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CPSULAS
DEFINIO: As cpsulas so formas farmacuticas slidas na forma de receptculos obtidas por moldagem, em geral, utilizadas para ingesto de frmacos em doses prestabelecidas. Corpos elsticos
Medicamentos dosificados
O formato e a elasticidade permitem uma fcil deglutio. Liberam rapidamente os frmacos aps a sua administrao oral.
Armazenamento correto?
CONI-SNAP
Mais populares Formadas pela unio de 2 partes precisamente produzidas, corpo e tampa Disponveis em diversos
tamanhos e cores
As bordas cnicas (1) evitam rachaduras, endentaes (2) impedem a abertura indesejada e os sulcos (3) travam as duas partes da cpsula aps o enchimento.
0,6 822
570 468 408
0,8 1,096
760 624 544
1,0 1,370
950 780 680
1,2 1,644
1,140 936 816
1 2
3 4
0,50 0,37
0,30 0,21
300 222
180 126
400 296
240 168
500 370
300 210
600 444
360 252
VCAPS
Gelatina de origem vegetal (HPMC)
Quantidades e capacidades mdias das Vcaps Densidade do produto (g/mL) Capacidade em mg
Tamanho 000 00 Volume (mL) 1,37 0,95 0,6 822 570 0,8 1,096 760 1,0 1,370 950 1,2 1,644 1,140
0
1 2 3
0,68
0,50 0,37 0,30
408
300 222 180
544
400 296 240
680
500 370 300
816
600 444 360
LICAPS
Cpsulas para desenvolvidas para acondicionar frmacos lquidos ou semislidos. Possuem o mesmo volumes das cpsulas Coni-Snap
EXCIPIENTES
TIPOS DE EXCIPIENTES
Diluentes Lubrificantes Absorventes Aglutinantes Desagregantes Tampes
DILUENTES
LACTOSE AMIDO CELULOSE MICROCRISTALINA MANITOL TALCO
ABSORVENTES
AEROSIL CARBONATO DE MAGNSIO FOSFATO TRICLCIO
Frmacos higroscpicos:
DIETILPROPIONA
LUBRIFICANTES
Diminuem a fora de frico entre as partculas So hidrofbico (Maioria) Facilitam o escoamento da mistura de ps Facilitam o enchimento das cpsulas No usar em altas concentraes pois dificultam o enchimento das cpsulas
QUANTIDADE EMPREGADA
LUBRIFICANTES
ESTEARATO METLICOS: 0,25 2%
ESTEARATO DE MAGNSIO ESTEARATO DE ALUMINIO
MOLHANTES
DIMINUEM A FORA DE REPULSO ENTRE AS PARTCULAS
DIMINUEM A TENSO SUPERFICIAL PELOS LQUIDOS DO TRATO GASTROINTESTINAL
MOLHANTES
ANINICOS:
LAURIL SULFATO DE SDIO DOCUSATO DE SDIO
CATINICOS:
LECITINA DE SOJA
NO INICOS:
TWEENS 20, 40, 60, 80
MOLHANTES
FARMACOS:
AZITROMICINA FLUCONAZOL MEBENDAZOL FINASTERIDA ATENOLOL CLORPROPAMIDA CISAPRIDA (20) EXTRATO DE GINSENG (20) PAROXETINA (60, 80) LANZOPRAZOL (80)
TAMPES
SUBSTNCIAS ALCALINAS: HCl (estmago) + lcali = Tampo Bicarbonato de sdio Carbonatos de clcio Fosfatos alcalinos
TAMPO
O Enalapril no absorvido por va oral na forma base, portanto necesario administra-lo na forma de Enalapril Maleato (sal). Por outro lado, para garantizar uma absorso eficiente do frmaco na forma de Maleato necesario incorporar pequenas quantidades de bicarbonato de sodio na frmulao, com o objetivo de criar um revestimento bsico, para evitar a hidrlise do frmaco por ao do pH estomacal 3-6.
