TERAPUTICA DEL SISTEMA DIGESTIVO

Atilio Jos Nez Ponzn, M.D. Mdico Cirujano Universidad de Cartagena Salud Ocupacional Universidad Libre

Frmacos Sistema Digestivo

Antiulcerosos

Antiemticos Procinticos

Antiespasmdicos

Laxantes

Antidiarreicos

Antagonistas H2 histamina

IBPs

Anticidos

Protectores de la lcera

Potenciadores de la defensa de la mucosa

ANTIULCEROSOS

lcera pptica: desequilibrio defensas normales de la mucosa (moco, secrecin de bicarbonato ) y factores endgenos (cido, pepsina) y exgenos (Helicobacter pylori, AINEs)

Gastrina

Acetilcolina

Histamina

RECEPTORES MUSCARNICOS HISTAMNICOS H2 GASTRINA

Gastrina

Acetilcolina SOMATOSTATINA INHIBE SECRECIN DE GASTRINA

Histamina

INHIBE SECRECIN DE H SECRETINA INHIBE SECRECIN GASTRINA

Gastrina Acetilcolina

SECRETINA ESTIMULA SECRECIN HCO3 PNCREAS Los factores que activan la secrecin de cido tambin estimulan la secrecin de pepsingeno

HISTAMINARECEPTOR H2
ADENILCICLASA cAMP

Clula semejante a las enterocromafines

PROTEINCINASAS. . . ATPasa H/K

Katzung, Bertram. Farmacologa bsica y clnica, 10Ed. Cap 53, p.1053

Antiulcerosos
Factores defensivos de la mucosa gastroduodenal Barrera de moco Integridad de la mucosa gstrica Secrecin de bicarbonato en las clulas del cuerpo y del antro

Antiulcerosos - Clasificacin

Inhibidores de la secrecin de cido Neutralizantes de cido Protectores de la lcera Potenciadores de los mecanismos de defensa de la mucosa

Inhibidores de la secrecin de cido

ANTIHISTAMNICOS H2: cimetidina, ranitidina, famotidina,nizatidina RANITIDINA Inhiben la accin de la histamina en el receptor H2. Buena absorcin Biodisponibilidad 50% T/2 plasmtica 1.6 a 2.1 h T/2 biolgica 10 h Metabolismo CP450

ANTIHISTAMNICOS H2 RANITIDINA

Reacciones adversas: cefalea, confusin, mareos y disfuncin heptica leve y reversible Utilidad: lcera duodenal y gstrica, gastritis, lceras de estrs Dosis: 150 a 300 mg/da N.C.: Zantac, Ranidin, UlPep, tabletas 150 mg
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Inhibidores de la bomba de protones (IBP)

Omeprazol, Esomeprazol, Lansoprazol, Pantoprazol, Rabeprazol Inhiben la enzima H/K-ATPasa (bomba de protones), responsable de la produccin de cido. Inhibicin de la secrecin en ayuno y ante alimento Inhibicin 90-98% secrecin cida de 24 horas El efecto teraputico (t1/2 b) brinda actividad hasta de 20 horas

Gastrina

Acetilcoli na

Histamina

Inhibidores de la bomba de protones (IBP)

Biodisponibilidad cercana al 80%, se unen a las protenas plasmticas, Se eliminan por va heptica a travs de la va enzimtica del citocromo P-450 Excrecin por va urinaria Reacciones adversas: nuseas y diarrea, cefaleas y rash cutneo (ocasionales)

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Inhibidores de la bomba de protones (IBP)

Dosificacin:Omeprazol 20 a 40 mg/da

Orazole, Losec, cp 20 y 40 mg

Dosis lansoprazol: 30 mg /da

Lansoprazol: Ogastro, Lansopep, cpsulas 30mg

Dosis Pantoprazol: 20 a 40mg/da

Zurcal, Segregam, tab 20 y 40mg

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Anticidos

Son sales de accin predominantemente local (bases dbiles) Sales de aluminio estimulan la produccin local de prostaglandinas Efecto citoprotector Cambian el pH gstrico
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Anticidos

Hidrxido de Al y Mg diversas proporciones

15-30

ml 1 hora despus de c/comida

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Anticidos

Bicarbonato de sodio: Bixido de C + NaCl (Alka Seltzer) Carbonato de Ca: CO2 + CaCl2(Tums) hipercalcemia Hidrxido Mg o Al Ms lenta, no gas Evitar con hierro, tetraciclinas,quinolonas, itraconazol
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Anticidos

Hidrxido de aluminio Hidrxido de magnesio cido algnico (alginato de sodio) Pelcula de alginato se adhiere a la mucosa esofgica y en el fondo del estmago Ampliamente utilizados 15ml despus de cada comida
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Protectores de la lcera

Sucralfato Complejo de sacarosa-sulfatada con Hidrxido de Al pH menor de 4, se disocia, formando molculas que se polimerizan y forman una capa que se adhiere a la mucosa gstrica o duodenal No altera la secrecin cida requiere acidez Accin tpica
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Protectores de la lcera

