DEKSAMETASON

Dibuat untuk memenuhi salah satu tugas mata kuliah farmakologi semester empat

Disususn oleh:

Pupun Saepuloh 21101134 Rika Andriani 21101133

SEKOLAH TINGGI FARMASI BANDUNG

Jl. Soekarno-Hatta No. 754 Bandung Tlp. 022- 7830768

2012

DEKSAMETASON (Dexamethasone) Ak-Dex,Dalalone, Decadrol, Decadron, Dexsacen, Dexson, Dexon, Hexadrol, Mymethason, Solurex, Lanadexon. Klasifikasi Glukokortikoi/kortikosteroid kuat, sintesis (aksi lama), agen Anti- Inflamasi, immunosupresan, antireumatik, anti alergi dengan pencegahan pelepasan histamine. Deksametason (decadron) telah dipakai untuk respon peradangan berat karena trauma kepala atau reaksi alergi. I. Farmakokinetik Deksametason dapaat diberikan secara oral, intramuskular (suntikan yang dalam), intravena, topikal, intranasal, dan salep atau tetes mata. Pemberian obat secara

intravena, obat langsung berada di sirkulasi sistemik, didistribusikan, sebagian berikatan dengan protein plasma dan sebgaian lagi berada dalam bentuk bebas.. Bentuk oral dan intramuskular diabsorpsi dengan baik oleh mukosa saluran gastrointestinal, ruang sinovial, dan otot. Presentase yang terikat protein tidak diketahui; waktu paruhnya 2-5 jam. Deksametason dimetabolisasi oleh hepar, dan sebagian kecil dieksresikan melalui urin. Vd = 0.8 L/Kg, ketersediaan biologik = 20%, waktu paruh = 3 jam, ikatan protein plasma = 70% (pada dosis yang lebih tinggi lebih kecil), terikat pada transcortin dan pada albumin, eliminasi sekitar 3% terjadi di renal tanpa di ubah sisanya dimetabolisme di dalam hati. II. Absorpsi Diabsorpsi dengan baik setelah pemberian oral dengan IM. Penggunaan kronis dosis tinggi topikal juga inhalasi dapat menimbulkan absorpsi sistemik. Garam asetat IM mempunyai aksi yang sama. Biasanya absorpsi terjadi pada 2 jam pertama. III. Distribusi Didistribusi secara luas, dengan menembus plasenta dan memungkinkan memasuki ASI. IV. Metabolisme dan Ekskresi Kebanyakan (paling sedikit 70%) di metabolisme oleh hati, sejumlah kecil

diekskresi dalam bentuk yang tidak berubah oleh ginjal. Metabolit inaktif/berpotensi rendah setelah penyuntikan IV, sebagian besar dalam waktu 72 jam disekresi dalam urin, di feses dan empedu hampir tidak ada. V. Waktu Paruh 110-210 menit, Supresi adrenal berlangsung 2,75 hari.

VI.

Farmakodinamik Kerja utama deksametason adalah untuk menekan proses peradangan akut. Awitan kerja dari obat ini belum ditentukan; tetapi, bentuk obat yang diberikan secara oral dan intramuskular memiliki lama kerja yang panjang (beberapa hari).

VII.

Efek samping dan reaksi yang merugikan Gangguan air dan elektrolit: retensi natrium, retensi air. Gagal jantung kongensif pada penderita yang rentan, kehilangan Kalium, alkalosis hipokalema, hipertensi. Musculoskeletal: kelemahan otot, miopati steroid, hilangnya masa otot, fraktura, nekrosis aseptic kaput femoris, dan reptura tendon. Dermatologi: petechiae, achy mose, eretima fasial, bertambahnya keringat, penekanan reaksi terhadap tes kulit, alergi kulit, urtikaris edema engioneurotik. Endokrinologi: ketidakteraturan menstruasi, cushingoid, hambatan

pertumbuhan, tidak responsifnya adreno-kortikal dan pituitary, hipoglikemik oral. Saluran pencernaan: tukak lambung, perforasi, pancreatitis, distensi abdominal, oesofagitis ulserativa, mual. Mata: subkapsular posterior, peningkatan tekanan intraocular, glaucoma, eksophthalamus. Metabolik: penambahan berat badan, keseimbangan nitrogen yang negative. Lain-lain: reaksi anafilaktoid atau hipersen-sitivitas-trombo-embolisme-malaise.

