ANTIBIOTICOS CLASIFICACION

PENICILINAS CEFALOSPORINAS PRIMERA, SEGUNDA, TERCERA Y CUARTA GENERACION QUINOLONAS AMINOGLUCOSIDOS MACROLIDOS

SULFONAS
CLINDAMICINA-METRONIDAZOL

ANTIBIOTICOS CLASIFICACION
PENICILINA PENICILINAV PENICLINA G

PENICILINAS

RESISTENTES A PENICINILASAS

DICLOXACILINA

AMP/SULB AMINOPENICILINAS AMOX/AC CLAV PIPERACILINA ANTIOPSEUDOMONAS TICARCILINA

PENICILINAS MECANISMO DE ACCION b - Lctamico

Porina

PBP (PROTEINAS FIJADORAS DE PENICILINA

Inhibicin de la transpeptidacin
Efecto Bacteriosttico

Autlisis (Peptidoglican hidralasas) Efecto Bactericida

PENICILINAS
FARMACOCINTICA

VIAS DE ADMINISTRACIN Y ABSORCIN

Va Oral. Cifras mximas en plasma en 30 y 60 min., los alimentos interfieren con su absorcin. Va Intravenosa. Va Intramuscular. Cifras mximas en plasma en 15 a 30 min. Va Inhalada. Provoca sensibilizacin alrgica, no muy usada. Va Rectal. Se absorbe irregularmente, no muy utilizada. Va Vaginal. Solo en infecciones localizadas.

Las bases farmacolgicas de la teraputica. Goodman y Gilman. 9a edicin

PENICILINAS
REACCIONES ADVERSAS

Sistemicas:

Anafilaxia Angioedema Enfermedad del Suero Fiebre Lupus medicamentosa Sndrome de STEVEN JOHNSON

Dermatolgicas: Dermatitis exfoliativa

Eritema nodoso

Urticaria
Allergy. B. Schnyder, A. Helbling. Institute of Inmunology and Allergology Inselspital. 1998

CEFALOSPORINAS CLASIFICACION
PRIMERA GENERACION
CEFACLOR CEFADROXIL CEPHALEXINA CEPHADRINE CEFAZOLIN CEPHALOTINA CEPHAPIRIN SEGUNDA GENERACION (CECLOR) LORACARBEF (LORACEF) (DURACEF)CEFPROZIL (KEFLEX) CEFUROXIME (ZINNAT) CEFAMANDOL CEFONICID (KEFLIN) CEFOTETAN CEFOXITIN CEFUROXIME

CEFALOSPORINAS CLASIFICACION
TERCERA GENERACION
CUARTA GENERACION CEFEPIME (Cefrom) CEFPIROME (Maxipime)

CEFIXIME CEFPODOXIME CEFTIBUTEN CEFDINIR CEFOPERAZONA CEFOTAXIME (Claforan) CEFTAZIDIME (Fortum) CEFTIZOXIME CEFTRIAXONA (Rocephin)

CEFALOSPORINAS MECANISMO DE ACCION

INTERFIERE CON LA SINTESIS DEL PEPTIDOGLICANO (COMPONENETE DE LA PARED CELULAR)

INACTIVAN A LAS CARBOXIPEPTIDASAS, ENDOPEPTIDASAS Y TRANSPEPTIDASAS EN EL CITOPLASMA (PROTEINAS QUE SE UNEN A PENICILINA)

CEFALOSPORINAS ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA

BACTERIA

PRIMERA SEGUNDA TERCERA

CUARTA

COCOS GRAM (+) +++ BACILOS GRAM(-) P. aeruginosa ANAEROBIOS

++ ++ +

-+++ +++ -

++ +++ +++ -

CEFALOSPORINAS FARMACOCINETICA
LA MAYORIA SON EXCRETADAS POR RION, EXCEPTO LA CEFTRIAXONA, CEFOPERAZONA Y CEFIXIME LA VIDA MEDIA ESTA ENTRE 0.5 A 2 HORAS EXCEPTO LA CEFTRIAXONA SOLO LA CETRIAXONA ALCANZA NIVELES TERAPEUTICOS EN EL L.C.R.

