MAYRA AILED HERNENDEZ VAZQUEZ SECCION 001 VERANO 2012

Historia

Las sulfanilureas se descubrieron de manera accidental en 1942 por Jabn y sus colaboradores 1-butil-3-sulfonilurea (carbutamida) se convirti en la primera sulfanilurea til en la clnica para teraputica Tolbutamida Planta Galaga offcinalis (guanadina)--

Biguanidas ---- Metformina

Insulina

Clasificacin por su mecanismo de accin

SECRETAGOGOS DE INSULINA: SULFANILUREAS Y METIGLINIDAS

BIGUANIDAS

TIOGLITAZONAS / GLITAZONAS

INHIBIDORAS DE LA ALFA GLUCOSIDASA

SULFANILUREAS

Conductancia despolarizacin

Reducen la depuracin de insulina en le hgado Estimulan la sntesis de transportadores de glucosa Suprimen la gluconeogenesis heptica En teraputica prolongada no tiene un efecto estimulante

1 generacin: mas antiguos, menos potentes y mas txicos

Vida media Accin 8hrs 48hrs 12hrs Presentacin Tabletas de: 0.5-1g 250mg Dosis /da 250 3000mg 125750mg 1001000mg Tomas 1, 2 o 3 1o2

Tobultamida Clorpropamida Toluzamida

4-5 hrs 30hrs 7hrs

2 generacin: mas recientes, mas potentes y menos txicos

Vida media Glibenclamida Glimepirida Glipizida Gliclazida 6hrs 5hrs Accin 12 hrs 8hrs 5mg 8mg Presentacin Dosis / tabletas de : da 5mg 2.5 20mg 1mg 5-15mg 1, 2 o 3 40-240mg 1, 2 o 3 Tomas 1, 2 o 3

Reacciones adversas

Reacciones hipoglucemiantes

(en pacientes con alteraciones de la funcin heptica o renal y con frmacos de vida media mas prolongada)

Interaccin con otros frmacos pueden potenciar sus efectos (otras sulfamidas, clofibrato,
salicilatos, fenilbutazona y etanol)

Nauseas, vomito, ictericia colestasica, agranulocitosis, anemia plstica y hemoltica, reacciones de hipersensibilidad y dermatolgicas

Contraindicaciones
Diabetes insulodependiente Embarazo o diabetes gestacional Amamantamiento Insuficiencia heptica Insuficiencia renal grave Complicaciones metablicas agudas En ciruga mayor

METILGLINIDAS
Repaglinida Nataglinida

Actan en el mismo receptor de la sulfanilureas, pero en un sitio diferente Rpido comienzo de accin pero corta duracin Administrar 120mg 10min antes de cada alimento til en hiperglucemia postprandial Tiene pocos estudios

BIGUANIDAS
Metformina Fenformina

Uso principal en pacientes con resistencia tisular Favorece la fijacin de insulina a sus receptores captacin de glucosa por las clulas y su utilizacin Estimula la glucolisis tisular perifrica con mayor captacin de glucosa Gluconeogenesis reducida a nivel heptico ahorrador de insulina Retraso en la reabsorcin intestinal de glucosa Reduce glucagon plasmtico

Vida media Metformina Fenformina 2hrs

Presentacin Tabletas de: 500 y 850 mg 25mg y capsulas de 50mg

Dosis /da 750mg 3g 25 100mg

Tomas 3 con alimentos 1, 2 o 3 tomas

Efectos secundarios

Contraindicaciones

produccin de acidosis lctica Afectacin gastrointestinal: nauseas, vmitos, diarreas, molestias abdominales, dolor, anorexia Mala absorcin de la vitamina B12 y folatos

Insuficiencia renal Embarazo Todo cuadro clnico que favorezca acidosis lctica
Insuficiencia heptica, renal,

ingestin de alcohol, infecciones graves, estado de choque, colapso cardiocircularorio deshidratacin marcada

Combinaciones de sulfonilureas y biguanidas se deben administrar despus de las comidas de la manera siguiente:
Cloropropamida ms metformn [120 mg de

cloropropamida ms 400 o 500 mg de metformn] en dosis de 1 a 4 tabletas/da en 1, 2 o 3 tomas.

Cloropropamida - fenformn [200 mg de

cloropropamida y 25 mg de fenformn por tableta], 1 o 2 tabletas/da.

Glibenclamida - fenformn [2.5 o 5 mg de glibenclamida

y 25 o 50 mg de fenformn por tableta], 1 a 3 tabletas/da repartidas en 1, 2 o 3 tomas.

NOM-015-SSA2-1994

TIOGLITAZONAS / GLITAZONAS
Pioglitazona Rosiglitazona

Actan en presencia de insulina, la resistencia tisular perifrica , conversin de glucgeno heptico en glucosa circulante, LA UTILIZACION DE GLUSA Aumenta el transporte de glucosa al tejido muscular y adiposos En tejido adiposo aumenta la captacin de glucosa til en modulacin de energa

Vida media Pioglitazona Fenformina 7hrs

Presentacin Tabletas de: 15, 30 y 45mg 2, 4 y 8mg

Dosis /da

Tomas

1 tableta

1o 2

Efectos adversos
Retencin hdrica Ligera anemia Trastornos hepticos moderados Interaccin con anticonceptivos estrogenicos

Contraindicaciones
Enfermedades hepticas ICC Embarazo Lactancia Nios

Su administracin no debe de sustituir otros hipoglucemiantes si no debe complementarlos

INHIBIDORES DE LA ALFA GLUCOSIDASA

Ascarbosa Miglitol Voglibosa

Indicados en hiperglucemia postprandial Poco tolerados por los efectos adversos GI Dosis de 25, 50 o 100mg segn la ingesta de carbohidratos, antes o junto con los alimentos

Efectos secundarios

Contraindicaciones

Distencin abdominal flatulencia Diarrea Dolor abdominal

Enfermedades inflamatorias intestinales Trastornos hepticos Insuficiencia renal