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NOMENCLATURA DE FRMACOS
Os frmacos possuem normalmente trs ou mais nomes: Sigla, nmero de cdigo ou designao do cdigo; Nome qumico; Nome registrado, nome patenteado, nome comercial ou nome prprio; Nome genrico, nome oficial ou nome comum e; Sinnimos e outros nomes.
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OBSERVAO Presume-se que os medicamentos que tenham o mesmo nome oficial, mas nomes comerciais diferentes e que so fabricados por laboratrios diferentes, sejam bioequivalentes. No entanto, nem sempre isso ocorre, devido a diversos fatores, como formulao e mtodos de fabricao.
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DENOMINAES COMUNS BRASILEIRAS No Dirio Oficial da Unio, do dia 13/08/1993 foi publicada a portaria n 971, de 10/08/1993 assinada pelo ento Ministro da Sade Jamil Haddad. Nesta portaria foram arroladas seis mil (6.000) denominaes comuns brasileiras (D.C.B.) e que deveriam entrar em vigor a partir do dia 05/10/1993. No entanto, devido pressa com que foi realizada esta lista saiu com inmeros erros, e atualmente o Ministrio da Sade ainda est elaborando uma nova lista de denominaes.
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SIGLA NOME QUMICO NOME REGISTRADO NOME GENRICO
cido[6R-[6,7(2)]]-7-[[(2-amino-4tiazolil)(carboximetoxi)imino]a cetil]amino-3-etenil-8-oxo-5tia-1-azabiciclo[4.2.0]oct-2eno-2-carboxlico.
Plenax.
Cefixima.
N-[2-[[[2-(dimetilamino)metil]-4tiazolil]metil]tio]-etil]-N-metil2-nitro-1,1-etenodiamina.
Axid.
Nizatidina.
RU 965
9-[0-[(2-metoxietoxi)metil]oxima eritromicina
da
Rulid.
Roxitromicina.
GR 43175
3-[2-(dimetilamino)etil]-N-metil-1Hindol-5-metanossulfonamida.
Imigran, Sumax.
Sumatriptana.
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DENOMINAO BRASILEIRA
Azul de metileno. Cloreto de succinilcolina. Penicilina V. Analgina ou dipirona ou sulpirina ou mesilato de noraminofenazona sdica.
Norepinefrina.
Levarterenol ou noradrenalina.
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Sulfadimidina.
Sulfadimezina ou sulfametazina.
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PROPOSTA PARA PADRONIZAO DAS DENOMINAES COMUNS BRASILEIRAS Na lista recapitulativa n 08 das Denominaes Comuns Internacionais (D.C.I.), adaptados para o portugus, estes critrios seriam os seguintes: Conservar tanto quanto possveis as D.C.I. (alteraes mnimas); Manter a uniformidade das razes; Evitar alongamentos das palavras; Efetuar alteraes necessrias com base nas seguintes regras: 4.1) Aceitar, na medida do possvel, os nomes em ingls e/ou francs; 4.2) Utilizar, tanto quanto possvel, o nome j consagrado em portugus e 4.3) Obedecer fontica e a ortografia portuguesa.
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- ac diclofenac
- am piroxicam
- ame aspartame - in(e) oxytocin - ke metkefamide - ome carbazochrome - one dapsone - prim trimethoprim - th methadone - w warfarin - y oxyfedrine
- am piroxicam
- amo aspartamo - ina oxitocina - ce metcefamida - omo carbazocromo - ona dapsona - prima trimetoprima - t metadona - v varfarina
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- i oxifedrina
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ERROS MAIS COMUNS EM BULAS Apesar das tentativas de normatizao, a qualidade das bulas de medicamentos comercializados no Brasil no uniforme, muitas felizmente so completas e bem feitas, embora algumas sejam verborrgicas. Outras merecem vrios reparos, so frequentemente incompletas e contm diversas incorrees. Alguns erros mais comuns: Uso de galicismo uso desnecessrio dos artigos um e uma; o uso da palavra ergot em lugar de esporo de centeio; Erros de ortografia dihidro (diidro), gastrointestinal (gastrintestinal), glicosdeo (glicsido), gangliosdeo (ganglisido). Erros de traduo severe = severo (grave), dosage = dosagem (dose), monitoring = monitorao (vigilncia), drug = droga (frmaco), blood pressure = presso sangnea (presso arterial);
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Uso de termos em ingls sem necessidade clearance = depurao; spray = aerossol; rash = exantema; shampoo = xampu; screening = triagem; refil = recarga; pool = conjunto; standard = padro. Indicaes teraputicas indevidas; Outras incorrees Metabolismo ou Metabolizao quando se referem a produtos exgenos deve-se usar Biotransformao; Metabolismo de Primeira Passagem deve-se preferir Eliminao Pr-Sistmica; Endovenoso prefere-se Intravenoso; Omisso de contra-indicaes ou abrandamento das mesmas; Omisso de efeitos adversos; Omisso de interaes medicamentosas e alimentares e Erros de nomenclatura.
