FARMACOS ENDOVENOS

ANESTESICOS NO VOLATILES.

DEFINICIN
Frmacos capaces de producir de manera reversible una insensibilidad total, administrados por va intravenosa.

DEFINICIN
Aquellas sustancias con propiedades anestsicas (hipnticas, analgsicas, ansiolticos, relajantes...) que no son gases y que se utilizan por va endovenosa que se usan para inducir estados que van desde sedacin a la anestesia general o que se usan como coadyuvantes durante la realizacin de una anestesia.

Caractersticas ideales
1.- Instalacin rpida de su efecto 2.- Efecto corto, es decir, metabolizacin y eliminacin rpida. 3.- Producir amnesia antergrada. 4.- Analgesia 5.- Recuperacin rpida de la conciencia y tranquila. 6.- Mnimos efectos cardiovasculares y respiratorios. 7.- Buena tolerancia local 8.- Hidrosoluble y estable. 9.- Nula o mnimas reacciones de hipersensibilidad.

CLASIFICACIN
OTROS BARBITURICOS

Ketamina propofol
NEUROLEPTICOS

Tiopental Metohexital Sexobarbital pentobarbital

BENZODIACEPINAS

CLASIFICACIN

Droperidol

OPIOIDES

Diazepam Midazolam lorazepam

CORTICOESTEROIDES

Etomidato

Morfina Mepiridina Fentanil Sufentanil Alfentanil Remifentanil

Mecanismo de accin.

BARBITURICOS
TIOPENTAL

GENERALIDADES
Frmacos hipnticos ms estudiados y los primeros en introducirse en clnica. Todos ellos tienen en comn el ncleo de cido barbitrico en su molcula.

Clasificacin
Grupo
Accin prolongada

Nombres
Fenobarbital Mefobarbital Primodona Amobarbital Alobarbital

% Biotrans.
15

Tiempo de accin
> 8 hrs

usos
Sedantes- hipnoticos Anticonvulsivos Sedantes- hipnoticos

Accin intermedia

50

3 6 hrs

Accin corta
Accin ultracorta

Secobarbital Pentobarbital
TIOPENTAL

85
100

1 3 hrs
Minutos

Sedantes- hipnoticos
Anestesico general

MECANISMO DE ACCIN
1 2 Deprimen el sistema reticular activador del tallo enceflico. Suprimen la transmisin de NT excitadores Aumentan NT inhibidores (GABA) Interfieren la liberacin de NT presinpticos interaccionan de forma estereoselectiva sobre los receptores postsinpticos.

3
4

FARMACOCINETICA

 FC TA Taquicardia refleja = GC

Respuesta ventilatoria a hipercapnia e hipoxia. Obstruccion de VRS Laringoespasmo e hipo. BRONCOESPASMO. (prevension ATROPINA)

FSR FG Por Disminucin de TA

Retorno venoso.

 FSC y presin intracraneana por vasoconstriccin. Sedacin leve a Perdida de conciencia Umbral al dolor Sedacin Desconcertante. Contracciones involuntarias

Efecto Antiepileptico
Sabor a Ajo.

 Flujo sanguneo Heptico

Inductor enzimtico heptico Digitalicos

Interferencia del Cit-P450 (ADT) Crisis de Porfiria intermitente aguda

Liberacin de histamina

Dosis y concentracin.
Agente
Tiopental / Tiamilial Metohexitial

uso
Induccin Sedacin Induccin Sedacin Induccin Premedicacin

via
IV IV IV IV Rectal (nios) Oral IM Rectal

Concentracin %
2.5 2.5 1 1 10 5

Dosis (mg/kg)
3a6 0.5 a 1.5 1 a2 0.2 a 0.4 25 2a4 2a4 3

Secobarbital Pentobarbital

Interacciones Farmacolgicas
Medios de contraste, sulfamidas Potencian su efecto. Etanol, opiceos, antihistamnicos Potencian su efecto sedante

Interacciones qumicas con cidos dbiles

Disminuye niveles plasmticos de digitlicos y ADT.

BENZODIAZEPINAS.
DIAZEPAM * MIDAZOLAM.

