidocana Mepivacana Prilocana Etidocana Bupivacana Articana. Se usan actualmente, principalmente los 2 primeros. Los diferentes anestsicos se diferencian en los radicales del anillo benznico. Partes de la molcula Lipoflica, representado por RN, llamado tambin base anestsica. Cadena intermedia, a esta pertenece el enlace amida. Hidroflica, que se representa por RNH+, se le conoce como catin. Clasificacin segn duraccin de su accin Accin corta: procana, propoxicana. Accin intermedia: lidocana, mepivacana, prilocana. Tienen una duracin en la pulpa de 20 a 30 minutos, en tejidos blandos 1-1,5 hrs. Accin prolongada: etidocana, bupivacana. En tejidos blandos de 10 hrs.
Esteban Arriagada

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Caractersticas Slidos Inestables. Insolubles en agua. No permiten elaboracin de soluciones. Se los hizo reaccionar con cido fuerte, cido clorhdrico (HCl), lo que los transforma en sal. Por eso la anestesia siempre es clorhidrato de procana, etc. Esto permite disolverlas en suero o agua destilada. Cuando la sal se disuelve en agua se disocia en 2 molculas, la base anestsica, que es lipoflica (sin carga), y el catin anestsico. RN + HCl RNH+ + Cl La proporcin en que la solucin se disocia una vez que se infiltra depende de: pH de la solucin. pH de los tejidos donde se infiltra. No se puede controlar. Si el tejido est inflamado (baja el pH), la proporcin de base anestsica ser pobre. Constante de disociacin. Lo ideal es que haya una mayor proporcin de base anestsica que de catin, ya que es la que provoca la ruptura de la conduccin nerviosa. Accin sobre la fibra nerviosa. Influyen 2 factores: - Difusin a travs de la membrana. - Unin al sitio receptor. - pH de los tejidos. Para que los anestsicos surtan efecto deben sufrir una disociacin entre la base anestsica (penetra axn que tiene un 95% lpidos), pero el que ejerce la accin es el catin anestsico (hidroflica). Constante de disociacin: Lidocaina: constante de 25% de base y 75% de catin. Mepibacaia: 40% base, 60 % catin. Procaina: 2% base, 98% catin. El pH normal de los tejidos es de 7,4. Si se administra lidocaina, en la zona extracelular se disocia en 25% de base anestsica y 75% de catin. Fuera queda el 75% de base, que se vuelve a disociar en la misma proporcin, quedando un 18% de base y 57% de catin, ese 18% vuelve a penetrar. As sucesivamente va a ir penetrando la solucin en forma de base anestsica, aunque no entra toda porque parte va a ser absorbida por el sistema circulatorio. Todos los anestsicos sintticos son vasodilatadores, por eso para contrarrestar este efecto, se le agrega un vasocontrictor. Una vez que la base anestsica ha penetrado, se encuentra con un pH de 7,4 y se comienza a disociar, quedando un 25% como base y un 75% como catin. Esto sucede en todos quienes no tienen un proceso inflamatorio. Cuando se infiltra una solucin en un medio cido (5,5 6), producto de un proceso inflamatorio, si penetran 1000 molculas de solucin
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anestsica, en el mejor de los casos habr una disociacin en base de un 10% o menos, quedando un 90% de catin. Ese 10% penetra por el axn, y no es capaz de transformarse en catin con la velocidad que se requiere para producir la interrupcin de la conduccin nerviosa. En la zona extracelular, la solucin anestsica se sigue disociando, pero es absorbida por la circulacin rpidamente. Fisiologa de nervios perifricos: la funcin de un nervio es llevar mensajes de una parte del cuerpo a otra. Estos mensajes en forma de potencial elctrico son llamados impulsos y se inician por estmulos trmicos, mecnicos o elctricos. El sodio que penetra dentro de la clula se ubica en receptores especficos. Los anestsicos locales disminuyen la permeabilidad de la membrana para que penetren los iones de sodio y se ubican en los receptores especficos que primitivamente los ocupaba el sodio. As no se produce conduccin de estmulo nervioso. Composicin de una solucin anestsica Droga anestsica. Vaso constrictor. Preservante para el vasocontrictor (v/c). Preservante: metil o propil parabenceno. Cloruro de sodio: regula pH. Agua bidestilada. El vasocontrictor se oxida rpidamente, perdiendo su efecto. Con el preservante, el oxgeno acta primero en el preservante y despus en el vasocontrictor. Procana Nombre genrico. Un nombre comercial es novocana. Con este anestsico se evitaron reacciones adversas de la cocana. Se uso por 50 aos. Actualmente se usa como patrn de medida de la potencia y toxicidad, asignndole un valor de 1. - Buen anestsico de infiltracin. - No tiene accin como anestsico tpico. - Tiene un gran efecto vasodilatador. Efectos colaterales: Por ser vasodilatador aumenta el sangrado en la zona. Al ser absorbidos rpidamente, el efecto era corto y aumentaba su toxicidad. Otros inconvenientes, al igual que los dems del grupo ester: Es alergizante, llega a la formacin de cido para aminobenzoico. Tiene antagonismo con las sulfas. Perodo de induccin largo. Surte efecto al rato. Hipersensibilidad por pertenecer al grupo ster. Toxicidad: de la cocana. Dosis mxima: 6 mg por Kg de peso hasta un mximo de 400 mg.