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ESPECIALIDADES FARMACUTICAS Definio: Produto medicamentoso industrializado e vendido nas farmcias e drogarias. Na especialidade farmacutica h de se considerar trs aspectos: substncia ativa, forma e frmula.
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SUBSTNCIA ATIVA: Frmaco = droga, princpio ativo e base medicamentosa. responsvel pela ao teraputica e tambm pelas reaes adversas. Os frmacos oficializados tem que apresentar trs caractersticas fundamentais: Eficcia efeito teraputico esperado; Segurana iseno de efeitos adversos inesperados e Biodisponibilidade capacidade de atingir a circulao geral ou de ser absorvido em quantidade e com rapidez adequadas.
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FORMA: As mais comuns so: ps, comprimidos, drgeas, plulas, grnulos, pastilhas, cpsulas, sucos, emulses, disperses coloidais e suspenses, hidrleos, enleos, glicerleos, extratos fluidos, hidrolatos, alcoolatos ou espritos, pomadas, linimentos, loes, vulos vaginais, solues para aplicao nasal, formas para aplicao uretral, aerossis, enemas, supositrios.
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FRMULA: A especialidade farmacutica pode conter um ou mais frmacos, alm de vrios aditivos. A associao dos frmacos visa: a) Somao; b) Antagonismo e c) Sinergismo. Os aditivos podem ser: adjuvantes, aglutinantes, tampes, corantes, diluentes, aromatizantes, saporificantes, desintegrantes, lubrificantes, conservantes, agentes tensoativos, emulsificantes, suspendentes, etc...
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NMERO DE ESPECIALIDADES O nmero de especialidades farmacuticas excessivo em quase todos os pases, inclusive no Brasil. Quais as causas disso? As principais so as seguintes: Enorme extenso territorial do Brasil; Acentuado esprito de concorrncia comercial; Grande quantidade de similares de produtos de alta vendagem; Profunda ignorncia da grande massa do nosso povo; Condies deficientes de sade do nosso povo;
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Baixo nvel educacional da populao; Propaganda altamente agressiva dos laboratrios; Conhecimento de farmacologia clnica e teraputica dos nossos mdicos e dentistas; Reteno, no comrcio, de medicamentos obsoletos, ineficazes e at mesmo perigosos e Aodamento dos pequenos laboratrios. O nmero ideal de especialidades farmacuticas, segundo Martin, de quinhentos (500). A O.M.S. publicou em 1992 a sua seleo de 268 frmacos e de 13 associaes. No Brasil atualmente temos mais de 20.000 medicamentos entre monofrmacos e associaes
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ASPECTOS FUNDAMENTAIS SOBRE OS FRMACOS FONTES DE FRMACOS: Sade Estado de completo bem-estar fsico, mental e social e no apenas a ausncia de desconforto ou de enfermidades. At 1930 as drogas usadas na Medicina eram em sua maioria de origem natural: vegetal, animal ou mineral.
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FONTES MODERNAS: Aps a descoberta acidental dos antibiticos aps 1940, os cientistas procuravam em outros organismos, novos antibiticos, o que resultou na descoberta, isolamento e identificao de mais de 6000 (seis mil) antibiticos, dos quais, entretanto, somente 200 so usados na teraputica (os outros so muito txicos). Com o avano da qumica orgnica, o arsenal teraputico vem sendo predominantemente frmacos de origem sinttica. Ao lado de produtos de origem microbiana (antibiticos e vitaminas), de novos alcalides e daqueles obtidos totalmente por sntese qumica, o arsenal teraputico foi enriquecido por muitos frmacos semi-sintticos, introduzidos mediante modificaes qumicas de produtos vegetais, animais ou microbianas. Tambm o processo da microbiologia e imunologia possibilitou a fabricao de soros e vacinas, principalmente na profilaxia ou no tratamento de doenas de origem viral. Outros mtodos mais avanados (como a biotecnologia) tambm auxiliam como o caso, de frmacos produzidos usando a tecnologia de DNA recombinante. Ex.: insulina, interferonas, interleucinas, sagramostim e somatropina.
