FRMACOS UTILIZADOS EN EL TRATAMIENTO DE LA HIPERTENSIN ARTERIAL

Dra. Martha Morales Clavijo.

HIPERTENSIN
La hipertensin arterial es el trastorno crnico ms comn, en la actualidad la prevalencia mundial se estima en alrededor de 1000 millones de individuos. Casi 7 100 millones de muertes anuales son atribuibles de manera directa o como consecuencia cercana de esta enfermedad.

HIPERTENSIN
La tensin arterial es la presin con que circula la sangre por el interior de las arterias y se expresa a travs de diferentes tcnicas de medicin como tensin sistlica y tensin diastlica. La primera corresponde a la fuerza de expulsin del corazn y la rigidez de las grandes arterias, la segunda coincide con el momento de dilatacin cardiaca. Cuando esta presin es excesiva, aparece la hipertensin arterial.

MEDICIN DE LA PRESIN ARTERIAL

MEDICIN DE LA PRESIN ARTERIAL

HIPERTENSIN
La hipertensin arterial es un importante factor de riesgo para el desarrollo de un gran nmero de otras condiciones, entre las que destacan infarto del miocardio, insuficiencia cardaca, eventos cerebro-vasculares y enfermedad renal. La hipertensin arterial es prcticamente asintomtica, de ah que algunos las denominen el enemigo silencioso dado que en muchas ocasiones slo pueda identificarse en el curso del examen fsico de un paciente.

DEFINICIN DE HIPERTENSIN
La hipertensin arterial se define como elevacin de la presin arterial igual o arriba de 140/90 mm Hg, el diagnostico se establece cuando se encuentra esta cifra en dos o ms ocasiones distintas. La tensin arterial depende del gasto cardaco por la resistencia vascular perifrica, ya que como se sabe de acuerdo con la ecuacin hidrulica aqulla es igual al producto de ambos. Sin embargo, ninguno de ellos controla de manera absoluta porque stos a su vez dependen de muchos otros factores fisiolgicos.

HIPERTENSIN
Son mltiples los mecanismos fisiolgicos que intervienen en el control de la presin arterial, los barorreceptores y los quimiorreceptores mediados por los nervios autnomos, vasoconstriccin por el sistema reninaangiotensina-aldosterona, vasoconstrictor noradrenalina-adrenalina, vasoconstrictor vasopresina, liberacin local de hormonas del endotelio vascular, los riones que regulan el volumen de lquido intravascular, etc.

FUNCIN DEL SISTEMA NERVIOSO EN EL CONTROL DE LA PRESIN ARTERIAL

Una de las funciones ms importantes del sistema nervioso es la de producir aumentos rpidos de la presin arterial. Con este fin, las funciones vasoconstrictoras y cardioaceleradoras del sistema nervioso simptico son estimuladas, y se produce inhibicin de las seales inhibidoras vagales parasimpticas, los dos efectos se unen y producen aumento de la presin arterial.

REFLEJO BARORRECEPTOR
Los barorreceptores se localizan en las paredes de las grandes arterias: articas y carotdeas, y son sensibles a cambios de presin, responden con mayor eficacia a los aumentos bruscos de la presin arterial. Los barorreceptores carotdeos se estimulan por el estiramiento de las paredes de los vasos debido a la presin sangunea. Un aumento en la presin arterial estimula a estos barorreceptores por lo que se inhibe el centro vasomotor bulbar y excita el vago. A la inversa, al disminuir el estiramiento disminuye la actividad de los barorreceptores.

MECANISMO DE LOS QUIMIORRECEPTORES

Los quimiorreceptores son clulas localizadas en los cuerpos articos y carotdeos que poseen una adecuada irrigacin sangunea y le permite detectar modificaciones en la concentracin de oxigeno, dixido de carbono e hidrgeno. Las seales transmitidas desde los quimiorreceptores al centro vasomotor lo estimulan y aumenta la actividad simptica de manera conjunta con el aumento del gasto cardaco, la resistencia vascular perifrica y la presin arterial.

MECANISMO DE LOS QUIMIORRECEPTORES

A nivel de las aurculas y de las arterias pulmonares existen unos receptores de estiramiento llamados receptores de presin, los cuales detectan cambios de presin por aumento de volumen en las zonas de baja presin, desencadenando reflejos paralelos a los barorreptores. El aumento de volumen en las aurculas provoca dilatacin refleja de las arteriolas aferentes de los riones y otras arteriolas perifricas. La disminucin de la arteriola aferente provoca un aumento de la intensidad del filtrado glomerular con disminucin del volumen sanguneo, disminucin del gasto cardaco y disminucin de la presin arterial. El aumento del volumen de las aurculas transmite seales al hipotlamo, lo que disminuye la vasopresina y la resorcin de agua.