TAMPO
Enalapril maleato: Bicarbonato de sdio (2:1)
pH 3,5 o Frmaco no se dissolve Com o tampo o pH vai para 6,3 (solvel) Proteo contra hidrlise Favorece a absoro
DILUCAP
Estearato de Magnsio...................0,5% Aerosil............................................. 1,0% Lauril Sulfato de Sdio...................0,5% Talco Farmacutico.......................30,0% Amido de Milho (Amisol)....qsp...100,0%
CLCULOS
Procedimento das cpsulas de
quantidades
excipientes
de
princpio
ativo
e
do
necessrios,
anlise
CLCULOS
Piridoxina ...................................... 60 mg Cistina .......................................... 200 mg Vitamina B12 .............................. 100 mcg Biotina ............................................ 0,2 mg Vitamina A .................................. 25.000UI
Mande 100 cpsulas
1) Piridoxina = 60mg x 100 cpsulas = 6g 2) Cistina = 200mg x 100 cpsulas = 20g 3) Vitamina B12 = 100mcg x 100 cpsulas = 10.000mcg = 10mg
Considerando-se que a vitamina B12 est diluda 1:100 1mg _________________100mg 10mg ________________ X x = 1000mg = 1g
x = 200mg = 0,2g
5) Vitamina A = 25.000 UI
Converte-se a unidade internacional para grama, considerando que 500.000 UI de Vit. A correspondem a 1g da Vitamina A acetato p 500.000 UI ______________1g 25.000 UI ______________ x x = 0,05g 0,05g x 100 cpsulas = 5g
CLCULOS
PARA 100 CPSULAS: Piridoxina .......................................6g Cistina .......................................... 20g Vitamina B12 ................................. 1g Biotina ......................................... 0,2g Vitamina A ..................................... 5g
DILUIES
Frmacos muito potentes Minimizar riscos de superdosagem Diminui o risco de pesagens imprecisas
DOSE X DILUIO
DOSE DO FRMACO: At 0,1 mg Diluio 1:1000 De 0,11 a 0,99 mg Diluio 1:100 Acima de 1 mg Diluio 1:10
Alprazolam
Digitoxina Loperamida
1:10
1:100 1:10
Loratadina
Lorazepam Manzidol Simeticone T3 T4
1:10
1:10 1:100 1:2 (50%) 1:1000 1:1000
CLCULOS ENVOLVENDO
PRODUTOS INDUSTRIALIZADOS
Glicazida ...................................................60 mg
Tamisa-se
Pesa-se 3,375g deste p, os quais sofrero a adio de excipiente se necessrios para completar as 30 cpsulas
FATOR DE CORREO
FATOR DE EQUIVALNCIA
FATOR DE CORREO
Betacaroteno.........................10mg / cpsula
FATOR DE CORREO
Para a correo da umidade, a partir do teor de umidade indicado no certificado de anlise:
Fator utilizado para fazer o clculo da corverso da massa do Sal ou Ester para a massa do frmaco ativo, ou da substncia hidratada para a anidra.
FATOR DE EQUIVALNCIA:
SAL cujo produto farmacutico de referncia dosificado em relao molcula base: FEq Exemplo: Sulfato de Salbutamol: Salbutamol FEq = 288,35 (sal) FEq = 1,20 239,31 (base) = Eq g do sal Eq g da base
FATOR DE EQUIVALNCIA:
SAL ou BASE HIDRATADA cujo produto de
CPSULAS
ETAPAS DE PRODUO
CPSULAS
1. 2. 3. 4. 5. 6. Pesagem Tamisao dos ps Mistura Encapsulamento Controle de Qualidade Acondicionamento e Rotulagem
PESAGEM
CALIBRAO DOS PS
TAMIZAO:
Calibrao dos grnulos de tamanhos mais homogneos possveis, para no interferir na biodisponibilidade dos frmacos, pois os produtos possuem densidades e tamanho de grnulos diferentes.
MISTURA
HOMOGENEIZAO DA MATRIA-PRIMA: Gral (Porcelana e Vidro) Misturadores de bancada Sacos Plsticos
GRAL DE VIDRO
O gral de vidro, por ser menos poroso, mais apropriado para as matrias-primas coloridas ou quando se trabalha com pequenas quantidades de frmacos. O gral de vidro por ser liso, muitas vezes dificulta a pulverizao dos frmacos.
