ANTIHIPERTENSIVOS

Frmacos bloqueadores de la entrada de calcio Frmacos que interfieren con el sistema renina-angiotensina

BLOQUEADORES DE CANALES DE CALCIO

VERAPAMIL DILTIACEM NIFEDIPINA NIMODIPINA NICARDIPINA FELODIPINO NITRENDIPINO

Mecanismo de accin

Inhibicin de la entrada de calcio, en los canales tipo L, fijandose desde el lado interno de la membrana, a la subunidad 1 cuando estas, estan despolarizadas.

Accin

La vasodilatacin es selectiva para los lechos arteriales, afectndose poco los venosos y, por consiguiente, el retorno venoso y la precarga. Sin embargo, todos producen efectos antihipertensores, similares en la clnica y todos incrementan el flujo coronario. Sus efectos antihipertensores parecen incluso ms marcados en ancianos. Adems, un leve efecto natriurtico evita la tpica retencin de fluido asociada al uso de medicaciones vasodilatadoras.

BLOQUEADORES DE LOS CANALES DE CALCIO (INDICACIONES)

Estn

especialmente indicados en la hipertensin del anciano (ya que su accin hipotensora aumenta con la edad) y en hipertensos con coronariopata o vasculopata perifrica.
Verapamilo, diltiacem- para coronariopatas, vasculopata solo diltiacem

BLOQUEADORES DE LOS CANALES DE CALCIO (EFECTOS INDESEABLES)

Entre los efectos secundarios del nifedipino cabe citar rubor y edema perifrico, durante un tiempo se utiliz la nifedipina en el tratamiento de las urgencias hipertensivas pero se demostr que su uso se asociaba a cardiopata isqumica, entre los efectos adversos del verapamilo destaca la constipacin.

Incidencia de efectos indeseables

Tipos

Tipo nifedipino (amlodipino, felodipino, nifedipino, nitrendipino), descienden las resistencias perifricas sin afectar la conduccin auriculo-ventricular. No producen bradicardia ni descenso del gasto cardaco. Pueden asociarse a bloqueadores beta y, por tanto, sustituir a la hidralazina. Tienen cierto efecto natriurtico.

Tipos

Tipo verapamilo (verapamilo y, en cierto modo, diltiacem) producen bradicardia y descenso del gasto cardiaco y hacen mas lenta la conduccin auriculo-ventricular. Son frmacos alternativos a los bloqueadores beta. No deben usarse con bloqueadores alfa postsinpticos, puesto que pueden incluso provocar intensa hipotensin.

Dosificacin

La dosificacin de los antagonistas del calcio ha de ser ajustada a la respuesta de cada paciente. Respecto al nifedipino de liberacin inmediata se emplea la dosis de 20 mg cada 6 horas; en liberacin retardada, 20 mg cada 8 horas; en frmula OROS, 60 mg una vez al da.

Dosificacin

El amlodipino, el nisoldipino y el nitrendipino se administran para la hipertensin leve moderada en monoterapia inicial a la dosis de 2,5-5 mg una vez al da (eficacia del 56 %); 5- 10 mg/da incrementan su eficacia al 73 %, consiguindose el control adecuado a lo largo de las 24 horas.

Dosificacin

El felodipino se administra a la dosis de 2,5-5 mg 2 veces al da. El verapamilo de liberacin rpida se administra a la dosis de 80-120 mg 3 veces al da; la frmula galnica de liberacin retardada se emplea a la dosis de 240-360 mg 1 vez al da.

Marcas comerciales
ADALAT Nifedipino 10mg (Bayer) NORVAS Amlodipino 5mg (Pfizer) ANGIOTROFIN Diltiazem 30mg y 60mg (Armstrong)

INHIBIDORES DEL SISTEMA RENINA ANGIOTENSINA ALDOSTERONA

FRMACOS INHIBIDORES DE LA ENZIMA CONVERTIDORA:Captopril*, enalapril, fosinopril, lisinopril*, ramipril * no profarmacos FRMACOS ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE ANGIOTENSINA II: Losartn, candesartn, valsartn

ACCIONES DE LA ANGIOTENSINA II

Inhibidores de la ECA: captopril, lisinopril Antagonistas AT1: vasartan, condesartan