CEFALOSPORINAS EFECTOS SECUNDARIOS

LOS EFECTOS SECUNDARIOS INCLUYEN
LAS NAUSEAS LOS VOMITOS LA DIARREA HIPERSENSIBILIDAD (1-3%) EOSINOFILIA TROMBOCITOPENIA NEFROTOXICIDAD NEUROTOXICIDAD.

CEFALOSPORINAS MECANISMOS DE RESISTENCIA

PRODUCCION DE ENZIMAS (B-LACTAMASAS) ALTERACION EN EL SITIO DE ACCION CAMBIOS EN LA MENBRANA CELULAR

LOS AMINOGLUCOSIDOS MECANISMO DE ACCION

SE UNEN DE MANERA IRREVERSIBLE A EL RIBOSOMA 30 S DE LA BACTERIA. EL RIBOSOMA 30 S ES NECESARIO PARA LA SINTESIS DE PROTEINAS EXISTEN OTROS MECANISMOS AUN NO DESCUBIERTOS

LOS AMINOGLUCOSIDOS FARMACOCINETICA

LA ADMINISTRACION PARENTERAL ES NECESARIA PARA ALCANZAR NIVELES SERICOS ADECUADOS. SU EXCRECION ES RENAL SE PUIEDE ADMINISTRAR EN UNA SOLA DOSIS DIARIA DEBIDO A SU EFECTO POSTANTIBIOTICO

LOS AMINOGLUCOSIDOS ESPECTRO DE ACTIVIDAD

SON ACTIVOS EN CONTRA DE BACILOS GRAM NEGATIVOS AEROBICOS INCLUYENDO A P. aeruginosa TIENEN CIERTA ACTIVIDAD EN CONTRA DEL ESTAFILOCOCO METILCILINO SENSIBLE ADEMAS PRESENTAN ACTIVIDAD EN CONTRA DE CIERTAS MYCOBACTERIAS

LOS AMINOGLUCOSIDOS REACCIONES ADVERSAS

MAYORES
OTOTOXICIDAD
VESTIBULAR AUDITIVA

NEFROTOXICIDAD BLOQUEO NEUROMUSCULAR

MENORES
FIEBRE RASH

MACROLIDOS CLASIFICACION
ANILLO LACTONICO DE 14 ATOMOS
ERITROMICINA OLEANDOMICINA ROXITROMICINA CLARITROMICINA DIRITROMICINA

ANILLO LACTONICO DE 15 ATOMOS

AZITROMICINA

ANILLO LACTONICO DE 16 ATOMOS

ESPIRAMICINA LEUCOMICINA CARBOMICINA JOSAMICINA

MACROLIDOS MECANISMO DE ACCION

INHIBE LA SINTESIS DE PROTEINAS DEPENDIENTE DE LA SUBUNIDAD RIBOSOMAL 50 S .

ESTO INDUCE DISOCIACION DE LA TRANSFERENCIA DEL RNAt POR LO QUE NO EXISTEN PROTEINAS, DETENIENDO EL CRECIMIENTO BACTERIANO. SON EN GENERAL BACTERIOSTATICOS

MACROLIDOS ESPECTRO DE ACTIVIDAD

SON ACTIVOS EN CONTRA DEL ESTREPTOCOCO B-HEMOLITICO NEUMOCOCO ESTAFILOCOCO MSS MICROORGANISMOS ATIPICOS (MYCOPLASMA, LEGIONELLA) GRAM NEGATIVOS COMO NEISERIA Y BORDETELLA H. influenzae (AZITROMICINA) MAC Y Helicobacter pylori (CLARITRO Y AZITRO) GONORREA Y SIFILIS (AZITROMICINA)

TETRACICLINAS
FUERON DESCUBIERTAS POR DUGGAR HACE 50 AOS EXISTEN SEIS MEDICAMENTOS DE ESTE GRUPO:
TETRACICLINA DOXICICLINA MINOCYCLINA OXYTETRACICLINA DEMECLOXICLINA TIGECICLINA

EN GENRAL SON BACTEROSTATICOS

TETRACICLINAS MECANISMO DE ACCION

INHIBEN POR UNION REVERSIBLE A LA SUBUNIDAD RIBOSOMAL 30 S.

BLOQUEAN LA UNION DEL RNAt A UN SITIO ACEPTOR DEL RNA MENSAJERO.