GRAL DE PORCELANA
O gral previamente limpo e seco deve ser previamente saturado com excipiente. A ordem de transferncia das matrias-primas para o gral deve ser do de menor peso para a matria-prima de maior peso.
Transferncia
deve
ser
feita
sempre
em
progresso geomtrica.
As matrias-primas devem ser transferidas paulatinamente enquanto se homogeneza a granulometria da mistura com o uso do pistilo e esptulas Misturar o p no gral com pistilo: 10 movimentos no sentido horrio e 10 no sentido
MISTURA NO GRAL
SUBSTNCIAS COLORIDAS
MISTURADOR DE BANCADA
MISTURADOR DE BANCADA
MISTURADOR INDUSTRIAL
MTODO VOLUMTRICO
VOLUME APARENTE:
DENSIDADE APARENTE
a relao que existe entre a massa e o volume aparente dos ps.
DENSIDADE APARENTE
cido Ascrbico: 0,51 cido ctrico: 0,77 Amido: 0,64 Caolim: 0,80 Celulose: 0,41 0,72 Dextrose: 0,58 Estearato de Mg: 0,33 Fosfato de clcio: 0,77 Manitol: 0,61 Sacarose: 0,56 Talco: 0,56 Dilucap: 0,52 Lactose: 0,65
TOTAL DE EXCIPIENTE
n 1 V = 0,5 ml V = 0,4 ml V = 0,1 ml (Excipiente)
Manipule: 20 cpsulas
V = m / D V = 0,4 / 0,5 V = 0,8 ml CPSULA 00 = 0,95 ml
CONTROLE DE QUALIDADE
PESO-MDIO: Amostragem de 20 cpsulas e determinar o peso mdio.
LIMITES DE VARIAO:
At 300 mg 10%
CONTROLE DE QUALIDADE
Mtodologia: Pesar 20 cpsulas individualmente* Subtrair o peso da cpsula vazia Desvio-Padro Coeficiente de variao Erro absoluto
ACONDICIONAMENTO
Embalagem e rotulagem (conferncia pelo
ROTULAGEM
ROTULAGEM
CPSULAS
REVESTIMENTO GASTRORESISTENTE
Frmaco produz nuseas ou vmitos se dissolvidos no estmago (ex. cido nicotnico) Frmaco no sofra diluies antes de atingir o ambiente entrico(ex. sulfassalazina) Frmaco s dever produzir o seu efeito mximo no duodeno ou jejuno (ex. pancreatina)
REVESTIMENTO GASTRORESISTENTE
Estas
cpsulas
devem
sofrer
desintegrao
rapidamente
ao
REVESTIMENTO GASTRORESISTENTE
FORMILAO
Formol a 37% ..................................................................5 %
Tcnica de preparao da soluo: 1) 2) 3) Colocar 50mL de lcool etlico num balo volumtrico de 100mL Adicionar o formol e o ter previamente medidos Completar o volume para 100mL com o lcool
Tcnica de preparao
1) Solubilizar o acetoftalato de celulose em acetona, agitar e deixar em repouso 2)Adicionar os demais componentes, acertar o menisco em balo volumtrico
Revestimento gastroresistente
Eudragit
ou Propilenoglicol .......10 %
Tcnica de preparao:
1) Soubilizar o Eudragit em lcool isoproplico
Revestimento gastroresistente
Eudragit
Tcnica de preparao
1)Umectar o frmaco ou o frmaco + excipiente, tamisado e pesado, com a soluo de Eudragit, at formar uma massa mida
2)Granular em tamis com abertura de malha de 1,4 mm a 2 mm (tamises n 12 e n 9, respectivamente), forando sua passagem com o uso de uma esptula e recolhendo o granulado em superfcie forrada. Secar em estufa aberta a 40C 3)Determinar o Fator de correo (Fc) para o granulado:
(Fc = peso de granulado seco / peso do frmaco inicialmente pesado)