Noyola Zavala Fatima Jahaira Ramrez Soto Socorro Santoyo Ruiz Lizeth Karina Samaniego Sandoval Beatriz

Rama de la Farmacologa
Estudio de los efectos bioqumicos y fisiolgicos de los frmacos y sus mecanismos de accin.

Elementos Receptor Frmaco Mecanismo de accin (complejo frmacoreceptor)

Componente de una clula u organismo que interacta con un frmaco e inicia una cadena de fenmenos bioqumicos que originan los efectos del frmaco.

Los receptores pueden estar ubicados en la membrana celular o intracelularmente.

Receptores de membrana Son macromolculas proteicas que se ubican entre los fosfolpidos de la membrana generalmente sobresaliendo en el lado externo o interno de la misma. Receptores intracelulares Se ubican en el citoplasma celular o en mitocondrias o incluso en el ncleo de la clula.

Tipos de respuestas Fisiolgicas:

Una propiedad importante de los receptores fisiolgicos que los vuelven Blanco excelente de los frmacos, es que actan por mecanismos catalticos y, por tanto, son amplificadores de seales bioqumicas.

 Receptores postsinpticos Los receptores responsables de los efectos farmacolgicos directos son generalmente postsinapticos, es decir que se ubican en la clula efectora ya sean de membrana o intracelulares. Receptores presinpticos Estos receptores se ubican en la membrana axonal presinptica y su activacin por autacoides, neurotransmisores o frmacos provoca una inhibicin o una liberacin del neurotransmisor almacenado en el axoplasma, determinando as una regulacin, de la liberacin del mencionado neurotransmisor.

Los receptores de molculas reguladoras fisiolgicas pertenecen a varias familias funcionales cuyos miembros tienen en comn mecanismos de accin y, con excepcin de las proteincinasas, estructuras notablemente homologas.
Como enzimas Con frecuencias son proteinquinasas que se localizan en la membrana plasmtica y se acoplan con hormonas que regulan el desarrollo, la diferenciacin y el crecimiento celular.

 Canales inicos Se localizan en la membrana plasmtica y al acoplarse el ligando, permiten el paso de un ion en particular; como es el caso del receptor del GABA, los nicotinicos, del gutlamato, asparto y glicina.

 Receptores acoplados a protena G Comprenden una numerosa familia de proteinas que son receptores trasmembrana que se unen a moleculas en el exterior de la celula y al hacerlo activan dentro de la clula la trasduccion de seales que, ltimamente, llevar a respuestas celulares. Los receptores acoplados a proteina G estn asociados a varias enfermedades, pero tambin son el blanco de ms de la mitad de los frmacos modernos.

 Unidos a Factores de transcripcin Se localiza en el citoplasma, se trata de protenas solubles que se unen al ADN para regular la trascripcin de genes especificas; en especial se trata de receptores para hormonas tiroideas, esteroides, vitamina D y retinoles. Los factores de transcripcin pueden ser activados o desactivados selectivamente por otras protenas, a menudo como paso final de la cadena de transmisin de seales intracelulares.

 Principio activo que constituye el principal componente de un medicamento. Es toda sustancia qumica capaz de interactuar con el organismo para producir un efecto que se aprovecha en el tratamiento, diagnostico, prevencin o mejora de una enfermedad.

 Frmacos que se ligan a receptores fisiolgicos o remedan los efectos de los compuestos reguladores endgenos. Es aquel que posee afinidad y eficacia.

 Frmacos que se ligan a los receptores pero no simula la unin del agonista endgeno sino que la interfieren; dichos compuestos, que por si mismos carecen de actividad reguladora intrnseca, pero que ejercen su efecto al inhibir la accin de un agonista. Frmaco dotado de afinidad pero no de eficacia.

 Los agentes que son parcialmente eficaces agonistas. Posee afinidad y cierta eficacia.

como

 Estabilizan al recetor y lo protegen de cambios conformacionales productivos independientes del agonista. Tienen afinidad y eficacia, pero el efecto que produce es inverso al del agonista.

Dos parmetros son fundamentales en la accin del frmaco con el receptor: afinidad y eficacia La afinidad de un medicamento por un receptor y el grado de eficacia que posee depende de su estructura qumica, y esta relacin a menudo es muy precisa. Las modificaciones relativamente menores en la molcula medicamentosa puede producir grandes cambios en las propiedades farmacolgicas.

 La modificacin molecular no necesariamente alteran por igual todas las acciones y efectos de un producto medicamentoso, por lo que a veces es posible sintetizar un congnere con una proporcin mas favorable entre efectos teraputicos y txicos, con una mayor selectividad por diferentes clulas o tejidos, o caractersticas secundarias mas aceptables que las del frmaco original.

 se entiende por interaccin medicamentosa a el cambio en los efectos de un frmaco por la presencia de otro frmaco, alimento o bebida o agente qumico.
las interacciones farmacodinmicas son aquellas que ocurren cuando dos o mas frmacos actan sobre los mismos receptores, producindose un efecto sinrgico, o bien antagnico.

 La sinergia es cuando la presencia conjunta de dos o ms frmacos en el organismo permite observar un incremento de los efectos.

Disminucin o cese de la accin de un frmaco.

Competitivo cuando ambos frmacos compiten por el mismo receptor, se conseguir alcanzar el efecto mximo si se administra agonista en cantidad suficiente que desplace al antagonista. No competitivo Uno de los frmacos (antagonista) ejerce su accin inhibitoria sobre el otro (agonista), a un nivel diferente del receptor, generalmente a nivel enzimtico (alteracin de la enzima necesaria para la accin del frmaco). Mixto ambos frmacos actan sobre los mismos receptores, pero se diferencian en la eficacia.

Mediados por receptores Canales inicos

Encargados de mediar el flujo elctrico

celular.

Los frmacos que ejercen su efecto en estos receptores promueven el cierre o apertura de estos canales ocasionando un cambio elctrico celular estimulando a la clula a reaccionar, esta respuesta es el efecto buscado por el frmaco seleccionado.

 Mediados por receptores

Receptores acoplados a protena G

Estos receptores interaccionan con los segundos mensajeros.

 No mediados por receptores

1.- Efectos enzimticos
Algunas drogas actan modificando reacciones celulares que son desarrolladas enzimticamente, interaccionando sobre dichas enzimas. En tal sentido es muy comn el desarrollo de Inhibicin enzimtica como mecanismo de accin de muchas drogas.

2.-Efectos fsico-qumicos Accin de Drogas dependientes de sus Propiedades Fsico-qumicas no especficas: Amortiguadores

Frmacos que forman fuertes enlaces qumicos con los metales pesados.

Quelacin