Efek samping dan reaksi yang merugikan dari glukokortikoid karena dosis tinggi atau pemakaian yang lama mencankup peningkatan gula darah, deposit lemak yang abnormal diwajah dan tubuh (moon face, muka rembulan, dan buffalo hump penimbunan lemak di daerah pengecilan ukuran ekstremitas, musele waasting, edema, retensi natium dan air, hipertensi, euforia atau psikosis, kulit tipis dengan pura pura, meningkatkan tekanan okular (glaukoma), tukak petik dan reterdasi pertumbuhan, insomnia, osteoporosis, retensi cairan tubuh. Pemakaian glukokortikoid jangka panjang dapat menyebabkan adrofi adrenal (hilangnya fungsi kelenjar adrenal). jika terpi dihentikan, mak dosis harus diturunkan perlahan lahan untguk memberikan kesempatan bagi korteks adrenal untuk memproduksikan kortisol dan kortikosteroid lain. penghentian obat memndadak dapat menyebabkan insufisiensi berat. SSP : sakit kepala, psikosis, gelisah, depresi, euforia, perubahan kepribadian, peningkatan intrakratanial. adrenokortikal

Mata dan THT : katarak, peningkatan tekanan intraokuler KV GI Derm VIII. Interaksi Obat Glukokortikoid meningkatkan potensi obat, yang dipakai secara bersama-sama. termasuk aspirin dan obat anti inflamasi nonsteroid (meningkatkan pendarahan dan tukak gastrointestinal); diuretik tidak hemat kalium. peningkatan pelepasan kalium menyebabkan hipokelamia). glukokortikoid dapat menurunkan efek antikoagulan oral. Deksametason banyak berinteraksi dengan banyak obat. fenitoin, teofilin, : Hipertensi : mual, muntah, anoreksia, ulkus peptikum. :lambatnya penyembuhan luka , jerawat

rifampin, barbiturat, dan antasid mengurangi kerja deksametason, sedangkan aspirin, NSAID, dan estrogen meningkatkannya. deksametason mengurangi efek antikoagulan oral dan antidiabetik oral. ketika obat diberhentikan bersama sama diuretik dan/atau penisilin anti- Pseudamonas kadar kalium serum dapat berkurang secara nyata. dosis insulin atau anti diabetik oral mungkin perlu ditingkatkan karena deksametason dapat meningkatkan kadar gula darah. IX. Indikasi Digunakan secara sistemik dan lokal untuk berbagai macam gangguan seperti : Kelainan endokrin: insufisiensi adrenokortikal primaer-sekunder, hyperplasia, adrenal kongential, tiroiditis nonsupuratif, hiperklasemia. Kelainan rematik: arthritis psoriatic, arthritis rheumatoid, arthritis juvenile spondilosis, ankylosis, bursitis akuta-subkuta, osteoarthritis post traumatic, synovitis, apikondilitis. Penyakit kolagen: eritematosus sistemik, karditis reumatik akuta. Penyakit dermatologis: pemfigus, dermatitis bulosa hirpetiformis,, eritema multiformis, sindom Steven-Jhonson, dermatitis eksfoliativa, mikosis fugoides, psoriasis berat, dermatitis seborrhoik berat. Keadaan alergi berat yang tidak bisa diobati dengan konvensional. Rhinitis, alergika musisman, asma bronchial, dermatitis kontak-atopik, serum sickness, reaksi hipersensitif, edema. Penyakit mata: konjungtivitis alergika, keratitis, tukak corneal marginal alergik, herpes zoster, opthalmikus, iritis, dan iridoskilitis, khoriorentinitis, inflamasi segmen anterior, uveitis posterior difusa dan khoroiditis, neuritis optic, ophtalmia simpatetik. Penyakit saluran pernafasan: sarkoidosis simpatomatik, sindrom Loeffler, berylliosis, TBC pulmolar fulminan/diseminata, pneumonitis aspirasi.

