AUTACOIDES

Sustancias : formadas por el organismo, de vida media breve, que actan cerca del sitio de sintesis
I : AMINOACIDOS DECARBOXILADOS Y ALCALOIDES DE ERGOTAMINA

1. Histamina 2. Serotonina 3. Ergotamina

II: POLIPEPTIDOS

1. 2. 3. 4. 5.

Kininas Angiotensina Factor Natriurtico Endotelinas VIP,Sustancia P,Calcitonina, Neuropeptido Y 6. PAF

III: EICOSANOIDES

1. 2. 3. 4.

Prostaglandinas Tromboxanos Prostaciclina Leucotrienos

IV: OTROS

1. ROS 2. NO

I: CLASIFICACION DE ANTIHISTAMINICOS
Tricclicos Doxepina

Piperidinas

Ciproheptadina

ANTI H1 1 Generacin

Etanolaminas Fenotiazinas Etilendiaminas Alquilaminas

Difenhidramina
Dimenhidrinato Prometazina Tripelenamina

Clorfeniramina

Piperazina

Ciclizina

I: CLASIFICACION DE ANTIHISTAMINICOS

Alquilaminas

Acrivastina

Piperazina ANTI H1 2 Generacin

Cetirizina

Loratadina Levocabastina Desloratadina

Piperidina
Fexofenadina Astemizol Terfenadina

I: CLASIFICACION DE ANTIHISTAMINICOS

Cimetidina

Ranitidina ANTI H2 Famotidina

I: CLASIFICACION DE ANTIHISTAMINICOS
Tioperamida

Proxifan

ANTI H3

Ciproxifan

Betahistidina

I: CLASIFICACION DE ANTIHISTAMINICOS

ANTI H4

Tioperamida

I: CLASIFICACION DE ANTIHISTAMINICOS

Cromoglicato disdico

Inhibidor Liberacin HISTAMINA

Nedocromilo

Ketotifeno

Ceterizina

HISTAMINA
1. QUIMICA Histidina 2. METABOLISMO Metilacin y oxidacin por MAO 3. FARMACODINAMIA Localizacion: Estmago-Piel-PulmonSNC-Hipotlamo-Mast cell

a)Receptores

H1: Broncoconstriccin-Vasodilatacin capilar-Contraccin intestinal-Prurito

(2Metilhistamina)
H2: Secrecin gstrica Ino-cronotropismo positivo Relajacin uterina (Impromidina)

HISTAMINA
b) Mecanismo de accin
H1
Gq-PLC- IP3DG-Ca++-PKCPA2-ERF-NO-GMP

H2

AC - AMP Prot G

H3

Se expresa en cerebro Prot G AMP

H4

Subunidad B PLC- Ca++intracel

c) Descarga

HISTAMINA

1. Estmulo fsico o qumico Ca++ intracelular 2. Inmunolgico 3. Enzimas-..bases orgnicas 4. Injuria tisular
Extravascular Contraccin bronquiointestino Vasodilatacin Inotropismo cronopositivo Triple respuesta Secrecin H+ Poco conocido No pasa barrera

Cardiovascular

Gstrico CNS

Antagon H1 1Generac

d) Teraputica

HISTAMINA
>Sedantes >Bloq autonmico

Difenhidramina

Clorfeniramina Antagon Fexofenadina Loratadina Ceterizina

< Sedantes < Bloq autonmico

H1 2 Generac

No pasan BHE < Sedacin > t1/2 Interaccin con CyP3A4 Arritmia Antisecrecin gastrica AprendizajeAntiepilptico Vrtigo AntiinflamatorioAsmaArtritis reumatoidea Rinitis -alergia