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CONTRIBUIO DAS DIFERENTES FONTES: Atualmente cerca de 7.000.000 de substncias qumicas so identificadas e caracterizadas, a este nmero acrescenta-se 150.000 compostos novos. So de uso corrente aproximadamente 70.000 substncias qumicas, das quais 7.000 so frmacos, 2.000 so aditivos de medicamentos, outras 2.500 a 5.000 so aditivos alimentares e mais de 1.500 so ingredientes de agrotxicos. Segundo a OMS 50% dos medicamentos essenciais so de origem sinttica, 7% semisintticas, 10% de origem vegetal, 8% animal, 8% mineral, 7% microbiana, 3% so soros e 5% vacinas.
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EMPREGO: Os frmacos so usados normalmente para um ou mais desses fins: Fornecimento de elementos carentes ao organismo ex.: vitaminas e sais minerais; Preveno de doenas ou infeces ex.: soros e vacinas; Combate a uma infeco ex.: quimioterpicos (antibiticos); Bloqueio temporrio de uma funo normal ex.: anestsicos gerais, locais ou anticoncepcionais. Correo de uma funo orgnica desregulada ex.: I Disfuno cardiotnicos, II Hipofuno hidrocortisona e III Hiperfuno metildopa (P.A.); Destoxificao do organismo ex.: antdotos; Agentes auxiliares de diagnstico ex.: radiopacos.
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EFEITOS ADVERSOS: Todos os frmacos causam efeitos adversos, j dizia Paracelso. A dose correta diferencia um veneno de um remdio. Holmes disse se toda a matria mdica, conforme hoje usada, pudesse ser lanada ao fundo do mar, seria tanto melhor para a humanidade e tanto pior para os peixes.
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INTERAES MEDICAMENTOSAS: Se tomados juntos, os frmacos podem interagir, com as seguintes conseqncias: Efeito aditivo ou sinrgico; Perda de efeito e Influncia de um frmaco sobre outro, alterando sua absoro, biotransformao ou excreo. A absoro pode ser diminuda pela administrao simultnea de outro frmaco que forme com o primeiro um complexo pouco solvel para o T.G.I., por exemplo: anticido + tetraciclina. A distribuio se deve sua maior ou menor ligao s protenas plasmticas, uma vez que a frao no-ligada a biologicamente ativa. A administrao simultnea de dois frmacos que tenham alta afinidade pelas protenas plasmticas, pode resultar que um frmaco desloque o outro de sua ligao protica, o que resultaria na potencializao do frmaco deslocado.
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A biotransformao pode ser inibida ou intensificada na presena de outros frmacos, por exemplo: o fenobarbital e outros barbitricos aceleram a biotransformao de vrios frmacos, tais como: anticoagulantes cumarnicos, antidepressivos tricclicos, clorpromazina, digitoxina, fenitona, dipirona (metamizol sdico). Outros frmacos tem a sua biotransformao inibida, como por exemplo: os hipoglicemiantes orais (dicumarol e isoniazida) so inibidos pela fenitona, pelo paracetamol e pelo cloranfenicol. A excreo tambm pode ser alterada pelas interaes medicamentosas, por exemplo: Interaes que compreendem a secreo e a reabsoro ativas. Ex.: a probenicida com a penicilina retarda a excreo da penicilina. Interaes que compreendam a reabsoro passiva. Ex.: aumenta-se a excreo do fenobarbital, mediante a alcalinizao da urina pelo bicarbonato de sdio. Interaes secundrias a alteraes do equilbrio eletroflico ou de volume do fluido extracelular. Ex.: reteno de sdio causado pela maioria dos anti-hipertensivos, o que pode ser impedida pela administrao simultnea de diurticos.
