PENICILINAS Historia

En 1928 mientras estudiaba una variante de estafilococos en el laboratorio, Alexander Fleming observo que un hongo que contaminaba los cultivos produca lisis de las bacterias que estaban junto a el. El hongo perteneca al genero penicillium razn por la cual Fleming dio el nombre de penicilina a la sustancia antibacteriana La estructura bsica de penicilina incluye: Anillo de tiazolidina unido a un anillo B- lactamico que esta unido a una cadena lateral, el propio ncleo de la penicilina que a su vez es el elemento fundamental de su actividad biolgica.

Clasificacin
Clasificacin de las penicilinas

Naturales y biosinteticas

Penicilina semisintticas

Resistentes a betalactamasas Bencilpenicilina o penicilina G Fenoximetilpe nicilina o penicilina V

aminopenicili nas

antipseudomonica s

amidinopenicili nas

Resistentes betalactamasas Gram -

carboxipenicilin as

ureidopenicili nas

Clasificaciones de la penicilinas parenterales

Penicilinas parenterales

Va Intramuscular

Va intravenosa

Penicilina Procainica

Penicilina Benzatinica

Penicilina Sdica

Penicilina Potsica

Farmacocintica
VIA DE ADMINISTRACION: Se usan por va parenteral, excepto fenoximetilpenicilina que se puede usar va oral. VIDA MEDIA La vida media de la mayor parte de las penicilinas es aproximadamente de una hora Metabolismo La penicilina es eliminada por los riones Las penicilinas no son metabolizadas o solo mnimamente metabolizadas y excretadas Son inactivados por las bacterias productoras de beta-lactamasa como el estafilococo aureus y por el jugo cido del estmago.

Mecanismo de Accin
Accin bactericida por alterar la pared celular bacteriana inhibiendo as, las bacterias sensibles. Inhiben la sntesis del peptidoglicano indispensable en la formacin de la pared celular bacteriana.

Penicilinas Orales
La Fenoximetilpenicilina (La penicilina v): Es la nica penicilina activa por va oral. Tiene una actividad menor que la bencilpenicilina, por lo que se administra cuando no se requiere alcanzar concentraciones elevadas en los tejidos. La absorcin no est influida por las comidas. Indicaciones: Las indicaciones especficas para la penicilina V incluyen: infecciones causadas por Estreptococos pyogenes (como la amigdalitis, la faringitis e infecciones de la piel), profilaxis de la fiebre reumtica y gingivitis moderada o severa (junto con metronidazol).

Penicilina Procainica
Antibiotico de las familias de las penicilinas que su efecto dura 24 horas
Indicaciones Neumona y otras infecciones con grmenes sensibles a la penicilina. Herida por arma de fuego, herida sucia o fractura abierta antes del traslado. Contraindicaciones NO dar en caso de alergia conocida a las penicilinas, dar ERITROMICINA. NUNCA inyectar en la vena. Dar con cuidado en personas con insuficiencia renal o menores de 1 ao, tienen ms riesgo de presentar molestias. Puede dar dolor e inflamacin en el sitio de inyeccin. A veces puede dar problemas de coagulacin, insuficiencia renal. Embarazo: se puede dar. Lactancia: se puede dar. Presentaciones Frasco ampolla; 4 millones (4g), 1 milln(1g) y 800,000 UI (0.8g) para inyectar IM profundo Dosis: Nios/as: 50,000 UI/kg/da. Adultos: 0.6-2.4 g/da.

Penicilina benzatnica
Indicaciones:
Infeccin estreptoccica (grupo A) de vas areas superiores (por ejemplo, faringitis):

Dosis:
Adultos: Una sola inyeccin de 1200,000 unidades. Lactantes y nios con peso menor de 27 kg: 300,000 unidades. Nios mayores de 6 aos edad: Una sola inyeccin de 900,000 unidades.