Astemizol Terfenadina
Antagon

H2
Antagon H3 Antagon H4

Ranitidina Famotidina Tioperamida Betahistidina Tioperamida

I:SEROTONINA CLASIFICACION
RECEPT DROGA
BUSPIRONA SUMATRIPTAN

5 HT1A 5 HT1B

KETANSERINA

5 HT2

FENOXIBENZAMINA CIPROHEPTADINA KETOTIFENO CLOZAPINA

5HT3

ONDASETRON

5HT4
INHIB RECAPTAJE

CISAPRIDA

FLUOXETINA

SEROTONINA
1. QUIMICA Triptofano hidroxilado y decarboxilado 5HT 2. METABOLISMO Metilacin y oxidacin por MAO 3. FARMACODINAMIA Gastrointestinal ( cel entero cromafines) Plaquetas CNS

a)Receptores
5 HT1: A-B-C-D-E-F 5 HT2: A-B-C 5 HT3 5 HT4 Vascular Gastrointestinal

b) Teraputica
RECEPT DROGA
BUSPIRONA SUMATRIPTAN

ACCION
Agonista Ansioltico Agonista Migraa Ant - bloq adren Antihipertens Ant- bloq adren Antihipertens Antagonista-H1 BoqSing carcinoide Antagonistaantiasmtico AntagonistaAntipsictico

5 HT1A 5 HT1B

KETANSERINA

5 HT2

FENOXIBENZAMINA CIPROHEPTADINA KETOTIFENO CLOZAPINA

5HT3
5HT4
INHIB RECAPT.

ONDASETRON

AntagonistaAntiemtico

CISAPRIDA

Agonista Proquinetico
Antidepresivo

FLUOXETINA

I: ALCALOIDES DE LA ERGOTAMINA

BROMOCRIPTINA ERGONOVINA ERGOTAMINA METISERGIDA

Alcaloides de la Ergotamina
1. Origen Producida por hongos 2. FARMACODINAMIA Actividad adrenrgica 5HT agonista
CNS Bromocripti na Ergonovina Ergotamina Agonista Receptor D2 Contraccin

UTERO

VASOS

Ergonovina Metisergida

Contraccin

Teraputica

ERGOTAMINA
ERGONOVINA

MIGRAA
OCITOCICO

BROMOCRIPTIDINA

HIPERPROLACTINA (DA inhibidor descarga Prolactina)

METISERGIDA

SINDROME CARCINOIDE

SISTEMA RENINA - ANGIOTENSINA

Angiotensinogeno Cininogeno Renina plasmatico histico PM Cininogeno PM

Des Arg Bradikinina

Ag I Bradikinina
ACE

Histidica cininasa I

Kalidina Ag II
Inactiva

Cininasa II Des Arg Bradikinina

Receptor AT1

Receptor B2

Receptor B1

Gq

Gq

Gq

Vasoconstriccion Aldosterona Ret. Sodio Proliferacion

Vasodilatacion Excrecion sodio Dolor

Vasodilatacion Dolor Reclutam.leucocitos

II: FARMACOS MODULADORES DEL SISTEMA CALICREINA-CININA

LABRADIMILO ICATIBANT DELTIBANT WIN- 64338 FR-173657 NPC-18565 B- 9858 FR-190997 PR - 191413

KININAS
1. FISIOPATOLOGIA
CARDIOVASCULAR

Vasodilatacin coronaria cerebral (Agonista) Angiognesis en cncer e inflamacin ( Antagonista)

INFLAMACION

B1
DOLOR

B1 Fiebre dolor B2 Dolor crnico Shock

DIABETES

B1 Sobreexpresin en diabetes

2.FARMACODINAMIA
LABRADIMILO

Agonista B1-B2

ICATIBANT DELTIBANT

Antagonista B2

WIN- 64338 FR-173657

Antagonista B2(Oral)

NPC-18565 B- 9858

Antagonista B1-B2

FR-190997 PR - 191413

Agonista B2 (no peptdico)

III: PROSTANOIDES
ACCION COMPUESTOS

INHIBIDORES COX1-COX2 INHIBIDORES SELECTIVOS COX2 INHIBIDORES DE TX SINTETASA

AINES COXIB

DAZOXIBEN

INHIBIDORES DE LIPOOXIGENASA

ZILEUTON

ANTAGONISTAS DE RECEPTORES DE LEUKOTRIENOS

MONTELUKAST ZAFIRLUKAST

PROSTAGLANDINAS

DINOPROSTONA PGE2 MISOPROSTOL PGE1 ALPROSTADILO PGE1 EPOPROSTENOL PGI2 LATANOPROST PGF2

PROSTANOIDES

PRECURSOR

COMPUESTOS

ENZIMA

AC ARAQUIDONICO

PROSTAGLAND.