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ASSOCIAES MEDICAMENTOSAS Devido ao pequeno nmero de frmacos novos introduzidos na teraputica (aproximadamente 50 por ano) as indstrias farmacuticas recorreram ao lanamento das associaes medicamentosas, isto , incluem na mesma frmula, com doses fixas, dois ou mais princpios ativos. Algumas associaes so realmente teis. Ex.: cido benzico + cido saliclico = antifngico; cido flico + sal ferroso = antianmico, bacitracina + neomicina = antiinfeccioso; carbidopa + levodopa = antiparkinsoniano, etinilestradiol + levonorgestrel = anticoncepcional, isoniazida + tioacetazona = tuberculosttico, sulfametoxazol + trimetoprima = antibacteriano, cido acetil saliclico + cafena = antienxaquecoso; dextropropoxifeno + paracetamol = analgsico intravenoso, hidroclortiazida + lisinopril = antihipertensivo, amilorida + hidroclortiazida = diurticos.
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CRITRIOS PARA SE ADOTAR ASSOCIAES MEDICAMENTOSAS: Quando um frmaco potencializa outro ou modifica seus efeitos, em doses menores de um ou mais, produzindo o mesmo efeito com reaes adversas menores; Quando um ou mais frmacos aliviam os sintomas enquanto o frmaco principal cura a infeco; Quando o microrganismo infectante desenvolve resistncia rapidamente; Quando um frmaco combate a infeco e outro impede o crescimento de certos microrganismos ou a superinfeco; Em casos em que no possvel identificar rapidamente o agente infectante e o paciente precisar de tratamento urgente; Quando, em doenas parasitrias, os frmacos atuam por mecanismos diversos; Em casos de infeces mltiplas; Quando a associao medicamentosa mais barata e mais conveniente do que os mesmos frmacos tomados isoladamente.
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ASSOCIAES MEDICAMENTOSAS SO IRRACIONAIS OU INDESEJVEIS QUANDO: Quando um frmaco potencializa em demasia os efeitos dos outros; Quando um frmaco antagoniza os efeitos do outro ou o inibe; No caso de antiparasitrios, no produzindo efeito teraputico maior que um s frmaco, causando incompatibilidade ou na ajuda do desenvolvimento de cepas resistentes.
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As associaes medicamentosas so, via de regra, desvantajosas, por que: No permitem flexibilidade de doses; Nem sempre contm os frmacos adequados ou a dose adequada; Podem conduzir a diagnose descuidada e a terapia inadequada; Podem interferir na identificao do agente etiolgica; A toxicidade de um dos ingredientes poder impedir o uso de doses teraputicas do outro; A toxicidade que surge nem sempre pode ser associada com qualquer um dos princpios ativos e Dificilmente necessrio mais de um frmaco para combater uma infeco ou corrigir uma disfuno orgnica. Uma associao medicamentosa insatisfatria , portanto prejudicial ao bolso e a sade do paciente.
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GNESE DOS FRMACOS Eles so produzidos por um dos seguintes processos: acaso, triagem emprica, extrao de fontes naturais, modificao molecular ou planejamento racional. ACASO: O exemplo clssico a descoberta da penicilina por Fleming em 1929, observando a cultura de Staphylococcus aureus. TRIAGEM EMPRICA: Submete-se uma variedade de substancias qumicas a vrios ensaios biolgicos na esperana que alguma manifeste atividade til (racionalmente dirigida novos antibiticos e antimalricos). EXTRAO DE FONTES NATURAIS: Fontes animais, vegetais e minerais. Prof. Ms. Joo Marcelo A. B. B.
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MODIFICAO MOLECULAR: O mtodo mais usado e mais compensador. Consiste em tomar uma substancia qumica bem determinada, e de ao biolgica conhecida, como modelo e da ensaiar e sintetizar novos compostos que sejam congneres, homlogos ou anlogos estruturais do frmaco matriz. Este processo pode ser feito por: a) adio molecular (duas molculas diferentes ligadas por ligaes fracas); b) replicao molecular (duas ou mais molculas semelhantes); c) hibridao molecular (molculas diferentes unidas por ligaes covalentes = fortes). Alm destes pode-se tambm usar mtodos especiais, tais como: Alteraes que aumentam ou diminuem as dimenses e a flexibilidade de uma molcula; Latenciao alteraes das propriedades fsico-qumicas atravs da introduo de novos grupos ou substituintes de determinados grupos por outros diferentes.