TETRACICLINAS ACTIVIDAD ANTIMICROBIAL

LA MINOCICLINA TIENE ACTIVIDAD EN CONTRA DEL Staphylococcus aureus y ESTAFILOCOCOS COAGULASA NEGATIVOS BACTERIAS ATIPICAS, INFECCIONES POR Chlamydia trachomatis, INFECCIONES POR Rickettsia, BRUCELOSIS, Vibrio, H. Pylori.

TETRACICLINAS APLICACIN CLINICA

NEUMONIAS ATIPICAS BRUCELOSIS COLERA ENDOCARDITIS BACTERIANA PRODUCIDA POR ESTAFILOCOCO SENSIBLE ACNE VULGAR INFECCION INFLAMATORIA PELVICA

TETRACICLINAS EFECTOS SECUNDARIOS

FOTOSENSIBILIDAD
COLORACION DE DIENTES HEPATOTOXICIDAD ULCERAS ESOFAGICAS DIARREA

CLINDAMICINA
LA CLINDAMICINA ES UN DERIVADO SINTETICO DE LA LINCOMICINA, EL CUAL FUE AISLADO EN 1962 DEL Streptomyces lincolnesis INHIBE LA SINTESIS PROTEICA BACTERIAL UNIENDOSE A LA SUBUNIDAD 50 S RIBOSOMAL.
FACILITA LA FAGOCITOSIS.

CLINDAMICINA ESPECTRO CLINICO

ES ACTIVA EN CONTRA DE BACTERIA ANAEROBIAS Y DE LAS GRAM POSITIVAS AEROBICAS INCLUYENDO NEUMOCOCO Y ESTAFILOCOCO SENSIBLE. NO ES ACTIVA EN CONTRA DE GRAM NEGATIVOS SE UTILIZA EN INFECCIONES INTRABDOMINALES, PELVICAS, NEUMONIA POR ASPIRACION, ULCERAS DEL PIE DIABETICO. EL EFECTO ADVERSO MAS COMUN ES LA DIARREA

METRONIDAZOL
ES UN MEDICAMENTO SINTETICO DESCUBIERTO EN 1950. PRODUCE METABOLITOS QUE DAAN EL DNA DE LA BACTERIA y SUBSECUENTEMENTE CAUSAN MUERTE.

SE ABSORBE FACILMENTE POR VIA ORAL

ES METABOLIZADO EN EL HIGADO A METABOLITOS ACTIVOS SU VIDA MEDIA ES DE 8 HORAS

METRONIDAZOL
TIENE ACTIVIDAD SOBRE ORGANISMOS ANAEROBIOS EXCEPTO SOBRE ACTINOMYCOSIS Y P. ACNES SE UTILIZA EN EL TRATAMIENTO DE LOS ABSCESOS CEREBRALES, INFECCIONES DE TEJIDOS BLANDOS, HUESOS, ENDOCARDITIS, COLITIS PSEUDOMEMBRANOSA TIENE ACTIVIDAD EN CONTRA DE BACTEROIDES Y H Pylori

TRIMETOPRIM-SULFAMETOXAZOL
SE INTRODUJO AL MERCADO HACE 25 AOS
INHIBEN CIERTOS PASOS EN LA VIA DEL ACIDO FOLICO INTERFIEREN CON LOS COFACTORES EN LAS SINTESIS DEL DNA BACTERIANO. NO TIENE ACCION SOBRE ESTA VIA EN LOS HUMANOS

SE ABSORBE POR VIA ORAL

NO SE METABOLIZA Y SE EXCRETA COMO TAL EN LA ORINA

TRIMETOPRIM-SULFAMETOXAZOL
SE UTILIZA BASICAMENTE PARA INFECCIONES CAUSADAS POR BACTERIAS GRAM NEGATIVAS, PROTOZOARIOS, Pneumocystis c., Xanthomonas maltophilia, Nocardia asteroides y Listeria SE ADMINISTRA EN INFECCIONES DE VIAS URINARIAS, SHIGELOSIS, OTITIS MEDIA, NEUMONIA EN VIH, MICETOMA, BRONQUITIS AGUDA, DIARREA POR E.Coli, FIEBRE TIFOIDEA

MECANISMO DE ACCIN: ANTIMETABOLITOS: Sulfonamidas, Trimetropim, Dapsona, cido paraminosaliclico Sulfonamidas:Compiten con l cido paraminobenzoico inhibiendo la sntesis del cido flico. Trimetropim:Inhibe la dihidrofolato reductasa, bloqueando la formacin de trimidina, purinas y metionina y glicina.