VASOCONSTRICTOR RENINAANGIOTENSINA
El sistema renina-angiotensina es un elemento importante de los mecanismos interrelacionados que regulan la hemodinmica y el equilibrio de agua y electrlitos. Los factores que activan el sistema son la disminucin del volumen sanguneo, la perfusin renal y la concentracin de sodio en plasma.

RESPUESTA RENAL A LA PRESIN ARTERIAL

El sistema fundamental para el control de la presin arterial a largo plazo es el mecanismo renal de los lquidos corporales. Este mecanismo tiene un elemento central o propio que es la diuresis o natriuresis por presin. Un incremento de la presin arterial provoca una prdida del volumen del lquido extracelular debido a un aumento en la eliminacin del agua y sales lo cual provoca una disminucin del volumen sanguneo y por tanto el retorno venoso y del gasto cardaco con la consecuente baja en la presin arterial.

RESPUESTA RENAL A LA PRESIN ARTERIAL

En cambio, una disminucin en la presin arterial provoca una baja presin en las arteriolas renales y de la actividad neural simptica, lo cual estimula la produccin de angiotensina II, la cual produce aumento en la retencin de agua y electrlitos, estimula la sntesis y secrecin de aldosterona.

TIPOS DE HIPERTENSIN ARTERIAL

La hipertensin arterial se clasifica en dos tipos: Primaria o esencial
Secundaria

Hipertensin ARTERIAL PRIMARIA

La hipertensin arterial primaria esencial o idioptica, es la forma ms comn, constituye 92 a 95% de los casos de hipertensin arterial en la poblacin general. No se conoce su etiologa debido a la gran variedad de sistemas que intervienen en la regulacin de la presin arterial (adrenrgicos, centrales o perifricos, renales, hormonales y vasculares) y las complejas interacciones que existen entre ellos.

HIPERTENSIN ARTERIAL SECUNDARIA

Cuando la elevacin de la presin arterial es debida a una causa, se denomina hipertensin arterial secundaria, pues implica la presencia de padecimientos identificables. Las principales causas de la hipertensin arterial secundarias son: Renales Cardiovascular Endocrinas Frmacos Ambientales Gestacin

HIPERTENSIN ARTERIAL SECUNDARIA

Renales: Glomerulonefritis, lupus eritematoso sistmico, insuficiencia renal, tumores, malformaciones, estenosis de la arteria renal, pielonefritis, nefropata diabtica. Cardiovascular: Coartacin de aorta, hipoplasia de aorta abdominal. Endocrinas: Hiperplasia adrenal, hiperaldosteronismo, feocromocitoma, hipertiroidismo, hiperparatiroidismo, sndrome de Cushing. Frmacos: Anticonceptivos, eritropoyetina, glucocorticoides, ciclosporina, calcitonina, cocana. Ambientales: Ruido, estrs, dieta rica en sodio. Gestacin: Eclampsia, preeclampsia.

FISIOPATOLOGA DE LA HIPERTENSIN ARTERIAL

Las bases genticas de la hipertensin arterial todava no son claras, pero sta contina siendo un rea importante de investigacin. Sin embargo, existen varias teoras que tratan de explicar la hipertensin arterial; de las ms importantes podemos mencionar hiperactividad simptica, defecto gentico en la excrecin renal de sodio, teora metablica y disfuncin endotelial.

HIPERACTIVIDAD SIMPTICA
Numerosos estudios en humanos han demostrado un aumento de la actividad simptica en la hipertensin arterial; sin embargo, no est claro si el aumento de la actividad simptica es causa o consecuencia de la enfermedad. Un aumento en la actividad simptica podra ser la gensis de hipertensin en individuos sometidos de forma continua a estrs, con obesidad y alto consumo de dieta en sodio.

DEFECTO GENTICO EN LA EXCRECIN RENAL DE SODIO

Diversos estudios han demostrado que la hipertensin arterial esencial se relaciona principalmente con un defecto gentico en la excrecin renal de sodio. La alteracin en la excrecin renal de sodio puede ser influenciada por variaciones en la actividad del sistema renina-angiotensina-aldosterona o por el sistema nervioso simptico.

TEORA METABLICA
Segn la teora existe un defecto gentico de fondo, responsable de modular el metabolismo de lpidos, carbohidratos y cido rico, y tiene como tronco comn fisiopatolgico la resistencia a la insulina (que es una respuesta subnormal de los tejidos a una concentracin determinada de insulina) y cuya repercusin primaria es la hiperinsulinemia que, a su vez, ejerce mltiples efectos, retencin de sodio, acumulacin de calcio, hipertrofia vascular y actividad simptica aumentada que condicionan hipertensin arterial.

