ANESTSICOS LOCALES

El primer anestsico local que surgi en la

medicina es la cocana investigada por Carl Koller en 1884. Despus se introdujo la procaina (novocana) en 1905 y la lidocana (xilocaina) en 1946. Los anestsicos locales son sustancias qumicas que bloquean la conduccin nerviosa de manera especifica temporal y reversible sin afectar la conciencia del paciente.

 Despus de la inyeccin o aplicacin de los

anestsicos locales aunque acta sobre todas las fibras actan mas rpida en las fibras de menor a mayor dimetro.

 La secuencia de bloque nervioso en las fibras nerviosas se producir en el siguiente orden: 1. Bloqueo de las fibras ortosimpaticas y parasimpticas con la consiguiente vasodilatacin. 2. Bloque de las fibras de conduccin dolorosa. 3. Bloque de las fibras de sensibilidad trmica . 4. Bloque de las fibras de sensibilidad dolorosa y propicepticas. 5. Bloque de las fibras de tacto- presion y motoras.

Clasificacin
Los anestsicos locales se dividen en 2

grandes grupos: los esteres y las amidas Los esteres son: cocana, procaina, cloroprocaina, tetraciclina estos son rpidamente hidrolizados en el plasma por la seuducolinesterasa. Las amidas son degradadas y metabolizadas mas lentamente por los microsomas hepticos.

 Las amidas: mas conocidas son lidocana,

prilocaina, mepivacaina, bupivacaina, etidocaina, ropivacaina, levobucaina.

Mecanismo de accin
Al llegar un estmulo a una clula nerviosa,

ocurre un cambio del potencial elctrico de la membrana conllevando a un movimiento de iones de sodio y potasio. Ello crea un nuevo gradiente elctrico que se traduce como un impulso causando la despolarizacin del nervio y la propagacin por toda la membrana celular.

 El anestsico local ejerce su funcin por interaccin directa con los receptores especficos

del canal de sodio en la membrana del nervio. La molcula AL debe atravesar la membrana celular mediante difusin pasiva no inica de la molcula sin carga. Dentro de la clula el AL cambia a una forma con carga la cual se une al canal de sodio y previene la activacin subsecuente y el gran aflujo de sodio que en condiciones regulares se relaciona con la despolarizacin de la membrana.

Farmacocintica
La absorcin depende de diversos factores: Lugar de administracin la absorcin

aumenta con la vascularizacin y disminuye en funcin de la abundancia de grasa. Dosis y concentracin empleada: Para la mayora de los anestsicos existe una relacin lineal entre dosis y concentracin sangunea.

 Caractersticas fisicoqumicas del anestsico

local: Poder vasodilatador, velocidad de distribucin tisular , eliminacin y grado de ionizacin. Adicin de un vasoconstrictor: a menudo se aade un vasoconstrictor al anestsico para evitar la vasodilatacin que es un efecto colateral de todos los frmacos.

Distribucin
La distribucin depende de sus propiedades

fisicoqumicas pero fundamentalmente parece estar relacionada con el coeficiente de solubilidad y el grado de unin a las protenas plasmticas. Loa anestsicos locales atraviesan las barreras hematoencefalicas y placentarias por difusin simple.

Metabolismo y eliminacin
El metabolismo y la eliminacin de los AL

dependen de su estructura qumica los de tipo ester son rpidamente hidrolizados por la seudocolinesterasa plasmtica. Los AL de tipo amida sufren una degradacin enzimtica en el hgado seguida de una eliminacin por la orina de los productos metablicos de desecho de un 5% en forma inalterada

Toxicidad
Los efectos toxicolgicos se deben a la

administracin extravascular accidental o por sobredosis. Las reacciones toxicolgicas pueden ser de tipo: sistmicas, locales, y otras que son especificas de determinados anestsicos locales sintticos.

Reacciones toxicas sistmicas

Los signos y sntomas de los efectos txicos

sistmicos sobre el SNC son bifsicos como resultado de una excitacin y una depresin y consisten en vrtigos, nistagmos, fasciculaciones, de los msculos de la cara y los dedos, adormecimiento perioral, taquicardia- hipertensin, confusin, convulsiones y depresin del SNC.