INHIBIDORES DEL SISTEMA RENINAANGIOTENSINA-ALDOSTERONA

ANGIOTENSINGENO RENINA (-) ANGIOTENSINA I * ECA ANGIOTENSINA II BRADICININA * (+) PPTIDO INACTIVO

(+)
TONO VASCULAR *

(-)
SISTESIS DE PGS

ALDOSTERONA

* Oxido ntrico y aumentan las prostaglandinas

Mecanismo de accin

El sistema renina-angiotensina desempea un papel ntido en la hipertensin renovascular y un papel importante en las dems formas de hipertensin, por otra parte las ms frecuentes.

Mecanismo de accin IECA

Los IECA, al bloquear competitivamente la enzima de conversin, reducen los niveles plasmticos y tisulares de AT II y aldosterona. Como consecuencia, producen una accin vasodilatadora arteriovenosa y disminuyen los niveles plasmticos de noradrenalina y vasopresina. Adems, dado que la enzima de conversin presenta una estructura similar a la cininasa II que degrada la bradicinina y los IECA aumentan los niveles de cininas. Las cininas son potentes vasodilatadoras y, adems, liberan NO, prostaglandinas vasodilatadoras (E2 y F2).

Mecanismo de accin Ant AT1

Bloquean de forma competitiva las acciones de la angiotensina II mediadas por la estimulacin de los receptores AT1.

Accin

IECA , aumento de cininas, reduccin de la retencin de sodio, escasa variacin de frecuencia y gasto cardiaco. Antagonistas receptores AT1 vasodilatadora arteriovenosa y disminuyen las resistencias perifericas.

INHIBIDORES DE LA ENZIMA DE CONVERSIN DE LA ANGIOTENSINA II (ECA)

INDICACIONES: TODOS LOS GRADOS Y TIPOS DE HIPERTENSIN INSUFICIENCIA CARDACA ALTERACIONES DE LA FUNCIN RENAL (NEFROPATA DIABTICA, DISMINUCIN DE LA MASA RENAL FUNCIONANTE)

INHIBIDORES DE LA ENZIMA DE CONVERSIN DE LA ANGIOTENSINA II (ECA)

EFECTOS ADVERSOS: TOS por el aumento de la bradicinina. HIPOTENSIN (FRECUENTE A LA PRIMERA DOSIS). Vasodilatacin. HIPERPOTASEMIA por la disminucin de la aldosterona. MAREO ACOMPAADO DE CEFALEA. Aumenta la vasodilatacin. DIARREA CALAMBRES MUSCULARES debidos a la hiperpotasemia
.

ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR AT1

EFECTOS ADVERSOS: TOS MENOS FRECUENTE QUE CON LOS INHIBIDORES DE LA ENZIMA CONVERTIDORA HIPOTENSIN ORTOSTTICA MAREO, CEFALEA Y FATIGA HIPERPOTASEMIA ERUPCIONES CUTNEAS reaccion de hipersensibilidad

Dosificacin

Captopril 50 a 75mg dia Lisinopril 10mg dia Losartn, 50 mg dia Olmesartn 20mg dia

Marcas comerciales
CAPOTENA Captopril 50mg (Bristol Myers Squibb) ZESTRIL Lisinopril 10mg (AstraZeneca) ALMETEC Olmesartn 20mg (Schering Plough) COZAAR Losartn 50mg (MSD)

Combinaciones benficas:

Diurtico + betabloqueador o frmaco de accin central

El diurtico disminuye la retencin de Na y H2O. El b bloqueador disminuye la estimulacin simptica que genera el uso crnico de diurticos.

Diurtico + vasodilatador (BCC, inhibidor del sistema EAA) Diurtico + bloqueador adrenrgico + vasodilatador. Disminuye la tolerancia. Betabloqueador1 + vasodilatador2 1 disminuye la produccin de renina. 2 Aumenta la produccin de renina.

Combinaciones que deben evitarse:

Dos frmacos de la misma clase: ej.beta bloqueador + beta bloqueador Frmaco de accin central + beta bloqueador. Ej. Clonidina, deben evitarse por la similitud de sus accones. Betabloqueador + diltiacem o verapamilo. Por la depresin cardiaca