DISFUNCIN ENDOTELIAL
El tono vascular se ve afectado por la funcin endotelial inadecuada, por lo que la ausencia de balance en la produccin de sustancias vasodilatadoras y vasoconstrictoras, favorece el aumento en la resistencia vascular perifrica y por ende, aumento en la presin arterial.

CLASIFICACIN DE LA HIPERTENSIN ARTERIAL

PRESIN ARTERIAL PRESIN ARTERIAL SISTLICA (MMHG) <120 PRESIN ARTERIAL DIASTLICA (MMHG) <80 Normal

Prehipertensin

120-139

80-89

Hipertensin estadio I

140-159

90-99

Hipertensin estadio II

>160

>100

TRATAMIENTO DE LA HIPERTENSIN ARTERIAL

En general, el tratamiento de la hipertensin arterial se clasifica en:
Definitivo No farmacolgico o modificacin del estilo de vida. Farmacolgico.

TRATAMIENTO DEFINITIVO
El tratamiento definitivo consiste en eliminar la causa identificable responsable de la hipertensin arterial. Considere como ejemplo a un paciente que tiene hipertensin arterial debida a estenosis de la arteria renal, el tratamiento consiste en realizar angioplastia de la arteria renal.

TRATAMIENTO NO FARMACOLGICO
El tratamiento se da a todos los pacientes a quienes no se puede dar un tratamiento definitivo, que se encuentran segn la clasificacin en estadio I y que no muestran ninguna de las manifestaciones de la enfermedad en el rgano blanco. El tratamiento consiste en medidas dietarias, disminucin de ingesta de alcohol, suspender el tabaquismo, disminucin del peso corporal, actividad fsica y manejo del estrs.

TRATAMIENTO FARMACOLGICO
El principal objetivo del tratamiento farmacolgico de la hipertensin arterial es alcanzar la mxima reduccin del riesgo de morbilidad y mortalidad cardiovascular, mediante la normalizacin sostenible de las cifras de presin arterial del paciente. El tratamiento farmacolgico se da a todos los pacientes que se encuentran en estadio I que no responden al tratamiento no farmacolgico durante un perodo de 2 a 3 meses, y tambin a todos los que se encuentran en estadio II.

TRATAMIENTO FARMACOLGICO
La lista de los frmacos antihipertensivos incluye a los: Diurticos tiazdicos Betabloqueadores Antagonistas selectivos de alfa 1-adrenorreceptores Alfa y betabloqueadores Vasodilatadores directos Calcio antagonistas Frmacos adrenrgicos de accin central Inhibidores de la enzima convertidora de la angiotensina Antagonistas del receptor de la angiotensina II (ARA 2)

DIURTICOS TIAZDICOS
Las tiazidas son frmacos diurticos que favorecen la excrecin urinaria de sodio y cloruro. Aunque los diurticos tiazdicos producen disminucin del volumen de lquido extracelular, su accin antihipertensiva primaria ocurre por efecto de una vasodilatacin directa. El reporte del JNC7 recomienda la prescripcin de tiazidas como frmaco inicial de eleccin para el manejo de la hipertensin arterial en la mayora de pacientes.

BETABLOQUEADORES
Los betabloqueadores actan inhibiendo la respuesta al estmulo adrenrgico, mediante la ocupacin de receptores beta-adrenrgicos localizados en el miocardio y a nivel vascular. Se han clasificado como betabloqueadores:
- Propanolol - Metoprolol - Atenolol - Nadolol - Timolol

PROPANOLOL
PROPANOLOL FARMACODINAMIA Mejor representante del grupo. Es un bloqueador beta-adrenrgico, no selectivo que acta sobre B1, B2 y B3. Produce efectos cronotrpico e inotrpico negativos, los que conduce a una disminucin del gasto cardaco y del consumo de oxgeno por el corazn, lo que explica su efecto antihipertensivo.

FARMACOCINTICA

Se administra por va oral e intravenosa. Se absorbe por el tubo digestivo. Las concentraciones plasmticas se alcanzan despus de 60 a 100 minutos. Su vida media es de 3 a 6 horas. Se metaboliza en el hgado y se elimina en la orina.

PROPANOLOL
INDICACIN, DOSIS Y PRESENTACIN Va oral es de 10 a 20 mg dividido en 3 a 4 veces al da. En caso de hipertensin arterial la dosis que se maneja por va oral es de 40 a 80 mg dos veces al da. En pacientes con arritmias cardacas la dosis que se recomienda por va oral es de 10 a 40 mg tres veces al da. Por va intravenosa la dosis que se administra es de 1 a 3 mg, se administra en forma lenta 1 mg/minuto, si es necesario se repite la dosis a los dos minutos y despus de cuatro horas. La presentacin del medicamento es en tabletas de 10, 20 y 40 mg, y ampolletas de 1 mg/ml. Otras presentaciones cpsulas de liberacin prolongada.

