ANALGSICOS NARCTICOS

OPIOIDES

Narkotikos: Adormecimiento
Tratamiento del dolor
Experiencia sensorial desagradable que pueden expresar los seres vivos que contienen un sistema nervioso
1. Nociceptivo 2. Neuroptico

FRMACOS PARA EL DOLOR

Agentes anti-inflamatorios no esteroideos (AINES) Anestsicos locales Opioides

Papaver somniferum

Introducido en China alrededor del ao 618

Cultura Sumeria 3500 AC

Friedrich Sertrner, 1804

MORFINA

Codena (metilmorfina)

Tebana

Papaverina

1827

Charles Romley Alder Wright, 1874

Qumico Ingls, primero en sintetizar la diacetilmorfina

Felix Hoffmann, 1897

Acido salislico

Acido acetil salislico

Heinrich Dreser 1897

HERONA
Comercializada en 1898 como analgsico no adictivo, antidiarreico y agente antitusivo.

Diacetil morfina

En 1924 la venta de Herona se consider como ilegal an con prescripcin mdica

RECEPTORES
MOP- DOP- KOP-

OP4 Receptor Opioide Hurfano (activado por nociceptina)

RECEPTORES
Son activados por morfina
Analgesia supraespinal Depresin respiratoria Bradicardia Miosis Dependencia fsica Euforia, sedacin Hipertemia Reduccin de la motilidad intestinal

RECEPTORES
Son activados por ketaciclazocina
Analgesia espinal Sedacin Miosis Depresin de reflejos flexores

RECEPTORES
Son activados por SKF- 10047 o Nalilnormetazocina
Disforia, Alucinaciones Midriasis Taquicardia Activacin respiratoria

Met-encefalina: Tyr-Gly-Gly-Phe-Met Leu-encefalina: Tyr-Gly-Gly-Phe-Leu

Hughes, 1975

ENDORFINAS

OPIACEO
Hasta 1980 el trmino opiceo se us extensivamente para describir cualquier agente natural o sinttico derivado de la morfina Despus que se descubren los pptidos con acciones farmacolgicas similares a la morfina se ampli el trmino a OPIOIDE para incluir a estos pptidos

MECANISMO DE ACCIN
LOS RECEPTORES SON ACOPLADOS A PROTENAS G
Inhiben a la adenilato ciclasa, reduciendo los niveles de AMPc
Cierre de canales de calcio dependientes de voltaje (tipo N) Activacin de canales de potasio produciendo hiperpolarizacin de la membrana postsinptica

 Es selectiva para receptores

H3C

opioides Tiene 5 centros quirales

5 (R) 6 (S) 9 (R) 13 (S)

2 3
HO

11

10

A
4
O

B E
5

9 14

8 7

C
6
OH

14 (R)

El ismero natural de la

Necesarios en agonistas opioides

morfina es levgira

Incrementan la actividad

H3C

2 3
HO

11

10

A
4
O

B E
5

9 14

Diacetil morfina
8

C
6
OH

Codena (metilmorfina)

Apertura o cierre de anillos

Hipnoanalgsicos
HO

HO

A
O

E C

B D
N CH3

Supresin de E

CH3

HO

Morfina

Levorfanol

Representante del grupo de los morfinanos

Apertura o cierre de anillos

Hipnoanalgsicos
HO

A
O

E C

B D
N CH3

Supresin de E y C

HO

Morfina

Pentazocina

Representante del grupo de los Benzomorfanos

Apertura o cierre de anillos

Hipnoanalgsicos
HO

A
O

E C

B D
N CH3

CH3

Supresin de B+C+D+E

H3C O

CH3

HO

CH3

Morfina

Metadona

Representante del grupo de las difenilpropilaminas

Rush: estimulacin placentera e inmediata de centros nerviosos cerebrales Estado de desinters o autosuficiencia Entumecimiento del cuerpo Estados de semisueo

ADICCIN
1. Compulsin por buscar y tomar la droga 2. Prdida del control en los lmites de consumo 3. Emergencia de un estado emocional negativo
Disforia Ansiedad Irritabilidad

4. Cuando se tiene acceso a la droga el sndrome desaparece

FARMACODEPENDENCIA

Trastornos alimenticios

Adiccin a la religin

Tecnofilia

Codependencia

CONDICIONAMIENTO CLSICO

CONDICIONAMIENTO CLSICO

Droga Droga Droga

Droga Droga Droga

Engancha Emborracha

http://learn.genetics.utah.edu/content /addiction/drugs/mouse.html