Ciclooxigenasa

TROMBOXANO

Ciclooxigenasa

PROSTACICLINA

Ciclooxigenasa

LEUCOTRIENOS

Lipooxigenasa

PROSTANOIDES
COMPUESTOS ACCION
INHIBIDORES COX1COX2

TERAPEUTICA
AnalgsicoAntiinflamatorio Antiagregante Analgsico Antiinflamatorio

AINES

COXIB

INHIBIDORES SELECTIVOS COX2

DAZOXIBEN

INHIBIDORES DE TX SINTETASA

Antitrombotico

ZILEUTON

INHIBIDORES DE LIPOOXIGENASA

Asma bronquial

PROSTANOIDES
COMPUESTOS ACCION TERAPEUTICA

MONTELUKAST ZAFIRLUKAST DINOPROSTONA MISOPROSTOL

ANTAGONISTAS RECEPTORES LEUKOTRIENOS

Asma bronquial

PGE2 PGE1

Inductor parto Antiulceroso

ALPROSTADILO

PGE1

Cond arterioso Impotencia

EPOPROSTENOL

PGI2

Agregacin Hipertensin pulmonar

Glaucoma LATANOPROST PGF2

IV: RADICALES LIBRES (ROS)

RADICAL ANION SUPEROXIDO

.O2

PEROXIDO DE HIDROGENO H2O2 RADICAL HIDROXILO SINGULETE DE OXIGENO . OH 1 O2

FUENTES DE ROS ANTIOXIDANTES CELULARES

RETICULO ENDOPLASMATICO Y MEMBRANA NUCLEAR

Fuentes Cyt P450 Cyt b5 Scavenger Caroteno Vit E

LISOSOMAS
Fuentes Myeloperoxidasa Sist enz

CYTOPLASMA
Fuentes Flav reduc Tioles Metales reduc Scavengers CuZn SOD Vit C GSH peroxidase GSH

PEROXISOMAS

Fuente
Oxidasas Flavoprot

Scaveng
Catalasa

Scavenger VitE Vit C Caroteno

TTRANSPORTE ELECTRONICO MITOCONDRIAL

Fuentes Scavenger
Vit E Mn SOD GSH peroxid. GSH

MEMBRANA PLASMATICA
Fuentes Lipooxig PGSyntetasa NADPH oxidasa Perox lipidos
Scavengers Vit E Vit C
NADPD Hidrogen.

Ubiquinona Perox lipidos

IV: RADICALES LIBRES (ROS)

ORIGEN EXOGENO

HUMO DE TABACO POLUTANTES

SOLVENTES ORGANICOS
ANESTESICOS

PESTICIDAS

IV: RADICALES LIBRES (ROS)

PATOLOGIAS

PULMON CORAZON ARTRITIS REUMATOIDEA CATARATAS

IV: RADICALES LIBRES (ROS)

TRATAMIENTO VITAMINAS E-C-A SILIMARINA INHIBICION DE LIPOOXIGENASA BW 755C DAPSONA D.M.S. ALLOPURINOL CORTICOIDES SOD y CATALASA

IV: NO
ENDOGENO
NOS I NOS II

Constitutiva Inducida

NOS III

Constitutiva
EXOGENO

Epitelio Neuronas Macgfagos Msculo Endotelio

NITROPRUSIATO

NITRITOS
GASEOSO ( Inomax)

NO
FARMACODINAMIA
Relajante muscular cGMP

Reduce adhesin celular Directa Inflamacin PG COX

NO
TRATAMIENTO

Preeclampsia

Hipertensin Pulmonar
Distress respiratorio