PROPANOLOL
REACCIONES ADVERSAS Las reacciones comunes despus de la administracin del propanolol son: hipotensin bradicardia, dolor retrosternal, disminucin de la lbido, dificultad respiratoria, edema, confusin y depresin. El propanolol produce aumento en los triglicridos plasmticos. En pacientes hipersensibles al compuesto, asma bronquial, enfermedad pulmonar obstructiva crnica severa, insuficiencia cardiaca crnica severa y bloqueos cardacos de segundo o tercer grados y enfermedad severa del nodo sinusal.

CONTRAINDICACIONES

METOPROLOL
FARMACODINAMIA El metropolol es un betabloqueador selectivo de los receptores B1, inhibe la respuesta del miocardio al estmulo adrenrgico. Se administra por va oral. Se absorbe en el tubo digestivo. Las concentraciones plasmticas se alcanzan despus de 2 a 3 horas. Su vida media es de 3 a 4 horas. Es metabolizado en el hgado y eliminado por la orina. Se utiliza en pacientes con hipertensin arterial, arritmias, insuficiencias cardiaca y coronaria. La dosis que se administra es de 100 a 300 mg al da dividido en dos dosis. El metoprolol se presenta en tabletas de 100 mg.

FARMACODINAMIA

INDICACIN, DOSIS Y PRESENTACIN

METROPOLOL
REACCIONES ADVERSAS El metoprolol produce reacciones adversas significativas que incluyen cansancio, bradicardia, vrtigo, alteraciones gastrointestinales, edema de miembros inferiores, dificultad para dormir y disminucin de la capacidad sexual. El uso de metoprolol est contraindicado en pacientes con hipersensibilidad al frmaco, insuficiencia cardaca crnica severa e hipertensin pulmonar.

CONTRAINDICACIONES

ANTAGONISTAS SELECTIVOS DE ALFA 1 - ADRENORRECEPTORES

Este grupo farmacolgico est compuesto por derivados de quinazolina y actan mediante el bloqueo de los alfa 1 adrenorreceptores postsinpticos produciendo vasodilatacin arterial y venosa, con lo que reducen la resistencia vascular perifrica. Los medicamentos incluidos en le grupo son prazosina, doxazosina y terazosina. Estos frmacos tambin producen aumento de HDLcolesterol, pueden mejorar la tolerancia a la glucosa y reducir la hipertrofa ventricular izquierda en la teraputica a largo plazo.

PRAZOSINA
PRAZOSINA FARMACODINAMIA Es un derivado quinazolnico, es el prototipo del grupo. Produce vasodilatacin arterial y venosa, por lo que disminuye las resistencias perifricas y la presin arterial. Se administra por va oral, es absorbida por el tubo digestivo. Se une a las protenas plasmticas en 70%. Su vida media es de 3 a 4 horas. Sufre un metabolismo de primer paso a nivel heptico y se elimina por completo en la orina. Hipertensin arterial, insuficiencia cardaca congestiva leve o moderada. Se recomienda iniciar el tratamiento a dosis de 1 mg tres veces al da, y ms tarde la dosis se aumenta de manera progresiva hasta llegar a 20 mg al da segn sea necesario. El frmaco se presenta en cpsulas de 1,2 y 5 mg.

FARMACOCINTICA

INDICACIN, DOSIS Y PRESENTACIN

PRAZOSINA
REACCIONES ADVERSAS La ms frecuente es la hipotensin ortosttica con la primera dosis, efecto conocido como fenmeno de la primera dosis, que lleva al sncope y a la prdida de la conciencia. Otras reacciones adversas incluyen sequedad de la boca, cefalea, palpitacin, pesadillas, nuseas, vmito, somnolencia, debilidad, visin borrosa e impotencia sexual.

CONTRAINDICACIONES

En pacientes que presentan hipersensibilidad, insuficiencia coronaria y enfermedad cardaca.

ALFA Y BETABLOQUEADORES
Son frmacos que producen un efecto antagonista selectivo sobre los receptores alfa 1-adrenorreceptores y no selectivo sobre betaadrenorreceptores. Los medicamentos incluidos son labetalol, carvedilol y prizidiol.

VASODILATADORES DIRECTOS
Esta clase de frmacos relajan el msculo liso y disminuyen la resistencia perifrica total, por lo que disminuyen la presin arterial. El grupo de los vasodilatadores directos comprende a la hidralazina, nitroprusiato de sodio, diazxido y minoxidil.

