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Antagonistas dos receptores 1 adrenrgico

Mestranda: Suellen Cristina Coelho

Antagonistas dos recep. Adrenrgicos

Antagonistas dos receptores

Antagonistas dos receptores

No seletivos

1-seletivo

2-seletivo

No seletivos (primeira gerao)

1-seletivos (segunda gerao)

No seletivos (terceira gerao)

1-seletivos (terceira gerao)

Nadolol Pembutolol Pindolol Propranolol Timolol

Metoprolol Atenolol Acebutolol Bisoprolol Esmolol

Carteolol Carvedilol Bucindolol Labetalol

Betaxolol Celiprolol Nebivolol

Antagonistas 1-seletivos
Antagonistas competitivos Atuam seletivamente em receptores 1 bloqueio da AD e NA no corao Efeito receptores 2 Nenhum efeito sobre as respostas em receptores 1 e 2

EFEITOS ADVERSOS

Propriedades farmacocinticas dos bloqueadores


Absoro:
Boa absoro VO [ ]mx. 1 a 3 horas aps a adm.

Biodisponibilidade:
EPS Biodisponibilidade baixa, com exceo do Betaxolol (Biodisp. 80%)

Distribuio e depurao:
vida entre 3 a 10 horas, Esmolol hidrolisado 10min Metoprolol metabolizado pelo fgado Atenolol, Celiprolol - metabolizado pelo fgado

Propriedades farmacodinmicas dos bloqueadores


Ocupao e bloqueio dos receptores Atividade agonista parcial
Acebutolol (1 seletivo) Celiprolol (1 seletivo)

Ao anestsica local / estabilizadores de membrana


Acebutolol (1 seletivo) Betaxolol - leve (1 seletivo) Metoprolol (1 seletivo)

Propriedades cardiovasculares adicionais vasodilatao

Goodman and Gilman, 2008

Uso Clnico
Efeitos sobre o ritmo cardaco e automaticidade. Tratamento da: Hipertenso Cardiopatia isqumica Insuficincia cardaca congestiva Arritmias IAM **

Efeitos Cardiovascular
Catecolaminas efeito cronotrpico e inotrpico + FC e contratilidade do miocrdio -bloq
Vasodilatao

Reduzem frequncia sinusal


taxa de despolarizao de marca-passos ectpicos veloc. de conduo nos trios e nodo AV Aumentam o perodo refratrio do nodo AV

Cardiac assessment

Efeito Cardiovascular versus EA


Sistema nervoso simptico controlado pelas catecolaminas. O uso de -bloqueadores: o Insuficincia cardaca / exacerbao o IAM o Cardiomegalia o Membros frios o Bradicardia
Antagonistas com atividade simpaticomimtica intrnseca ou com propriedade vasodilatadora, so melhores??

Efeito anti-hipertensivo
No h reduo em pacientes com PA normal Mecanismo pouco elucidado Bloqueio da liberao de renina
Liberao de Renina

Queda da resistncia vascular perifrica

Efeito anti-hipertensivo
Vasodilatao perifrica

Celiprolol
Betaxolol

Nebivolol

**

Goodman and Gilman, 2008

Sistema Pulmonar Antagonistas no seletivos 1 e 2 Antagonistas 1-seletivos - 1

Broncoconstrio

Sistema Metablico Hipoglicemia Glicogenlise e mobilizao de Gli.


Catecolaminas

Antagonistas no seletivos

Retarda a recuperao hipoglicemia Sintomas da hipoglicemia

Antagonistas 1-seletivos melhor para pacientes com Diabetes lbil. Antagonistas 1-seletivos (3 gerao) sensibilidade a insulina

Efeito SNC
Fadiga Distrbio do sono insnia e pesadelos Depresso

Uso teraputico
Metoprolol HAS, 100mg/dia ou fracionado para 2vezes/dia, VO Atenolol HAS, 50mg/dia ou 100mg, VO Acumula em paciente com insuficincia renal ajustar dose clearance < 35ml/min Betaxolol HAS, 5-20mg/dia VO Glaucoma de ngulo aberto, soluo oftlmica 0,25 a 0,5%, 1 gota 2 vezes/dia

Obrigada!