ANESTSICOS LOCALES

Tema No.

Sumario: Concepto. Calcificacin. Caractersticas farmacolgicas generales. Mecanismo de accin. Papel del pH y la vasoconstriccin en la anestesia local. Acciones farmacolgicas. Principales caractersticas farmacocinticas. Efectos indeseables. Interacciones. Usos. Contraindicaciones. Formas de presentacin y vas de administracin.

Concepto: Frmacos que aplicados en concentracin adecuada, bloquean la conduccin nerviosa de forma selectiva, reversible y temporal provocando la prdida de la sensibilidad en una determinada zona del cuerpo, sin perdida de la conciencia ni las funciones vitales.

Clasificacin: 1. Segn estructura qumica: Esteres: cocana, benzocana, procana, tetracana, clorprocana Amidas: lidocana, mepivacana, prilocana, bupivacana, etidocana, ropivacana

2. Segn su potencia: Baja: procana y clorprocana Intermedia: lidocana, mepivacana, prilocana Alta: tetracana, buvibacana, benzocana, etidocana, ropivacana. 3. Segn su duracin de accin: Corta: (20-45 mtos) procana y clorprocana Intermedia: (60-120 mtos) lidocana, mepivacana Larga: (ms de 6 horas) tetracana, buvibacana, benzocana, etidocana, ropivacana

4. Segn su inicio de accin: Rpida: lidocana, mepivacana, prilocana, etidocana. Intermedia: procana, clorprocana, buvibacana, ropivacana. Lenta: tetracana

Caractersticas farmacolgicas: 1. Potencia: determinad por su liposolubilidad. 2. Inicio de accin: determinada por el pKa. 3. Duracin de accin es variable y depende de: Concentracin y cantidad empleada. Propiedades vasodilatadoras del frmaco Flujo sanguneo local Presencia o no de vasoconstrictores Unin a protenas

Caractersticas farmacolgicas de los principales

Anestsico local Liposolubilidad Potencia relativa pKa Inicio accin (min) Unin pp % Duracin accin (h)

Procana Lidocana
Tetracana
Clorprocana

1 3,6 80 1 2

1 2 8 1 2

8,9 7,7 8,6 9,1 7,6

10 3 15 9 4

6 65 80 ? 75

1-1,5 1-2 3-5 0,5-1 2-3

Mepivacana

Mecanismo de accin: Actan sobre la membrana celular de las fibras nerviosas impidiendo la generacin y conduccin del impulso nervioso al disminuir o prevenir el incremento transitorio en al permeabilidad de la membrana neural al catin sodio. Esto ocasiona una estabilizacin de la membrana, disminucin de la excitabilidad, disminucin de la posibilidad de propagacin del potencial de accin, fracaso de la conduccin nerviosa y el efecto anestsico. Grado de bloqueo depende de: tamao de la fibra. frecuencia de estimulacin y potencial de membrana en reposo del nervio Caractersticas farmacolgicas del anestsico pH del medio Presencia de vasoconstrictores.

Acciones farmacolgicas: SNP: Bloqueo local de la conduccin nerviosa. SNC: excitacin (nausea, vmitos, confusin, verborrea, agitacin psicomotriz, temblores y convulsiones) seguida de una depresin ( inconciencia, arreflexia, coma, para respiratorio y muerte). SCV: a dosis teraputicas: taquicardia, HTA, a dosis altas: vasodilatacin arteriolar e hipotensin. procana y lidocana son antiarrtmicos. Msculo liso: relajan el m. liso intestinal, vascular y bronquial.

Farmacocintica: Absorcin: TGI solo la cocana Parenteral depende de: dosis y cantidad empleada; vascularizacin del sitio de inyeccin, rapidez de la inyeccin y presencia de vasoconstrictores. Distribucin: Depende de: liposolubilidad, pKa y unin a protenas plasmticas. Atraviesan la BHE Metabolismo: Hgado Importante para su toxicidad porque depende del equilibrio absorcin eliminacin Excrecin: renal (recin nacidos, IR y enf. Heptica)

Efectos indeseables:

Depende de:
Tipo de AL y su potencia Dosis total y su concentracin Va y velocidad de administracin Uso de vasoconstrictores

Velocidad de absorcin y difusin

Interaccin con otros medicamentos Edad Determinadas enfermedades

Locales: Inflamacin, abscesos, isquemia, hematomas. lesin nerviosa Sistmicos: SNC: Excitatorios: (inquietud, ansiedad, trastornos visuales y auditivos, entumecimiento d l a lengua, temblores, convulsiones) Depresores: (inconciencia, sncope vascular, paro respiratorio) SCV: HTA y aumento de la FC seguido de hipotensin y colapso vascular

Hipersensibilidad: ( ster) dermatitis alrgica, broncoespasmo, shock anafilctico, sensibilidad cruzada

Interacciones: Procana y tetracana inhiben la accin de las sulfonamidas Los teres nos e deben asociar con anticolinestersicos. La procana no debe asociarse con digitlicos porque aumenta la toxicidad cardaca. La cocana potencia la accin de los vasoconstrictores.

Usos:
Anestesia superficial o tpica.

Anestesia por infiltracin.

Anestesia de bloqueo de campo.

Anestesia troncular, regional o bloqueo nervioso

Anestesia regional intravenosa

Anestesia epidural
Anestesia raqudea

Contraindicaciones y precauciones.

Hipersensibles
Con precaucin en:

Dao heptico Alteraciones miocrdicas graves y anemias intensas. Cardiopatas isqumicas y HTA grave (vasoconstrictor)

Dosis mximas de los ms utilizados

Anestsico local
Prilocana Lidocana

Sin adrenalina (mg) 400

200-300

Con adrenalina (mg) 600

500

Mepivacana
Bupivacaina Clorprocana Etidocana

300-400
150-200 600 300

500-600
200-300 800 300

Tetracana

200

300