LABETALOL
INDICACIN, DOSIS Y PRESENTACIN El labetalol es til en el tratamiento de urgencias hipertensivas, incluida la hipertensin postoperatoria y la hipertensin en pacientes con feocromocitoma. Se ha observado con xito tratar la hipertensin durante el embarazo. La dosis inicial habitual es de 100 mg/ da, la dosis diaria mxima son de 1 200 mg. El frmaco se presenta en tabletas de 100, 200, 300 mg y ampolletas de 5 mg. El efecto colateral es la hipotensin ortosttica. Otras reacciones observadas son prurito intenso del cuero cabelludo, falta de eyaculacin y broncoespasmo. Algunos pacientes presentan aumento de anticuerpos antinucleares y antimitocondriales. El efecto ms grave es la hepatotoxicidad.

REACCIONES ADVERSAS

CONTRAINDICACIONES En asma, insuficiencia cardaca, bloqueos cardacos y bradicardia.

HIDRALAZINA
FARMACODINAMIA La hidralazina produce vasodilatacin por relajacin directa de la musculatura lisa vascular. Genera aumento del tono simptico, que provoca incremento del gasto y de la frecuencia cardaca.

FARMACOCINTICA Es administrada por va oral e intravenosa. Se absorbe en el intestino, y las concentraciones plasmticas se alcanzan despus de una hora. Su vida media es de 2 a 4 horas. Es metabolizada en hgado y eliminada en orina.

HIDRALAZINA
INDICACIN, DOSIS Y PRESENTACIN Se usa en hipertensin arterial en asociacin con otros frmacos, la dosis que es de 10 mg durante 2 a 4 veces al da. Se indica en hipertensin arterial grave, la dosis por va intravenosa es de 10 a 20 mg. Es el frmaco de eleccin en caso de crisis hipertensiva relacionada con el embarazo. La dosis que se administra es de 5 mg cada 20 minutos hasta reducir la presin arterial. Se presenta en tabletas de 10, 50 y 100 mg y ampolletas de 10 y 20 mg. Las ms comunes son taquicardia, retencin de sodio y agua, cefalea, anorexia, diaforesis, cansancio, enrojecimiento y erupciones. Puede ocasionar lupus eritematoso sistmico reversible.

REACCIONES ADVERSAS

CONTRAINDICACIONES En pacientes con hipersensibilidad al frmaco y en caso de cardiopata isqumica.

NITROPRUTASIATO DE SODIO
NITROPRUSIATO DE SODIO
FARMACODINAMIA

Es un potente vasodilatador venoso y arterial, disminuye tanto la poscarga como la precarga.

Libera de manera inmediata xido ntrico en la circulacin, que activa la guanilato-ciclasa, a su vez, estimula la formacin de GMP cclico que dilata tanto las arteriolas como las vnulas.

FARMACOCINTICA Va intravenosa, la accin del frmaco es de segundos, duracin de accin de 1 a 2 min. Una vida media en plasma de 3 a 4 minutos. Se metaboliza en el hgado a ciangeno. Puede producirse envenenamiento por cianato y tiocianato cuando se administra de forma prolongada. Se inactiva en exposicin a la luz. La acumulacin de cianato y el riesgo de toxicidad se reducen al mnimo con la administracin concomitante de tiosulfato de sodio o hidroxicobalamina.

NITROPRUSIATO DE SODIO
INDICACIN, DOSIS Y PRESENTACIN Se utiliza en caso de crisis hipertensiva, principalmente en urgencias hipertensivas. Se administra por infusin intravenosa continua, la dosis inicial habitual es de 0.25 a 8 mcg/kg/minuto. El frmaco se presenta en caja que contiene 1 frasco-ampolleta de 50 mg de nitroprutasio de sodio y 1 ampolla de solvente que contiene 2 ml de dextrosa a 5%. Al inicio de la infusin puede causar hipotensin excesiva y taquicardia, nuseas, vmitos y sudacin. Su administracin por ms de 24 horas puede ocasionar intoxicacin por sus productos metablicos cianuro y tiocianato, provocando visin borrosa, tinnitus, confusin y convulsiones. En pacientes con insuficiencia renal severa, embarazo y en caso de hipersensibilidad.

REACCIONES ADVERSAS

CONTRAINDICACIONES

CALCIO - ANTAGONISTAS
El calcio puede penetrar a la clula por diferentes canales, se han descrito cuatro tipos de canales selectivos para el calcio: L, T, N y P. Los bloqueadores de canal de calcio actan en los canales tipo L o canales lentos que se localizan en el miocardio, nodo auriculoventricular y clulas del msculo liso vascular. Producen vasodilatacin arteriolar y una reduccin en la resistencia vascular perifrica.

CALCIO - ANTAGONISTAS
Los frmacos comprendidos en esta categora se clasifican en dos grupos: 1) Las no dihidropiridinas, que son las difenilalquilaminas, como verapamil; y las benzodiazepinas, como el diltiazem. Estas sustancias se caracterizan por producir un efecto inotrpico y cronotrpico negativo. 2) Las dihidropiridinas, como nifedipino, producen efecto inotrpico negativo, pero de menor magnitud. Las dihidropiridinas de segunda generacin como amlodipino, felodipino y nicardipino que poseen mayor selectividad vascular, producen menor efecto inotrpico negativo que el nifedipino.