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Clculo cantidad de anestesia El tubo de anestesia tiene un volumen de 1,8 cc. La concentracin de la solucin de anestesia puede ser al 2%, al 3%, al 0,5%, al 4%. Principalmente las primeras 2, segn tengan o no vasocontrictor. Una solucin al 2% en 1 cc cbico tiene 20 mg., si esto se multiplica por 1,8 cc, se obtienen 36 mg de solucin anestsica. Si es al 3%, se tienen 30 mg. x 1,8 cc = 54 mg. de solucin anestsica. Propoxicana Nombre comercial: rabocana. Potencia anestsica: 7 8 comparado con procana. Toxicidad: 7 8. Concentracin: 0,4% Perodo de induccin: 2 3 minutos Siempre viene combinada con procana, combinacin conocida como cartucho cook: procana al 2%, procana al 0,4%. As se lograba un perodo de induccin corto (por accin de propoxicana) y una accin profunda y prolongada (cuando terminaba el efecto de uno, continuaba el otro). Como ambos son del grupo ster, dan reacciones de hipersensibilidad, a su vez de gran poder vasodilatador, por lo que siempre deban venir con vasocontrictor. Dosis mxima: 6 mg por kilo con maximo de 400 mg. Mximo 11 tubos al 2%. El cartucho cook se dej de usar porque vena con metil o propil parabenceno, bactericida y bacteriosttico, durante su perodo de metabolizacin se produca cido para amino benzoico, alergizante, provocando tambin problemas de sensibilidad. Al comprar soluciones anestsicas no deben tener metil o propil parabenceno, por lo mismo. Lidocana Del grupo amida, no tiene las reacciones adversas de la procana. Tiene poder vasodilatador menor que la procana. El bisulfito de sodio se le adiciona a la solucin para proteger la oxidacin del vasocontrictor. Las soluciones anestsicas deben ser claritas, si se ve de color caf, el vasocontrictor se ha oxidado y el tubo se debe desechar. Da una anestesia profunda, tiene buen poder de difusin dentro de los tejidos. Antes haba que introducirse dentro del conducto suborbitario para anestesiar, por ejemplo, el dentario inferior, con lo que se lesionaba el nervio, producindose parestesia. Nombre comercial: xilocaina, xylotol, lignocana, lidocaton, octocana, dimecana Potencia: 2 Toxicidad 2 Accin vasodilatador menor que la procana, pero igual considerable. Perodo de induccin: 2 3 min. Se puede usar como tpico (dimecna) e infiltracin. Se puede usar con o sin vasocontrictor. Cuando se usa sin vasocontrictor 3% Con vasocontrictor (generalmente epinefrina a una concentracin 1:50000, 1:100000, 1:200000), 2%. Administracin 4,4 mg por kilo

Se debiera usar vasocontrictor a una concentracin 1:100.000. Para nios 1:200.000. 1:50.000 se usa solamente cuando se quiere aprovechar la epinefrina para provocar zona de isquemia en ciruga.
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Sin vasocontrictor a 2% - 3%: - Tejido pulpar: 5 10 minutos. - Tejidos blandos: 40 60 min. Con vasocontrictor al 1:50.000 o 1:100.000 - Tejido pulpar: 60 90 minutos. - Tejidos blandos: 2 3 horas. Mepivacana Nombre comercial: carbocana, arestocana, isocana. Semejante a lidocana. Es el anestsico sinttico que tiene menos acentuado el efecto vasodilatador. Se indica en aquellos enfermos en los que est prohibido el uso de vasoconstrictores. Perodo de induccin corto. Potencia y toxicidad 1,5 2. Exenta de complicaciones alrgicas. Concentraciones: al 2% con vasoconstrictor, al 3% sin vasoconstrictor. Dosis mxima 4,4 mg por kilo. Mximo 300 mg.

Ver tiempo de anestesia de mepivacana con y sin v vasoconstrictor. Prilocana Tipo amida. Concentracin 4% 6 mg por Kg de peso hasta un mximo de 400 mg. Metabolizacin en hgado y pulmones.