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PLANEJAMENTO RACIONAL: Por este mtodo, faz-se frmacos sob encomenda, a partir de conhecimentos atualizados das bases bioqumicas das doenas, o estudo das patologias a nvel molecular, identificao dos processos e molculas responsveis pelos efeitos clnicos e pela escolha dos alvos especficos, normalmente macromolculas, como enzimas, receptores e cidos nuclicos para contornar problemas patolgicos. Em resumo, este mtodo exige conhecimento dos progressos alcanados em vrias reas da cincia, tcnicas de cristalografia, raios-X, ressonncia magntica nuclear, modelagem molecular computadorizada e tomografia de emisso de postrons.
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ENSAIOS FARMACOLGICOS E CLNICOS So realizados em animais e posteriormente em humanos. ENSAIOS EM ANIMAIS: ENSAIOS FARMACOLGICOS Tem como objetivo a determinao do modo, local de ao e as aes farmacolgicas, de frmacos em potencial. Compara-se os frmacos testados com outros da mesma classe, com o objetivo de estabelecer suas vantagens em relao quele. ENSAIOS DE TOXICIDADE So realizados com a inteno de identificar a natureza das reaes txicas dependentes da dose empregada. Compreendem ensaios de toxicidade aguda, subaguda, crnica e de carcinogenicidade.
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Toxicidade Aguda Consiste na determinao da DL50 (dose letal suficiente para matar 50% dos animais testados), obrigatoriamente usa-se mais de uma espcie. Toxicidade Subaguda Trata-se da observao dos efeitos decorrentes do uso de doses repetidas, mais altas e intermedirias em relao s usadas, com a finalidade de se descobrir quais os rgos afetados.
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Toxicidade crnica e de Carcinogenicidade Visa o estabelecimento da segurana do composto em ensaios a longo prazo. Os ensaios de carcinogenicidade so obrigatrios em qualquer composto que contenha a estrutura semelhante a compostos carcinognicos e que seja usado em pacientes por mais de seis meses. As doses deste ensaio devem ser altas o bastante para causar o aparecimento de tumores, sem contudo, matar os animais antes da concluso do teste.
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Teratogenicidade aps o desastre da Talidomida, estes ensaios tem o objetivo de determinar no s leses em embries ou fetos, como tambm efeito geral na reproduo. O ensaio compreende trs fases: 1. tem como finalidade estabelecer os efeitos na fertilidade e no processo de reproduo; 2. detecta-se a teratogenicidade e 3. a toxicidade peri e ps natal.
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ENSAIOS NO HOMEM: Devem ser de acordo com os princpios ticos estabelecidos na Declarao de Helsinki e so controlados por Comisses de tica. Em 1977 o F.D.A. (Food and Drug Administration) dividiu o programa de ensaios clnicos em quatro fases: Fase I relaciona-se com os estudos de tolerncia inicial em voluntrios; Fase II refere-se farmacologia clnica; Fase III compreende os testes finais at o licenciamento do produto e Fase IV Compreende os estudos aps a comercializao do mesmo.
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CUSTO E LOCAL DE DESENVOLVIMENTO DE FRMACOS Estima-se que atualmente, que de cada 10.000 compostos novos sintetizados e submetidos a testes preliminares de atividade, apenas 100 chegam fase de desenvolvimento e de farmacologia clnica, apenas 10 so selecionados e apenas 1 atinge o mercado. O custo hoje estimado em 232 milhes de dlares para o desenvolvimento de um novo frmaco. Atualmente 90% dos novos frmacos so produzidos por indstrias farmacuticas, enquanto 9% so obtidos em universidades e 1% por laboratrios oficiais. Dessas indstrias 25% situam-se na Europa, uma outra grande parte nos USA.
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Contudo apesar do gasto cada vez maior de recursos, o nmero de frmacos introduzidos no mercado tm diminudo com o passar dos tempos. 1.961 95 novos frmacos; 1.985 61 novos frmacos. A exigncia cada vez maior para o registro de um novo frmaco, sobretudo no tocante a segurana do consumidor um dos fatores que contribuem para o atual quadro.
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