VERAPAMIL
FARMACODINAMIA Inhibe el paso de los iones del calcio extracelular a travs, de la membrana de las clulas miocrdias, nodo sinusal, nodo AV y msculo liso vascular. Se administra por va oral e intravenosa y es absorbida en el intestino, su vida media es de 2 a 8 horas. Se metaboliza en el hgado y es eliminado en la orina. El verapamil se utiliza en pacientes con hipertensin arterial, arritmias y angina de pecho. La dosis que se administra es de 240 a 320 mg al da en tres tomas por va oral. Por va intravenosa se administra 5 a 10 mg en bolo y se vigila con electrocardiograma y si no hay respuesta se repite en 20 minutos. La presentacin del medicamento es en tabletas de 40, 800, 120 mg, y ampolletas de 5 mg/2 ml.

FARMACOCINTICA

INDICACIN, DOSIS Y PRESENTACIN

VERAPAMIL
REACCIONES ADVERSAS El estreimiento es el efecto colateral ms frecuente, y el bloqueo AV, es el ms grave. Otros efectos son debilidad, cefalea, nuseas, hipotensin, edema y reacciones alrgicas. CONTRAINDICACIONES Est contraindicado el uso del medicamento en pacientes con el sndrome del nodo sinusal enfermo y bloqueo AV de segundo o tercer grado.

DILTIAZEM
FARMACODINAMIA Inhibe el paso de los iones de calcio a travs de la membrana del miocardio, nodo sinusal, nodo AV y msculo liso. Se administra por va oral y es absorbido en la mucosa gastrointestinal. Las concentraciones plasmticas se alcanzan despus de 2 a 3 horas. Su vida media es de 3 a 9 horas. Es metabolizado en hgado y eliminado en orina, heces y leche materna. Se emplea en la hipertensin arterial, arritmias y angina de pecho. La dosis que debe administrarse es de 60 a 120 mg al da. El frmaco se presenta en tabletas de 30, 60, 90 y 120 mg. Llega a ocasionar mareo, nuseas, cefalea, astenia, estreimiento, hipotensin, erupcin cutnea y edema. FARMACOCINTICA

INDICACIN, DOSIS Y PRESENTACIN

REACCIONES ADVERSAS

CONTRAINDICACIONES Est contraindicado en pacientes con hipersensibilidad, infarto agudo del miocardio transmural o con onda Q, congestin pulmonar e hipotensin, sndrome del nodo sinusal enfermo y bloqueo AV de segundo o de tercer grado.

NIFEDIPINO
FARMACODINAMIA FARMACOCINTICA Bloquea los canales de calcio en los msculos cardaco y liso vascular. Disminuye la resistencia perifrica Se administra por va oral y se absorbe rpido y por completo en el tubo digestivo. Su vida media es de 3 a 4 horas. Es metabolizado en hgado y eliminado va renal. Se usa para el tratamiento de todas las formas de hipertensin arterial. La dosis que se administra es de 10 mg cada 8 horas. El nifedipino se presenta en cpsulas de 10 y 20 mg. Otras presentaciones: tabletas. Estn relacionadas con la administracin del medicamento incluyen edema de miembros inferiores, hipotensin, mareo, nuseas, cefalea, congestin nasal, dolor epigstrico, taquicardia, debilidad, diarrea o estreimiento e infarto agudo del miocardio. No se administra en caso de hipersensibilidad, hipotensin y choque cardiognico o cardiopata isqumica.

INDICACIN, DOSIS Y PRESENTACIN

REACCIONES ADVERSAS

CONTRAINDICACIONES

AMLODIPINO
AMLODIPINO Es un bloqueador de los canales de calcio, uno de los medicamentos ms utilizados hoy da para el tratamiento de la hipertensin arterial. Acta al impedir el paso de los iones de calcio a travs de la membrana de los msculos liso y cardaco. La accin antihipertensiva del amlodipino es debida a un efecto relajador directo del msculo liso vascular. Va oral, es bien absorbido en el tubo digestivo; se une a las protenas plasmticas en 97,5%, Su vida media es 35 a 50 horas. Es metabolizado en el hgado y eliminado a travs de la orina. Se utiliza en el tratamiento de hipertensin arterial y angina de pecho. La dosis es 5 mg dividida en 1 a 2 veces al da. Se presenta en tabletas de 5 y 10 mg. Otras presentaciones son cpsulas. FARMACODINAMIA

FARMACOCINTICA

INDICACIN, DOSIS Y PRESENTACIN

REACCIONES ADVERSAS Por lo general es bien tolerado. Los efectos secundarios son: edema perifrico, cefalea, rubor, palpitaciones, mareos y fatiga. CONTRAINDICACIONES En embarazo, lactancia y en caso de hipersensibilidad.

