Antivirales

Antivirales. Mecanismo accin: Aciclovir

Anlogo de 2-deosiguanosina.
Efecto antiviral al metabolizarse en aciclovir trifosfato. Paso inicial: formacin de aciclovir monofosfato x timidin cinasa (en las clulas infectadas x herpes virus, varicela-zoster virus) o x fosfotransferasa (CMV). Inhibe DNA viral al competir con 2-deoxiguanosina trifosfato como un sustrato para la polimerasa DNA viral. Inhibe DNA polimerasa viral especficamente: disminuyendo sus efectos txicosen clulas

Antivirales. P farmacolgicas: Aciclovir

Biodisponibilidad VO 10-20%. Excrecin sin cambios en orina. T1/2 2-3hrs, T1/2 intracel 1-2hrs. admon 800mg c/4-6hrs.

Antivirales. Espectro y E colat: Aciclovir

Varicela-zoster, Herpes simplex, CMV. Posiblem v/s Epstein Barr, herpes B. Nefrotoxicidad, Trast gastrointestinales, Flebitis.

Antivirales. Valaciclovir.
Ester L-valil del aciclovir. VO solam. Se convierte a aciclovir x hidrolasa gastrointestinal y heptica. Biodisponibilidad 3-4v ms que aciclovir (54%). T1/2 2-3hrs, intracel 1-2hrs. Herpes simplex, varicela-zoster. Profilaxis CMV. Mismos E colat qur aciclovir + microangiopata trombtica en SIDA.

Antivirales. Ganciclovir.
Hidroximetilo posicin 3 de la cadena lat de aciclovir. Convertido a monofosfato x fosfotransferasa viral en cls infectadas x CMV. Inhibe DNA polimerasa Biodisponibilidad 8-9%, T1/2 12hrs, intracel 2.5hrs. TX CMV. IV. Posiblemente v/s herpes simplex, varicelazoster, Epstein-Barr, herpevirus 8, herpes B. E colat: Supresin MO: neutropenia, insuf renal, cefalea, fiebre, exantema, encefalopata.

Antivirales. Penciclovir.
Similar a ganciclovir. Puente de metileno en el ter oxgeno en la ribosa aciclica. Inhibe DNA polimerasa. Herpes-simplex 1 y 2, varicela-zoster. Biodisponibilidad pobre. Aprobado solam para uso tpico en herpes labial. Prcticamente sin E colat.

Antivirales. Famciclovir.
Anlogo diacetil- 6- deoxi de penciclovir. Deacetilacin gastrointestinal, sangre, hgado.. Biodisponibilidad 77%, T 7-20hrs, intracel 2hrs. Admon 1v/d. Herpes genital y Herpes zoster. Posiblem Hepatitis B. E colat: cefalea, nusea, diarrea

Antivirales. Foscarnet
Fosfonoformato trisdico: pirofosfato inorgnico. Forma complejos con DNA polimerasa. Biodisponibilidad VO 0%, T 6hrs IV. No se metab, eliminacin x filtracin glomerular. Tx CMV (tan eficaz como ganciclovir), Tx herpes simplex y herpes zoster que son resistente a aciclovir (superior a vidarabina). Posiblem herpesvirus 8, HIV. E colat: Insuf renal, trast electrolitos, hipocalcemia, nusea, vmito, anemia, lceras en pene, convulsiones.

Antivirales. Ribavirina
Anlogo guanosina. Tiene anillo purina incompleto. Fosforilacin intracel: ribavirina trifosfato. Interfiere con transcripcin viral RNAm, inhibiendo sntesis ribonucleoprotena. RNA virus. Biodisponibilidad VO32%, T 30-60hrs. VO, IV, aerosol. Fiebres hemorrgicas virales (fiebre Lassa, Hantavirus), hepatitis C (con interfern). Posiblem influenza A y B, parainfluenza, sarampin, virus sincitial respiratorio. E colat: anemia x hemlisis, irritacin piel, ocular y de vas resp sup, broncoespasmo.

Antivirales. Lamivudina.

Nuclosido pirimidina. Antirretroviral. Metab intracel a lamivudina trifosfato. Inhibe polimerasa DNA (Hepatitis B), transcriptasa reversa (HIV). Biodisponibilidad 86%VO. T1/2 5-7hrs. Admon 1v/d. Monotx hepatitis B cr. Tx HIV (en combinacin). E colat: Ac lctica, hepatomegalia severa con esteatosis.

Antivirales. Amantadina y Rimantadina.

Amantadina: amina con anillo de 10C. Rimantadina: puente metilado de carbono entre gpo amino y anillo de 10C. Inhiben replicacin influenza A al bloq protena M2 del canal inico y su habilidad para modular pH intracel. Amantadina: Biodisponibilidad >90% VO. E colat ms frec en >60a. T1/2 >10-31hrshrs, eliminacin urinaria sin cambios. Rimantadina: absorcin adecuada, metab heptico 75% x hidroxilacin. Prevencin y Tx Influenza A. Tx Parkinson. E colat ambas: Nusea, anorexia, disfuncin SNC.

Antivirales. Interfern alfa.

Glucoprotenas. Interfieren sntesis de protenas virales. Inhibe transcripcin y translacin RNA viral. Aumenta respuesta inmune celular. Fabricada x DNA recombinante. Biodisponibilidad 0% VO. T1/2 2-3hrs. IM, s/c. Tx papilomavirus, herpes-virus 8 (sarcoma Kaposi), Hepatitis B, Hepatitis C. Posiblem Hepatitis D. E colat: Sntomas influenza-like, trast gastrointestinales, disf SNC (incluyendo depresin), supresin MO, fenmenos autoinmunes.