Generalidades
Todas las benzodiacepinas tienen efectos hipnticos, sedantes, ansiolticos, anticonvulsionantes y producen cierto grado de relajacin muscular.

Midazolam Hidrosoluble Tiopental Insoluble.

Clasificacin.
Vida media prolongada >24hrs Vida media Intermediaa < 24 Vida media corta > 6 hrs.

DIAZEPAM
BROMAZEPAM CLOBAZEPAM

50 hrs
32 hrs
24 hrs 106 hrs

LORAZEPAM (
OXAZEPAM TEMAZEPAM

14 hrs
14 hrs 11 hrs

MIDAZOLAM
QUEAZEPAM TRIAZOLAM

1.9 hrs
6 hrs < 6 hrs

KETAZOLAM
CLOXAZOLAM

50 hrs
73 hrs

ALPRAZOLAM

12 hrs

Mecanismo de accin

Farmacocintica

Disminuyen la respuesta al CO2.

Puede FC Ligeramente TA, GC, RVP

Bajas dosis pueden producir paro respiratorio.

 FSC y presin intracraneana por vasoconstriccin. < barbituricos Antiepilpticos Amnesia Retrograda.

Ansiolticos
No analgsico Recuperacin Larga.

Usos y dosificacin
Frmaco DIAZEPAM Uso Premedicacin Sedacin Induccin Premedicacin Sedacin Induccin Va Oral IV IV IM IV IV Dosis (mg/kg) .2 a .5* .04 a .2* .3 a .6 .07 a .15 .01 a .1 .1 a .4

MIDAZOLAM

LORAZEPAM

Premedicacin
Sedacin.

Oral IM IV

.053 .03 a .05 .03 a .4

* Dosis maxima 15 mg.

Interacciones Farmacolgicas
Cimetidina disminuye el metabolismo La heparina aumenta concentraciones por alta unin a protenas

Reducen la CAM de los halogenados un 30%.

Opiceos: Aumentan la depresin Cardio-vascular de forma sinrgica

KETAMINA

KETAMINA.
Anestsico endovenoso ms atpico.

Efecto de anestesia disociativa

Estado Cataleptico.

*ANESTESIA DICIOSATIVA*
Paciente parece despierto pero no responde a estmulos, incluso nociceptivos.

Estructura Qumica

Anlogo estructural de la Fenciclidina

Mecanismo de accin.
Receptores NMDA (N-Metil-D-Aspartato):
Inhibe este NT que acta modelando la memoria, el desarrollo y plasticidad del dolor.

Receptores opiceos
Agonista kappa y antagonista mu.

Receptores colinrgicos:
Efectos anticolinergicos.

FARMACOCINETICA

Puede FC, TA, GC, RVP

(Por activacin del SNS e inhibicin de la recaptura de Norepinefrina)

Broncodilatador.
Aumento de la salivacin

Trabajo Miocrdico
(Contraindicada en Enfermedad coronaria, HTA, insuficiencia cardiaca y Aneurismas arteriales)

Ventilacin permanece intacta.

 FSC PIC Consumo de O2 Efectos psicotomimeticos ANESTESICO mas completo: Analgesia, amnesia e inconsciencia.

Usos y Dosificacin.
Frmaco KETAMINA Uso Induccin Va IV IM Dosis. 1 a 2 mg/kg 3 a 5 mg/kg

Interacciones Farmacolgicas
Potencia la accin de los Relajantes musculares no despolarizantes. Diazepam acciones cardiovasculares pero alarga la duracin

El Litio prolonga su vida media

gases halogenados aumentan sus efectos sobre el miocardio

Etomidato

Generalidades
Farmaco derivado imidazlico con propiedades de corticoesteroide que se usa en pacientes con inestabilidad hemodinmica. Tiene capacidad de supresin crtico-adrenal que se asociada a mayor mortalidad postoperatoria. (se limita a la induccin)

Estructura quimica

Imidazol carboxilado: Hidrosolubilidad en soluciones acidas Liposoluibilidad en pH fisiolgico

Mecanismo de accin
Deprime el sistema reticular activador y simula los efectos inhibidores del GABA. Efectos deshinibidores extrapiramidales (mioclonias 30-60%).