NICARDIPINO
FARMACODINAMIA Bloquea los canales de calcio en las clulas del msculo cardiaco y el msculo liso.

FARMACOCINTICA

Se administra por va oral y es absorbido en el tubo digestivo. Su vida media es de 9 horas. Es metabolizado en el hgado y eliminado en la orina.
Es til para el tratamiento de todas las formas de hipertensin arterial. La dosis que se administra es de 60 a 120 mg al da en tres tomas. El nicardipino se presenta en cpsulas de 20 y 30 mg. Otras presentaciones: comprimidos, gotas, solucin inyectable y solucin oral. La administracin del medicamento puede ocasionar cefalea, vrtigo, taquicardia y edema de miembros inferiores

INDICACIN, DOSIS Y PRESENTACIN

REACCIONES ADVERSAS

CONTRAINDICACIONES No se debe administrar en pacientes hipersensibles al compuesto.

FARMACOS ADRENRGICOS DE ACCIN CENTRAL

Es un grupo de antihipertensivos potentes, que actan mediante la estimulacin de alfa 2adrenorreceptores presinpticos en el sistema nervioso central (SNC), esto produce reduccin de la actividad simptica perifrica y disminuye la resistencia vascular sistmica. Por este mismo mecanismo inducen reduccin leve de la frecuencia y el gasto cardaco. Este grupo comprende a metildopa y clonidina.

METILDOPA
METILDOPA La metildopa es el derivado alfa-metilado de la dopa, el precursor natural de la dopamina. Es un profrmaco que se convierte en el SNC en metilnoradrenalina.

FARMACODINAMIA: Es un agonista alfa 2 indirecto. Su mecanismo de accin involucra la formacin de metil-NA, que acta como un potente agonista en los receptores alfa 2-adrenrgicos del sistema nervioso central.
FARMACOCINTICA Se administra por va oral y es absorbido en el tubo digestivo. Las concentraciones plasmticas se alcanzan despus de 2 a 3 horas. Su vida media es de 3 a 4 horas. Es metabolizado en hgado y eliminado por la orina. INDICACIN, DOSIS Y PRESENTACIN La metildopa se prescribe a pacientes con hipertensin arterial leve a grave. Se debe iniciar el tratamiento con 250 mg dos veces al da y se puede aumentar la dosis de manera progresiva hasta llegar a un mximo de 3g/da, repartida en dos tomas por da, el tiempo de accin oral es de 12 a 24 horas. Se presenta en tabletas de 125, 250 y 500 mg.

METILDOPA
REACCIONES ADVERSAS Los efectos adversos del medicamento pueden atribuirse a nivel del SNC. El ms frecuente es la sedacin al principio del tratamiento. En tratamiento a largo plazo los pacientes presentan laxitud mental y alteracin de la concentracin mental.. Tambin se ha observado anemia hemoltica de origen auto inmunitario. Otros efectos relacionados con el uso del medicamento son nuseas, vmito, diarrea, cefalea, resequedad de boca, impotencia sexual, depresin, ansiedad y alteracin en el funcionamiento heptico.

CONTRAINDICACIONES No se administra en pacientes con hipersensibilidad, hepatitis y cirrosis heptica.

CLONIDINA
FARMACODINAMIA Acta como un agonista alfa 2 central parcial en el hipotlamo y el bulbo raqudeo, reduciendo el flujo simptico central. Adems, acta en forma perifrica en las terminaciones nerviosas presinpticas reduciendo la liberacin de noradrenalina.

FARMACOCINTICA Se administra por va oral, es absorbida en forma rpida y casi total por esa va. La concentracin plsmatica alcanza despus de 1 a 3 horas. El efecto antihipertensivo ocurre en 30 minutos, su vida media es de casi 9 horas. Se metaboliza en el hgado en 50% a metalitos inactivos, el resto es excretado, sin modificar, por los riones. INDICACIN, DOSIS Y PRESENTACIN Para el tratamiento de la hipertensin arterial, en general en combinacin con un diurtico. La dosis que se aconseja de manera inicial en los pacientes con hipertensin arterial en estadio I es de 0.1mg, administrado una vez al da al acostarse con un aumento de la dosis de 0.1 mg/da con intervalos semanales. El tiempo de accin oral es de 8 a 12 horas. En los pacientes que requieren dosis ms altas pueden usarse 2 a 3 dosis al da, administrndose la mayor parte al acostarse. Se presenta en tabletas de 0.1, 0.2 y 0.3 mg.