Inhibicin de la sntesis de cidos nucleicos. Quinolonas, (cido nalidxico, Ciprofloxacino), Rifampicina, rifabutina y metronidazol. Inhibicin de la DNA girasa, topoisomerasas bacterianas necesarias para la replicacin, recombinacin y reparacin de ADN bacteriano.

DNA girasa consta de dos fracciones, alfa y beta, el antibitico se une a la fraccin alfa de la ADN girasa. QUINOLONAS .

 Rifampicina:Se une a la ARN polimerasa ADN dependiente, e inhibe la sntesis del ARN.Streptomyces mediterraneii
Metronidazol:Reduccin del grupo de nitrgeno por parte de la nitroreductasa bacteriana, dando lugar a metabolitos txicos que daan al DNA bacteriano

Inhibicin de la Sntesis de Protenas: Aminoglucsidos:Streptomyces sp y Micromonospora sp.

Penetran pared celular, membrana externa y citoplasmtica, llega n a citoplasma e inhiben la sntesis de protenas al unirse a la fraccin 30S del ribosoma. Proceso que requiere energa y adems es un proceso aerobio.

 Sntesis de protenas anormales, lectura incorrecta del RNA m, e interrupcin de la sntesis proteica. Bactericidas para Gram positivas y Gram negativas

Tetraciclinas: Bacteriosttico. Se une a la fraccin 30 S del ribosoma, bloquea la unin delaminoacil 30SRNAm al complejo ribosoma 30S-RNAm

Oxazolidonas:Bloquea el inicio de la sntesis de pared celular interfiriendo con la formacin de complejo en la subunidad 30S.

Cloranfenicol:Se une a la peptidil transgerasa de la subunidad 50S del ribosoma

MACRLIDOS:Eritromicina: Se une a la fraccin 50S bloquea la elongacin peptdica

Clindamicina:Interfiere con la elongacin de la sntesis de protenas al unirse a la fraccin 50S

Estreptograminas:Se unen a la fraccin 50S del ribosoma Quinupristina:Inicia la liberacin prematura de la cadena peptdica.
Dalfopristina:Impide la elongacin de la cadena popipeptdica

Inhibicin de la sntesis de Pared Celular

BETALACTMICOS: Transpeptidasas, carboxipeptidasas, endopeptidasas: Protenas fijadoras de penicilina.

Protenas se unen al antibitico e inhiben sintesis de pared celular de las clulas en crecimiento. .

 Penicilinas, cefalosporinas, cefamicinas, carbapenemes Glucopptidos:Vancomicina. Polipptidos:Bacitracina Isoniacida, etambutol, etionamida y cicloserina Inhiben la sntesis de los cidos miclicos

Mecanismos de Resistencia
Polipptidos. Bacitracina. Falta de penetracin a la bacteria Bacillus licheniformis Aminoglucsidos -Mutacin del lugar de unin al ribosoma -Disminucin de la captacin por la clula bacteriana -Modificacin enzimtica del antibitico. Mediante la fosforilacin, la adenilacin y la acetilacin de los grupos aminohidroxil del antibitico.

MECANISMOS DE RESISTENCIA DE LAS BACTERIAS A LOS ANTIBITICOS

Penicilina. Penicillium chrysogenum -Evitan la interaccin entre el antibitico y la molcula diana de la PFP, (Gram negativas por la membrana externa, canal de las porinas, disminuyendo la unin del antibitico:Sintess PFP modificada (mutacin). -Hidrolizando el antibitico mediante betalactamasas. Vancomicina Streptomyces orientalis -Adquiere resistencia por plsmidos

MECANISMOS DE RESISTENCIA
Tetraciclina -Cambios en DNA permite la expulsin del antibitico fuera de la clula bacteriana -Sntesis de Protenas similar a la de factores de elongacin que pretegen al ribosoma 30S-antibitico. Cloranfenicol -Plsmidos de conjugacin que codificas la cloranfenicol acetil transferasa, enzimas que cataliza la acetilacin del grupo 3 hidroxi del cloranfenicol Clindamicina -Metilacin del ARN ribosmico 23 S por conjugacin.