Efectos colaterales: cuando se sobrepasa la dosis de los 400 mgrs, provoca metahemoglobinemia. En la metabolizacin de la prilocana se produce propil-amida y ortotolhuidina. La metahemoglobinemia es una condicin en la cual se desarrolla un estado de cianosis con problemas respiratorios y cardacos en el cual la sangre aparece de color caf achocolatado. La hemoglobina est unida a 4 tomos de fierro al estado ferroso, unido a su vez cada Fe++ a una molcula de oxgeno. La molcula de hemoglobina es inestable y est continuamente siendo oxidada, quedando al estado frrico (Fe+++), caso en que no se produce entrega de oxgeno. La hemoglobina oxidada con in frrico se llama metahemoglobina. Existe la enzima metahemoglobinemia reductasa, que continuamente reduce Fe+++ a Fe++. En un individuo normal el 99% es Fe++. Los productos de metabolizacin de la prilocana bloquean la metahemoglobinemia reductasa, por lo que la hemoglobina se encuentra al estado de metahemoglobina. Luego de 4 o 5 horas aparece letargo, problemas respiratorios, cianosis en piel y mucosas. El tratamiento no es oxgeno puro, sino azul de metileno, 1,5 mgrs por kilo de peso por va intravenosa, o cido ascrbico en 200-300 mgr va intramuscular. Lo mismo pasa con la articana.
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Bupivacana De larga duracin, 10 hrs. Concentracin 0,5%. Indicacin de uso en casos de procedimientos quirrgicos con perodos dolorosos post anestsicos. As se posterga el uso de analgsicos. Se dice que incluso al final tendra un poder analgsico. Es txico a nivel cardaco. Todava no est en uso en Chile a nivel odontolgico. Contraindicacin: no darlo en nios, sobre todo en anestesias que involucran el labio, porque se pueden provocar autolesiones. Lo mismo para personas discapacitadas. Se administran 1,3 mgr por kg de peso, mximo 90 mgrs. Etidocana Igual que la bupivacaa. Pero la concentracin es 1,5%. 8 mgrs por kilo de peso, mximo 400 mgrs. Articana Del grupo amida, concentracin 4%, produce metahemoglobinemia. Tiene un alto poder de difusin, el que se manifiesta en que podra evitar las anestesias por el lado palatino al hacer procedimientos quirrgicos en maxilar superior. Recin est llegando a Chile. Vasoconstrictores Es deseable que los anestsicos locales permanezcan el mximo de tiempo en los tejidos antes de pasar al torrente. Pero los anestsicos locales son vasodilatadores. Al aplicar un vasocontrictor se consigue: Prolongar el efecto anestsico de la solucin anestsica.. Disminuyen los efectos txicos de la droga anestsica, porque pasa menos droga a la sangre. Provoca zona de isquemia, lo que es favorable al hacer algunos procedimientos como apicectoma, donde se necesita que haya la menor cantidad posible de sangre. Los vasocontrictores son principalmente del tipo de las catecolaminas o de tipo adrenrgico, principalmente son 2: Actan en vasoreceptores , producindose una vasocontriccin. Vasoreceptores , produce vasodilatacin y broncodilatacin. Epinefrina: acta en los alfa y beta, pero principalmente en los beta. Norepinefrina: acta en alfa receptores (90%). Por su gran efecto vasocontrictor, no se usa la norepinefrina en odontologa, porque provoca aumento de la presin arterial y crisis de tipo anginoso. Se usa epinefrina, a concentraciones de 1:50.000, 1:100.000 y 1:200.000. La primera se usa exclusivamente cuando se necesita de un campo isqumico para procedimientos quirrgicos. Contraindicada en mayores y nios. La indicacin es usar en concentraciones 1: 100.000 y 200.000. En nios ojal esta ltima. Hay otro que es un derivado sinttico de la hormona vasopresina (antidiurtica), que se llama felipresina.
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Anestsicos sintticos Levodordefrin o neo-cobefrin Se caracterizan por un poder vasocontrictor bastante menor, la segunda un 15% de la epinefrina, por lo que se la usa a una concentracin de 1:20.000. Produce episodios de angina en enfermos con insuficiencia coronaria. Fenilefrina Tiene un efecto vasocontrictor bastante menor que la epinefrina, se la usa a una concentracin 1:2.500. Tiene el 5% del efecto de la epinefrina. Felipresina Se usa en soluciones cuando se usa prilocana. Derivado de la hormona vasopresina secretada por la hipfisis. Acta directamente en la fibra muscular lisa, no en sus receptores, especialmente en los capilares venosos, por lo que no se indica en procedimientos donde se quiere isquemia. Contraindicada en embarazadas, porque contrae el tero. Concentracin 0,3 U.I. (unidades internacionales). Preservantes Bisulfito de sodio. Evita la oxidacin del vasoconstrictor, de tal forma que el oxgeno acta primero en este, transformndolo en bisulfato de sodio, quedando la anestesia de color caf. Produce problemas en asmticos. Propil o metil parabenceno Sustancias con efectos bactericidas o bacteriostticos. Se han desechado debido a que en su proceso de metabolizacin dan molculas que pueden provocar reacciones alrgicas. Ver artculo: atencin odontolgico en pacientes hipertensos.

Esteban Arriagada