Kelainan hematologis: trombosito-penia purpura idiopatik (oral, IV), sitopenia sekunder, eritroblasttop, anemia hipoplas, hemolitik (autoimun). Leukemia, limfoma. Penyakit saluran cerna, ulsersativa, enteritis regional. Meningitis tuberkuosa, trikhinosis, kelainan neurologis dan myukardial. gangguan inflamasi kronis alergi penyakit hematologik neoplasma masalah autoimun penatalaksanaan edema otak dan syok septik agens diagnostik gangguan adrenal Penggunaan tidak resmi : Pemberian jangka pendek untuk ibu beresiko tinggi untuk persalinan untuk mencegah terjadinya sindrom distres pernafasan pada bayi baru lahir.

X. XI.

Kontra Indikasi dan Perhatian Dikontra Indikasikan Pada : Sensitivitas deksametason. Suntikan ke dalam sendi yg terinfeksi atau tidak stabil. Infeksi fungal sistemik, Infeksi Aktif yang tidak diobati (kecuali untuk meningitis) Hindari Penggunaan kronik selama menyusui Hipersensitif terhadap bisulfit, faraben atau alkohol - alkohol Gunakan secara hati hati pada: Pengobatan kronis (akan menyebabkan supresi adrenal) jangan pernah menghentikan pemberian penggunaan obat ini secara mendadak Dosis tambahan mungkin diperlukan selama stress kehamilan Anak anak Gunakan dosis yang serendah mungkin dengan waktu yang sesingkat mngkin Kerja Obat dan Efek Farmakologi mensupresi inflamasi dan respon imun normal mempunyai efek obat metabolik intensif

mensupresi fungsi adrenal pada dosis kronis 0.75 mg/hari. Secara praktis mempunyai aktivitas mineralkortikoid (retensi natrium). Efek Terapeutik :

Supresi inflamasi dan modifikasi respon imun normal. Deksametason obat antiinflamasi dan antialergi kuat. Tidak mempunyai aktivitas mineral kortikosteroid dari cortisone atau hydrokortison, sehingga pengobatan untuk kekurangan adrenokortikal tidak berguna.

XII.

Dosis ORAL Dewasa 0.75-9mb per hari sebagai permulaan, diikuti dengan pengurangan dosis secara bertahap sampai dosis seminimal mungkin, sesuai denan kemajuan klinis. Dosis harus disesuaikan atas dasar penyakit yang sedang diobati. Dosis yang lebih kecil mungkin mencukupi bagi penyakit lebih ringan dan dosis lebih besar dari 9 mg per hari mungkin diperlukan untuk penyakit yang lebih besar. PARENTERAL Dewasa 0.5-9mg/hari IM atau IV sebagai permulaan. Selebihnya sama dengan penggunaan pada oral. Dewasa 0.5 mg atau 0.75 mg, 2-4 kali sehari, tergantung parahnya penyakit. Anak-anak setara dengan 0.0006 mg-0.0400 mg deksametason fosfat per Kg bobot badan atau 0,235 mg-1.250 mg per meter kuadrat luas badan 1-2 kali sehari.

Daftar Pustaka DOI (daftar Obat di Indonesia) Farmakologi dan Terapi Jodith Hopter Deglin. Pedoman Obat Untuk Perawat Edisi IV. Penerbit: Buku Kedokteran Joycee, L. Kee dan Evelyen. R. Hayes. Farmakologi Pendekatan Proses Keperawatan. Penerbit:Buku Kedokteran