CLONIDINA
REACCIONES ADVERSAS Se produce sequedad en la boca y sedacin en 50% de los pacientes tratados con clonidina pero disminuyen un poco con el tiempo. Hay una variedad de otras reacciones adversas que ocurre con poca frecuencia hipertensin de rebote al suspender el medicamento, constipacin, mareos, nuseas o malestar gstrico, fatiga, aumento de peso, ginecomastia, prurito e impotencia sexual.

CONTRAINDICACIONES En pacientes son hipersensibles.

INHIBIDORES DE LA ENZIMA
CONVERTIDORA DE LA ANGIOTENSINA
La angiotensina II es un potente vasoconstrictor que se produce por accin de la enzima convertidora de angiotensina (ECA) es un sustrato, la angiotensina I. Los inhibidores de la ECA bloquean esta enzima con lo que la produccin de angiotensina II se reduce, y as disminuye su efecto vasopresor. Tambin la degradacin de la bradicinina.

CLASIFICACIN
Los inhibidores de la ECA se clasifican de acuerdo a su grupo qumico en: I. Grupo sulfhidrilo: - Captopril. II. Grupo carboxilo:
a) b) c) d) Enalapril Lisinoril Quinapril Ramipril.

III. Grupo fosforil: - Fosinopril

CAPTOPRIL
CAPTOPRIL FARMACODINAMIA FARMACOCINTICA El captopril es el prototipo de los inhibidores de la ECA. Inhibe la enzima encargada de la conversin de angiotensina I en angiotensina II. Se administra por va oral y es absorbido en el tubo digestivo. Se une a las protenas plasmticas. Su vida media es de 3 horas. Es metabolizado en hgado y eliminado en la orina. Se emplea en pacientes con hipertensin arterial e insuficiencia cardaca. La dosis es de 25 a 50 mg en 2 a 3 veces al da. El frmaco se presenta en tabletas de 25 y 50 mg.

INDICACIN, DOSIS Y PRRESENTACIN

REACCIONES ADVERSAS La administracin del medicamento puede ocasionar tos seca, hipercalemia, hipotensin, angioedema, erupcin cutnea, prurito, diarrea y deterioro de la funcin renal en la enfermedad vascular renal no diabtica y dao renal grave en el feto.
CONTRAINDICACIONES Es contraindicado durante el segundo y el tercer trimestre del embarazo porque causan lesin y muerte fetal.

ENALAPRIL
FARMACODINAMIA FARMACOCINTICA Evita la conversin de angiotensina I en angiotensina II. Reduce la resistencia perifrica y baja la presin arterial. Se administra por va oral. Se absorbe en el tubo digestivo. Las concentraciones plasmticas se alcanzan despus de 3 a 6 horas. Su vida media es de 11 hora. Es metabolizado en hgado y eliminado en la orina. Se indica en aquellos con hipertensin arterial moderada a grave. Se utiliza una dosis de prueba de 5 mg al da. Si el paciente no presenta reaccin adversa se administra una dosis de 10 a 40 mg al da. El enalapril se presenta en tabletas de 2.5, 5, 10 y 20 mg.

INDICACIN , DOSIS Y PRESENTACIN

REACCIONES ADVERSAS La administracin del enalapril puede causar nuseas, diarrea, cefalea, vrtigo, ftiga, dificultad para dormir y erupcin cutnea. En ocasiones el paciente sufre de uan tos seca persistente y requiere el cambio por otro antihipertensivo. CONTRAINDICACIONES En pacientes hipersensibles al frmaco y durante el segundo y tercer trimestre del embarazo debido al riesgo de hipotensin fetal.

ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE LA ANGIOTENSINA II (ARA 2)

Este grupo de medicamentos posee efecto, utilidad y tolerancia similares a los del grupo anterior, pero a diferencia de stos, su accin involucra la inhibicin competitiva del receptor AT1 de la angiotensina II, localizada en el corazn, vasos sanguneos, rin y la corteza suprarrenal. Los medicamentos incluidos en el grupo son losartn, valsartn, candesartn, irbesartn y telmisartn.

LOSARTN
FARMACODINAMIA El losartn es el primer antagonista de receptores de angiotensina II introducido en la clnica. Desplaza a la angiotensina II de su receptor especfico AT1, antagonizado sus efectos, lo que determina una cada de la resistencia vascular perifrica. Se administra por va oral, se absorbe en el tubo digestivo, su vida media es de dos horas. Es metabolizado en el hgado y eliminado a travs de la orina. En pacientes con hipertensin arterial e insuficiencia cardiaca. La dosis usual es de 50 mg durante 1 a 2 veces al da. El frmaco se presenta en tabletas de 50mg. Los efectos colaterales observados con el uso de este medicamento son hipotensin, hipercalemia, tos seca y dao renal en el feto.

FARMACOCINTICA

INDICACIN, DOSIS Y PRESENTACIN REACCIONES ADVERSAS

CONTRAINDICACIONES En el embarazo.