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Droga-txico
TOXICOLOGOA
Definies bsicas
Polifarmcia Veculo/excipiente Frmula ou formulao
Conjunto dos componentes de uma Qualquer material alm das substncias receita/composio de uma especialidade farmacutica terapeuticamente ativas.Ajustar
volume e massa da formulao, controlar a desintegrao de comprimidos, eliminar gosto, colorir etc.
Benzoato de sdio 5g Acetato de amnio5cm3 Xarope de tolu 50 cm3 Xarope de codena 30 cm3
Formas Farmacutica
Exemplos
Uso interno via oral Slidos Ps Aglomerados Plulas Pastilhas Comprimidos Cpsulas Drgeas Granulados Uso interno via oral Lquidos Solues simples Solues compostas Xaropes Elixires etc. Disperses Emulses Suspenses
Formas Farmacuticas
Exemplos
Uso externo tpico Pomadas Cremes Ungentos Pastas Loes Uso externo retal Supositrios Uso externo Oftalmolgico Otorrinolaringolgico Uso parenteral Grandes volumes Nutrio parenteral Pequenos volumes Intramuscular Intravenoso Intratecal Intradrmico
Formas Farmacuticas
Vantagens
Facilitar a deposio das drogas na intimidade dos tecidos do corpo (injees) Proporcionar ao adequada da droga atravs da teraputica inalatria (inalantes, aerossis)
Farmacologia e Teraputica
Teraputica cincia e arte de tratar o doente,
aliviar seu sofrimento, quando possvel cur-lo e sempre confort-lo
Farmacologia
Teraputica
Farmacologia Clnica
LEMBRAR
Nenhuma droga produz um efeito nico!!!
Frmaco
Absoro
Concentrao na Circulao Sistmica
Farmacocintica
Distribuio nos Tecidos
Metabolizada ou Excretada
Efeito Farmacolgico
Resposta Clnica
Farmacodinmica
Toxidade e Eficcia
Ao farmacolgica
Efeito biolgico PA
atravessar membranas biolgicas transporte pelos lquidos corporais
GOMES, M.J.V.M. Cincias Farm.- uma abordagem em farmcia hospitalar. 1 ed. Ed. Atheneu. SP: 2003.
Biodisponibilidade
a quantidade do frmaco disponvel para ser usado pelo organismo aps sofrer o metabolismo de primeira passagem.
Na prtica esse metabolismo inconveniente, visto que necessria uma dose maior do frmaco quando esse administrado por via oral. Variaes individuais.
Bioequivalncia
Dois frmacos so bioequivalentes quando apresentam o mesmo princpio ativo, mesma potncia, concentrao, dose e via de administrao, biodisponibilidade.
Alteraes na biodisponibilidade de um frmaco, em virtude de caractersticas fsicas da droga, forma do cristal, tamanho da partcula - afetam a dissoluo da droga, a taxa e o grau de absoro do frmaco.
Farmacocintica
Parmetros farmacocinticos:
Absoro
Distribuio
Metabolismo
Glucorunidao Sulfatao
Volume de distribuio
Ligao as protenas plasmticas
CYP 450
Excreo
Absoro
esvaziamento gstrico
trnsito do contedo no TGI
(tecido ou rgos).
Stios de ao, biotransformao, excreo.
- Alfa1-glicoprotena.
Metabolismo
Sistemas enzimticos eliminao de substncias exgenas.
Biotransformao
uma alterao qumica que o frmaco sofre no organismo sob a ao de enzimas inespecficas. O frmaco entra lipossolvel, apolar e molecular e sai hidrossolvel, polar e inica. Vantagens da biotransformao: Converter pr-droga (omeprazol). Obter metablitos mais ativos (clorafenicol). Inativar a droga e torn-la hidrossolvel.
Locais de biotransformao
A converso metablica das drogas tem natureza enzimtica, principal rgo o fgado. Outros rgos com capacidade metablica significativa so: rins, trato gastrintestinal, pele, pulmes. Citocromo P450 o principal catalisador das reaes de biotransformao de frmacos. Isoformas: formas mltiplas de uma mesma enzima que catalisam o mesmo tipo de reao, apresentando afinidade por substratos diferentes.
Meia vida
Tempo necessrio para reduzir a concentrao plasmtica de uma
droga no organismo em 50%.
Excreo
Sada do frmaco do organismo.
FARMACODINMICA
PRINCPIOS FARMACODINMICOS Frmaco e seus Alvos: Protenas; Enzimas; Receptores de membranas Canais inicos; Receptores Nucleares; Hormnios; DNA;
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FARMACODINMICA
Frmacos que se ligam a receptores so classificados como agonistas ou antagonistas:
Agonistas - ativam seus receptores desencadeando uma resposta que aumenta ou diminui a atividade celular de maneira similar ao ligante endgeno; Antagonistas - bloqueiam o acesso ou a ligao de agonista natural do corpo aos seus receptores e dessa forma previnem ou reduzem respostas das clulas a esses agonistas naturais.
Ex. agonista (Albuterol) x Antagonista (Ipratrpio).
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Transduo de Sinais
Tipos gerais de transdutores de sinais: Canal inico Receptor enzimtico (fosforilao) Receptor serpentiante (protena G) Receptor esteride
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FARMACODINMICA
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FARMACODINMICA
Receptores Enzimticos: A ao agonista nos receptores tirosinacinase , est envolvida na: regulao do crescimento, diferenciao celular respostas aos estmulos metablicos. Os agonistas endgenos incluem: Insulina,
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Receptores Enzimticos
FARMACODINMICA
Receptores nucleares. Esto subdivididos em: Receptores para esterides (Corticosterides, esterides sexuais ); Receptores no esterides (receptores para hormnios de tireide, cido retinico e vitamina D).
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FARMACODINMICA
Receptor Hormonal: exemplificado pelos esterides (como as hormnios sexuais - testosterona, estradiol, progesterona, o cortisol ou a aldosterona), que facilmente atravessam a membrana celular (so lipossolveis) e "ligam-se" ao seu receptor citoplasmtico;
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FARMACODINMICA
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FARMACODINMICA
Efeito Adversos dos Frmacos Dosagem excessiva Reaes de hipersensibilidade, alergias Deficincia de especificidade Efeitos teratognicos Reao anafiltica Vasculites Farmacodermia Stevens-Johnson
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Vias de administrao
Enteral:
Parenteral:
Oral (p.o.) Sublingual Retal Intravascular (i.v.) Subcutnea (s.c.) Intramuscular (i.m.)
Outras vias:
A concentrao plasmtica do frmaco varia com o tempo e depende da dose administrada e da via de administrao; A biodisponibilidade varia conforme a via de administrao
Biodisponibilidade:
frao da dose administrada que atinge a circulao sistmica.
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