Puede disminuir la absorcin de fenitona, tetraciclina y ciprofloxacina hasta en un 50% Usos: lcera gstrica o duodenal Dosis: 1gm antes de cada comida y al acostarse N.C.: Antepsn, Alsucral, Dip

Tabletas 500mg y 1g

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Potenciadores de los mecanismos de defensa de la mucosa

MISOPROSTOL. Es un anlogo sinttico de la prostaglandina E1 Aumenta la circulacin sangunea local y la produccin de bicarbonato Aumenta la produccin de moco gstrico Efectos adversos: Diarrea, nuseas, vmitos, contracciones uterinas

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Potenciadores de los mecanismos de defensa de la mucosa

MISOPROSTOL, mal usado como abortivo Dosis: 100 a 200 ug 4 veces/da Nc: Cytotec PIRENZEPINA anticolinrgico Efectos adversos: boca seca Biodisponibilidad 10 a 33% Poco uso NC: Gastrozepina
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PROCINTICOS

METOCLOPRAMIDA Aumenta los movimientos del m.l. intestinal por accin bloqueante sobre la dopamina (inhibicin de la estimulacin colinrgica, efecto procintico primario) Aumenta las contracciones del esfago y el tono del e.e.i., y acelera el vaciamiento gastrico Poca accin en ID y colon

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PROCINTICOS

METOCLOPRAMIDA Disminuye la transmisin de estmulos viscerales al centro del vmito Se absorbe bien Accin inicia en 10 a 15 min (IM) 30-60 min (oral) T1/2 4-6 horas Se excreta por rin

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PROCINTICOS

METOCLOPRAMIDA Reacciones adversas: fenmeno tipo parkinsoniano (antidopaminrgico) Hiperprolactinemia (galactorrea) Usos: R.G.E., gastroparesia diabtica, antiemtico N.C.: Plasil 10 mg v.o. 3 veces /da

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LAXANTES

DE VOLUMEN Fibra vegetal, celulosa, pectinas, lignina y glucoprotenas Hidrata la fibra Aumenta el volumen fecal Atrapa grasa y disminuye absorcion de colesterol Plantago Ovata,Psyllium, salvado de trigo, Ispaghula Dosis a titular Fybogel, Mucofalk, Plantaben
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LAXANTES

ESTIMULANTES
irritativo en el colon Disminuye la absorcin de agua en colon Tratamiento en periodos cortos Cscara, sen (carcinogenticos?) No menores de 10 aos NC.: Bisacodil (Dulcolax) Sen (Bekunis) Fenolftalena (laxacol)
Efecto
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LAXANTES

LAXANTES SALINOS. Actan por efecto osmtico, sacando agua de los tejidos y retenindola en la luz intestinal

LAXANTE SALINO

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LAXANTES

LAXANTES SALINOS. Actan por efecto osmtico, sacando agua de los tejidos y retenindola en la luz intestinal Fosfato de sodio monobsico + fosfato de sodio dibsico (Travad) LAXANTES OSMTICOS NO SALINOS Polietilenglicol (PEG) No cambios electrolticos. Alta seguridad
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ANTIDIARREICOS

LOPERAMIDA, DIFENOXILATO
Derivados opiceos Actan sobre los receptores

, efecto anticolinrgico Inhiben el peristaltismo Actividad antisecretoria Uso en diarreas No uso en menores de 10 aos Loperamida: Imodium, Difenoxilato: Lomotil
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ANTIDIARREICOS

SALES DE REHIDRATACIN ORAL

Cloruros

Agua Sodio

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ANTIDIARREICOS
SALES REHIDRATANTES Mecanismo de transporte de sodio deteriorado Intacto el sistema de cotransporte de sodio que acompaa la absorcin de glucosa S.R.O. Glucosa, 20 g + Cloruro de potasio, 1.5 g + Bicarbonato de sodio 2.5 g + Cloruro de sodio 3.5 g

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ANTIDIARREICOS

SALES REHIDRATANTES Patologa de base (bacteriana, parasitaria) ver antibiticos, antiparasitarios) Viral (autolimitada) Correcta hidratacin Utilidad con probiticos
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ANTIDIARREICOS

AGENTES BIOLGICOS (probiticos) Restituyen la flora normal intestinal Impiden la proliferacin de enteropatgenos Utiles en diarreas virales, causadas por antibiticos en tratamientos prolongados Saccharomyces boulardii (Floratil) Lactobacilos acidfilos (Eptavis) Bacilos clausii (Enterogermina)
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ANTIDIARREICOS

Los probiticos son microorganismos vivos, (hongos y bacterias), mejoran las propiedades de la microflora intestinal. Los alimentos prebiticos son aquellos que contienen sustancias no digeribles que estimulan el crecimiento de ciertas bacterias de la flora intestinal (Fructoologosacridos(FOS), Inulina, Galactosacridos, Lactulosa ) SIMBITICOS
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