Vous êtes sur la page 1sur 31

INSTITUTO POLITCNICO NACIONAL

CICS UMA
Farmacologa de neurologa, psiquiatra y oftalmologa

TEMA: ANTIDEPRESIVOS TRICCLICOS


Equipo 5
ACEVEDO MALDONADO ISMAEL BARRETO GONZLEZ ALMA NAYETH MARTNEZ GIL SEYDI LUCIA

RIVERA SNCHEZ JESSICA SANTANA CRUZTITLA BLANCA FLOR TLLEZ LINARES FERNANDO

DEPRESION
Prdida de inters por las actividades usuales Fatiga Sentimientos de inutilidad Falta de concentracin Deseos de muerte Prdida de apetito o de peso Insomnio Agitacin Retraso psicomotor

TEORIAS DE LA DEPRESION
Gentica Monoaminergica (adrenalina, noradrenalina, serotonina)

monoaminas
Acetilcolina
Sistema reticular: alerta y vigilia, sueo REM Ganglios basales: memoria y aprendizaje,

Noradrenalina:
Locus coeruleus: alerta y vigilancia (atencion) Emociones aversivas(ira o agresion) gratificacion y estimulos estresores

Monoaminas
Serotonina (5-HT)
Nucleo dorsal y medial del Rafe: Mantenimiento del tono interno afectivo y del tono vital Trastornos depresivos Ansiedad Cuadros obsesivo-compulsivos, Ideacin suicida Agresividad expresada consigo mismo o hacia otras personas Controlan ingesta de alimentos (hipotalamo)

ESTRUCTURA QUMICA
Derivadas de la dibenzoacepina o iminodibencilo. Ncleo heterocclico con dos anillos bencnicos. Cadena lateral ligada al nitrgeno, con 3 tomos de carbono y un nitrgeno terminal. Dos grupos metilos en el N terminal.

Imipramina

FARMACOCINTICA
Se absorben bien por va oral Se fijan fuertemente, en el 80-95 %, a las protenas plasmticas.

Alta liposolubilidad atraviesan BHE y barrera placentaria.

La mxima concentracin plasmtica se alcanza en 8 a 12 horas.

Vida media en general, prolongada, de 20 a 30 horas.

Metabolismo heptico :

N-desmetilacin

Metabolitos retienen toda la actividad biolgica o parte de ella

Hidroxilacin

Inactivacin

por glucuronidacin

Excretan por va renal

[ ]plasmticas para que se manifiesta un efecto teraputico : entre 50 y 300 ng/ml.

Aparecer efectos txicos a concentraciones de 0,5-1 g/ml.

partir

de

FARMACO

BIODISPONIBILI TIEMPO DAD (%) PLASMATICO 40 45 60 9 a 24 19 a 37 31 a 46 15 a 39

T DEL METABOLITO ACTIVO 14 a 62 54 a 77 20 a 92

UNION A PROTEINAS (%) 84 97 90 95

IMIPRAMINA AMITRIPTILINA NORTRIPTILINA

CLOMIPRAMINA 50

FARMACODINAMIA

TCA

Otros mecanismos farmacolgicos


Activacin de factores de transcripcin.

Incremento del BDNF

INTERACCIONES FARMACOLGICAS
Interaccin de antidepresivos tricclicos con IMAO puede desencadenar graves efectos caracterizados por hiperpirexia, excitacin del SNC, convulsiones, hipertensin arterial y coma

Los efectos de los tricclicos pueden potenciarse si se administran conjuntamente con fenitoina, fenilbutazona, aspirina, neurolpticos derivados de la fenotiazina.

Los barbitricos y el tabaquismo activan su metabolismo por induccin enzimtica.

Los anticoagulantes orales pueden inhibir su metabolismo.

Los tricclicos tambin potencian la accin del alcohol y otros depresores del SNC.

REACCIONES ADVERSAS
Efectos anticolinrgicos: Sequedad de boca, retencin urinaria, estreimiento y visin borrosa, El sndrome anticolinrgico central, con desorientacin, delirios y alucinaciones.

Efectos sobre aparato cardiovascular: hipotensin ortosttica, taquicardia, modificaciones del ECG ( prolongacin del P-R, QRS y Q-T). Bloqueo A-V.

Trastornos de la funcin sexual: disminucin de la lbido, anorgasmia, impotencia.

SINTOMA

MECANISMO DE ACCION

Psicosis, agitacin

Aumento de la transmisin dopaminrgica


Bloqueo de la captacin retrograda de noradrenalina y serotonina.

Alteracin de la funcin sexual

Excitacin autnoma Nauseas Diarrea Ansiedad Sequedad de boca Visin borrosa Alteraciones de la acomodacin Constipacin intestinal Retencin urinaria Taquicardia Bloqueo de receptores muscarnicos.

SINTOMA
Dificultades de atencin y memoria

MECANISMO DE ACCION
Bloqueo de receptores muscarnicos en el SNC

Delirio Hipotensin ortosttica Taquicardia refleja Sedacin, aumento de peso, hipotensin Bloqueo adrenrgico alfa 1

Bloqueo H1

APLICACIONES TERAPUTICAS
Sndromes depresivos :
Los antidepresivos tricclicos han constituido durante mucho tiempo el tratamiento ms usual de los distintos sndromes depresivos, fueran stos unipolares o bipolares, endgenos o recativos, tpicos o atpicos...

La utilizacin del tricclico suele representar una segunda opcin cuando la eficacia del inhibidor de recaptacin de serotonina no es suficiente.

Dolor:
Varios antidepresivos tricclicos (imipramina, clomipramina y amitriptilina) se emplean con xito en el tratamiento de dolores neurognicos (neuralgia postherptica, dolor de miembro fantasma, etc.), en el dolor oncolgico, en el dolor artrtico y en cefaleas.

MEC DE ACC: Bloq. Mixto y variable de NET Y SERT

TOXICIDAD : anticolinergica, sedacin por bloq de 2, arritmias y convulsiones, INTERACIONES: inductores e inhibidores de CYP.

EFECTOS: incremento agudo de act serotoninergica y NA y bloq de receptores de Histamina

FARMACOCINETICA: V. !/2 prolongadas, sustratos de CYP, Met activos,

APLI. CLINICAS: Depresion, dolor, incontinencia, transtorno obsesivo compulsivo

BIBLIOGRAFA

Bertram G. Katzung, farmacologa bsica y clnica, Ed. Mc Graw Hill, 11 edicin.