Penicilinas G sdica y Potsica

Accin Corta
PENICILINA G SODICA: La penicilina natural o penicilina G es cristalina, totalmente soluble en agua, soluciones salinas y dextrosas isotnicas. Categora farmacolgica: antibitico (grupo de las penicilinas naturales) Forma farmacutica: inyeccin IM Composicin: cada bulbo contiene 1 ,000 000 unidades de penicilina G sdica. Indicaciones: Es antibitico de eleccin en el tratamiento de infecciones producidas por grmenes sensibles. Precauciones: Embarazo/lactancia: las penicilinas atraviesan la barrera placentaria, el efecto en el feto es desconocido y se excretan en la leche materna siendo poco conocido el efecto en los lactantes.

Espectro de Actividad
Bacterias Gram Positivas
Estreptococos Neumococos Gonococos Meningococos Antrax Difteria Tetanos por Clostridium Neisseria pero no en meningitis por muy poca distribucion a LCR

Bacterias Gram Negativas

Resistencia a las penicilinas

El uso indiscriminado, de frmacos ante el temor de una complicacin y/o riesgo de muerte del paciente, sin el amparo del conocimiento del agente causal de la infeccin y su comportamiento ante el tratamiento aplicado, provoca un efecto sobre los microorganismos que los lleva a desarrollar una resistencia mayor. Falta de penetracin del antibitico Produccin de beta-lactamasas por las bacterias

EFECTOS ADVERSOS Reacciones de hipersensibilidad que incluyen: erupciones cutneas (que van desde erupciones maculopapulares hasta dermatitis exfoliativa), urticaria, edema larngeo, fiebre, eosinofilia; Reacciones de tipo enfermedad del suero (que incluyen escalosfro, fiebre, edema, artralgia y postracin), y anafilaxia incluyendo la muerte.

Interacciones medicamentosas
La penicilina no debe ser tomada conjuntamente con otros antibiticos como el cloranfenicol, eritromicina, tetraciclina o neomicina, porque se reduce la efectividad de la penicilina. Se sabe que la penicilina disminuye el efecto de pastillas anticonceptivas y que las reacciones secundarias ocurren con ms frecuencia al combina la penicilina con los beta bloqueantes. Tambin interfiere con la absorcin del atenolol y a grandes dosis, la penicilina potencia el efecto de los medicamentos anticoagulantes.

SIFILIS
La penicilina es el antibitico de eleccin, con eficacia probada para cualquiera de los estados de la enfermedad. DOSIS 1. Para la sfilis primaria se recomienda penicilina G benzatnica 2,4 MUI. Im en 1 sola dosis. Se prefiere repetir la dosis semanal de penicilina benzatnica (1 o 2 veces) )._ Sfilis secundaria: El mismo tratamiento tambin cura a la gran mayora de los enfermos, El VDRL se negativiza en aproximadamente 2 aos. Para las personas alrgicas a la penicilina no embarazadas la alternativa es: tetraciclina 2 g/d v/o fraccionados en 4 tomas diarias o doxiciclina 100 mg v/o c/12 horas, durante 14 das Sfilis secundaria: El mismo tratamiento tambin cura a la gran mayora de los enfermos, El VDRL se negativiza en aproximadamente 2 aos. Para las personas alrgicas a la penicilina no embarazadas la alternativa es: tetraciclina 2 g/d v/o fraccionados en 4 tomas diarias o doxiciclina 100 mg v/o c/12 horas, durante 14 das.

Sfilis
3) La sfilis latente precoz se trata de igual manera. 4) Para los pacientes con sfilis latente tarda, latente de duracin no conocida y terciaria no neurosfilis, se recomiendan 7,2 MUI de penicilina G benzatnica i/m en 3 dosis con intervalo de 1 semana. En caso de alergia a la penicilina la alternativa es tetraciclina o doxiciclina en la forma dicha, por 4 semanas

Sfilis
Sfilis y embarazo: En mujeres con mayor riesgo de adquirir sfilis se aconseja un segundo estudio serolgico en el tercer trimestre (semana 28). La penicilina es el nico antibitico de probada eficacia para la embarazada

La tetraciclina y la doxiciclina no pueden usarse en la embarazada.