FARMACOCINETICA

Cambios mnimos
Ligera RVA - TA No produce Apnea solo en caso de combinacin con opiodes.

Enzimas que sintetizan Cortisol y aldosterona. Infusiones prolongadas: Supresin corticosuprarenal.

 FSC PIC Consumo basal cerebral

Hipntico sedante sin ser analgsico

Nauseas y vomitos.

Usos y Dosificacin.
Frmaco ETOMIDATO Uso Induccin Va IV Dosis. .2 a .5 mg/kg

Interacciones Farmacolgicas
Fentanil prolonga su vida media. .

Los opiodes contracciones mioclonicas.

PROPOFOL 2-6-diidopropilfenol (alquilfenol)

Generalidades
Probablemente es el hipntico ms utilizado en la actualidad.
Anillo fenolico No Hidrosoluble Preparado solucion acusosa al 1% Mezclado con lidocaina (2 ml al 1% en 18 ml propo) No conservadores

Mecanismo de Accin.

Facilita la neurotransmisin inhibidora del GABA.

FARMACOCINETICA

 TA, RVP Contractibilidad cardiaca Precarga GC Y FC Cambios mnimos

Apnea respuesta a la hipercapnia Mnima liberacin de histamina.

Dosis grandes, Inyeccin rpida y edad avanzada.

 FSC PIC Proteccin cerebral durante isquemia focal. Antiemtico y antipruritico.

Anticonvulsivante. Presin intraocular

No desarrolla tolerancia.

Usos y Dosificacin.
Frmaco Propofol Uso Induccin Va IV Dosis. 1 a 2 .5 mg/kg

Interacciones Farmacolgicas
concentraciones de fentanil y alfentanil. .

Efecto sinrgico con midazolam.

Otros frmacos Coadyuvantes...

Antiemeticos

Antagonistas

H2

alfa 2

Agonistas

Adrenergicos

Antiemticos
En la recuperacin anestsica es frecuente que se produzcan nuseas y vmitos. DROPERIDOL ONDASETRON

Droperidol
Antagoniza los receptores de Dopamina. Interfiere en la transmisin de Serotonina, Noradrenalina y GABA.
Bloqueador alfa adrenergico Relacion con haloperidol. Peso molecular alto Despertar demorado

FENTANIL + DROPERIDOL = Neuroleptanalgesia FENTANIL + DROPERIDOL + Oxido Nitroso= Neuroleptanestesia

Usos y Dosificacin.
Frmaco Droperidol Uso Premedicacin Sedacin Antiemtico Va IM IV IV Dosis. .04 a .07 mg/kg .02 a .07 m .05 g/kg

Agonistas Alfa 2: Clonidina

La clonidina es un derivado imidazlico que se utiliz durante muchos aos como hipotensor administrado por va oral. El uso clnico demostr propiedades sedantes y analgsicas.

Su va de administracin puede ser oral, endovenosa, intramuscular, peridural e intradural. Su vida media de eliminacin es de 20 horas

Efectos farmacolgicos:
A nivel cardiovascular produce una disminucin de la TA con disminucin de la FC y GC, sin afectar las resistencias perifricas. Produce sedacin dosis dependiente. Se ha usado con existo como Premedicacin. Produce analgesia. Reduce las necesidades de analgsicos y anestsicos.

Dosis.
E.V: 0,25 g/kg/hora, aumentar de a 0,1 g/kg/hora hasta lograr una adecuada sedacin V.O.: 1-3 g/kg cada 8 hs, dosis mxima 5 g/kg cada 8 hs.

Antagonistas H2
El uso de estas drogas puede elevar el pH gstrico, causando disminucin basal y nocturna del mismo. Su uso est indicado en pacientes con trastornos de la conciencia, con mecanismos anormales de la deglucin, compromiso de la motilidad gastrointestinal, embarazadas, obesos y diabticos.

 Cimetidina: inhibe la funcin del sistema oxidasa heptico, prolongando la vida media de diazepam Ranitidina es ms potente, ms especfica y de accin ms prolongada que la cimetidina.

GRACIAS. Eder Miranda.