ORIGEN Y CARACTERISTICAS CLINICAS.

Comprende dos antibiticos con importancia clnica: Lincomicina Su derivado clindamicina

 Clindamicina: caracterizado por poseer mayor actividad

antibacteriana y mejor absorcin en el tracto gastrointestinal, por lo que se emplea con mucha mayor frecuencia que la lincomicina.

MECANISMO DE ACCIN Y RESISTENCIA BACTERIANA

Se unen a la subunidad 50S de los ribosomas, (mismos

receptores del cloranfenicol).

sub50S

 Se ha demostrado que en algunas bacteria como el

bacteroides fragilis (90% de las infecciones peritoneales) que la clindamicina favorece a la fagocitosis de la bacteria.

ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA
Tiene un espectro de accin, que incluye bacterias

grampositivas, y bacterias anaerobias gramnegativas y grampositivas, no son sensibles las aerobias grampositivas.

FARMACOCINETICA
La clindamicina puede administrarse por va oral o va

parenteral y se distribuye ampliamente en los tejidos incluyendo el hueso y lquidos corporales, pero no cruza la barrera hematoencefalica. Vida media: 21 horas. Una parte se metaboliza en el hgado y los metabolitos que son activos, se extraen en la bilis y la orina.

REACCIONES ADVERSAS
Consiste en alteraciones gastrointestinales.

Colitis pseudomembranosa: inflamacin aguda en el colon debido a una toxina necrosante, clostridium difficile que puede formar parte de la flora normal.

 En general la clindamicina es un antibitico poco toxico

produce dolor en inyeccin IM, la inyeccin por va IV produce colapso cardiovascular por lo que se debe administrar en infusin de 20 a 60 min.

LINCOMICINA

 La lincomicina es un antibitico natural de amplio

espectro producido por el Streptomyces lincolnensis. Su espectro de actividad antimicrobiana es similar al de los antibiticos macrlidos.

Mecanismo de accin:
La lincomicina es un inhibidor de la sntesis de las

protenas bacterianas al antagonizar la peptidiltransferasa, enzima que aade un resto peptdico unido al tRNA al siguiente aminocido.

 La lincomicina es fundamentalmente bacteriosttica.

Al igual que los macrlidos, la lincomicina tiene tendencia

a acumularse en los macrfagos siendo transportada a los lugares de la infeccin.

La lincomicina es, generalmente activa frente a los siguientes microorganismos:

Gram-positivos

aerobios: Streptococcus pyogenes, estreptococos del grupo vitridans, Corynebacterium diphtheriae Gram-positivos anaerobios: Propionibacterium acnes; Clostridium tetani; Clostridium perfringens.

FARMACOCINETICA
Despus de la administracin intramuscular de una dosis

nica de 600 mg de lincomicina, se consiguen unos niveles plasmticos mximos de 11.6 mg/ml.

VIA INTRAVENOSA
Despus de una dosis por infusin intravenosa de 2 horas

de 600 mg se alcanzan niveles sricos de 15.9 mg/ml.

 Por ambas vas de administracin, la semi-vida plasmtica

de la lincomicina es de 5.5 1.0 horas. Es ms prolongada en pacientes con insuficiencia renal grave.

INDICACIONES
La lincomicina est indicada en el tratamiento de

infecciones serias debidas a grmenes susceptibles en particular de la familia de los estreptococos, neumococos y estafilococos. Su uso se reserva a los pacientes alrgicos a la penicilina.

ADMINISTRACION INTRAMUSCULAR
Adultos: en el caso de infecciones serias, se recomiendan

600 mg por va intramuscular cada 24 horas. En el caso de infecciones muy serias, se pueden administrar 600 mg cada 12 horas.

 Pediatra: en el caso de infecciones serias se recomiendan

10 mg/kg cada 24 horas. En el caso de infecciones muy seria estas dosis se pueden incrementar a 10 mg/kg cada 12 horas o incluso cada 8 horas.

Administracin intravenosa:
Adultos: En las infecciones serias se administran dosis de

600 mg a 1 g de lincomicina cada 8 o 12 horas.

 Pacientes peditricos de ms de un mes de vida: se

recomiendan dosis de 10 a 20 mg/kg/da, dependiendo la gravedad de la infeccin, dosis que se administrarn siguiendo las pautas de los adultos.

CONTRAINDICACIONES
La lincomicina est contraindicada en los pacientes que

hayan mostrado ser alrgicos a este antibitico o a la clindamicina. No se recomienda la administracin de lincomicina a pacientes con historia de alteraciones gastrointestinales, en particular con historia de colitis.

 Se

recomienda precaucin cuando se administre lincomicina a pacientes con insuficiencia renal o enfermedades hepticas, y en el caso de ser necesarias dosis elevadas, se deben determinar los niveles plasmticos del antibitico.

La lincomicina se debe administrar por va intravenosa

siempre en forma de una infusin de 1 hora de duracin como mnimo.

 La lincomicina se clasifica dentro de la categora C de

riesgo en el embarazo.

REACCIONES ADVERSAS
Sistema digestivo: glositis, estomatitis, nuseas, vmitos,

diarrea y colitis y prurito anal. Adems puede desarrollarse una colitis seudomembranosa.

 Sistema hematopoytico: se han descrito neutropenia,

leucopenia, agranulocitosis y prpura trombocitopnica.

 Reacciones de hipersensibilidad: la lincomicina puede

producir algunas reacciones de hipersensibilidad tales como edema angioneurtico, enfermedad srica y anafilaxis.

 Piel y membranas mucosas : se han descrito casos de

rash, urticaria y vaginitis.

 RESENTACIONES
CILLIMICINA: amp. con 300 y 600 mg.