 Los efectos en aparato cardiovascular se producen

por lo general en el siguiente orden: Depresin de la contractilidad Excitabilidad Velocidad de conduccin Disminucin de volumen minuto Hipotensin ligera-moderada Vasodilatacin perifrica Hipotensin grave Bradicardia sinusal Colapso cardiovascular

Reacciones toxicas locales

Los AL a pesar de no daar los tejidos pueden

producir toxicidad tisular local esta depende de la naturaleza del AL, del solvente y de la concentracin de la solucin. Se han descrito lesiones neurotxicas con dficit sencivomotor prolongado por la administracin subaracnoidea de cloroprocaina.

 Los AL sintticos pueden producir reacciones

alrgicas como: Urticaria Prurito Edema angioneurotico Broncoespasmo Shock anafilctico Las alergias son mas frecuentes con los esteres del acido paraaminobenzoico (PABA

Dosis y anestsicos locales

Clorhidrato de procaina: Disponible en soluciones al 1% para anestesia

infiltrativa y al 2% para anestesia epidural soluciones al 5-10 % puede utilizarse con dextrosa al 5% para anestesia subaracnoidea, al 2% con adrenalina 1:50000 para anestesia odontolgica. Dosis mxima recomendad sin adrenalina es 500mg y con adrenalina 750 mg.

Tetracaina
Anestsico tpico mas eficaz utilizado en

soluciones al 2 y 1 % con dextrosa al 10% para anestesia subaracnoidea. Dosis mxima recomendada es de 20 mg.

Benzocaina
Es poco soluble en soluciones acuosas y

tiende permanecer en el lugar de aplicacin por lo que su empleo esta restringido para aplicacin superficial. Esta disponible en forma de ungento y gel para anestesia tpica.

Lidocana
El clorhidrato de lidocana se presenta en

diversas formas: inyectables, gel, pomada y aerosol. Los inyectables al 0.5-1 % empleada para anestesia por infiltracin. 0.25-0.5 % para anestesia regional intravenosa. Al 1-1.5 % para bloqueos de nervios perifricos

 Al 1-2 % para anestesia epidural o caudal Al 5 % para anestesia espinal con la

incorporacin de dextrosa al 7.5 % . Es eficaz en anestesia tpica en las siguientes formas : Gel al 2 % Pomada al 5 % Aerosol al 10 %

Prilocaina
La prilocaina se presenta en soluciones al 0.5, 1, 2, 3, 4 y 5 %. Al 0.5-1 % se utiliza para anestesia por infiltracin. Al 0.5 % es el anestsico de eleccin para anestesia regional intravenosa . Al 1.5-2 % para bloque de nervios perifricos. Al 5 % para anestesia subaracnoidea. La dosis mxima sin vasoconstrictor es de 400 mg y con vasoconstrictor de 600 mg

Mepivacaina
Se emplea para todo tipo de anestesia por

infiltracin y para bloqueos nerviosos as como anestesia subaracnoidea. Se presenta en soluciones al 3 y 2 %. La dosis mxima es similar a la de la lidocana Puede ser una buena opcin cuando el uso de la adrenalina esta contraindicada.

Epinefrina
Se usa en caso de emergencias en las que se

requiere una respuesta de la actividad simptica: colapso circulatorio agudo, resucitacin cardiopulmonar, broncoespasmo, reacciones anafilcticas, shock, hipotensin, hemorragias abundantes. Reduccin de la presin intraocular en el glaucoma simple e hipoglucemia por shock insulnico.

 La presentacin de la epinefrina inyectable es un

dispositivo de inyeccin automtica, prellenado y de dosis nica, que se aplica en el muslo. Debe usarla nicamente cuando tenga o pudiera tener una reaccin alrgica grave. Pregntele a su mdico qu sustancias pueden causar reacciones alrgicas graves y cules son sus sntomas.
En ciertas circunstancias puede ser necesaria ms

de una inyeccin de epinefrina para tratar la reaccin alrgica. Su mdico le dir si debe aplicarse una segunda dosis y cundo hacerlo

Etidocaina
Se presenta en solucin inyectable al 0.5 %

para infiltracin y bloque de nervios perifricos. Al 1-1.5 % para anestesia epidural/caudal. La dosis mxima nica recomendada es de 200 mg sin adrenalina y de 300 mg con adrenalina.

Ropivacaina
Es de tipo amida de larga duracin que se une a las protenas en un 94 %. La caracterstica clnica mas importante se presenta en la forma de S-enantomero puro lo que le confiere una menor toxicidad cardiovascular y SNC. Produce mayor bloqueo sensorial y menor propensin al bloqueo motor. No se utilice por va subaracnoidea. Se presenta en concentraciones al 0.2, 0.75 y 1 %