GENERALIDADES FARMACOCINETICAS EN GERIATRIA

Por ENF. ALEX MAURICIO LOPERA ESP. CIENCIAS BASICAS AREA FISIOLOGIA

ASPECTOS GENERALES
POBLACIN CRECIENTE SEGMENTO MAYOR EL DE 85 AOS ALTA NATLIDAD FINALES SIGLO XIX MASIFICACIN METODOS ANTICONCEPTIVOS ALTAS TASAS DE MIGRACIN AVANCES MDICOS CAMBIOS EN LA CONFORMACIN FAMILIA

SITUACIN DE VIOLENCIA
EXPECTATIVA DE VIDA CRECIENTE (COLOMBIA)

OTROS DATOS IMPORTANTES En EEUU el 35% de las prescripciones las consume la poblacin anciana.

En los pases desarrollados, el 93% de los ancianos ha recibido por lo menos un tratamiento farmacolgico.
Las mujeres ancianas consumen mas medicamentos que los hombres. En EEUU el promedio de drogas usadas por paciente es de 2.9. El uso de Psicofrmacos son otro grupo de alta utilizacin En EEUU, Irlanda e Israel 15 a 25% de los pacientes internados padecen efectos adversos las drogas. El 40% de los ancianos no cumplen correctamente con las indicaciones de prescripciones.

MEDICAMENTO
Medicamento cardiovasculares Medicamentos del S.N.C. Analgsicos y antiinflamatorios Vitaminas, laxantes, antibiticos, suplementos y otros

PORCENTAJE DE USO 55%

14% 10% 21%

FARMACOCINETICA EN LA EDAD AVANZADA Envejecimiento fisiolgico. Cambio en las concentraciones plasmticas. Tericamente todos los ancianos requieren de dosis menores. El tamao corporal es menor y rganos fundamentales de la biotransformacin y eliminacin.

ABSORCION Dependen esencialmente de la va de administracin. VIA ORAL

Mas modificaciones farmacocinticas.

Es la va mas utilizada situacin determinante para analizar

CAMBIO FISIOLOGICO
Disminucin motilidad esofgica Aclorhidria

EFECTO SOBRE ABSORCION

Riesgo ulceras esofgicas Disminucin de absorcin de cidos dbiles

Disminucin del transito intestinal

Riesgo de ulceras, estreimiento y reaccin adversa

Disminucin del Disminucin del debito cardiaco , por efecto teraputico ende disminucin de los frmacos del flujo esplcnico. Alteracin del transporte activo y clulas activas especializadas de la pared intestinal Disminucin en la absorcin de calcio, hierro, tiamina y Vitamina B12

VIA INTRAMUSCULAR
Marcada disminucin de la masa muscular: Lesin nerviosa, dolor, necrosis tejido, etc. Disminucin del dbito cardiaco Disminucin de flujos regionales. Enfermedades circulatorias perifricas

DISTRIBUCION
La distribucin de los medicamentos es esencial ya que es definitiva para obtener un efecto teraputico. En los ancianos dos aspectos importantes: Concentracin de Albmina e Irrigacin sangunea de los tejidos. Un adulto joven 4gr/100 ml de Albmina Un anciano posee en promedio 3.6gr/100 ml de Albmina Esto puede representar un incremento del 10% en el efecto teraputico. OJO Medicamentos de rango teraputico estrecho.

Aumento de la a1-glicoproteina. Frmacos que se unen a esta protena (Propanolol Lidocaina). Requieren aumento dosis. Disminucin del dbito cardiaco distribucin desigual en los compartimentos corporales.
El agua corporal del anciano se disminuye hasta en un 15% lo que disminuya la distribucin general de medicamentos. Disminucin de la masa muscular hasta en un 30% e incremento de un 25-40% de tejido graso. Acumulacin en tejido graso. (Diazepam, Lorazepam, Fenitoina)

METABOLISMO
El metabolismo heptico del anciano esta comprometido por tres factores esenciales:

Disminucin de la Masa heptica

Disminucin del flujo heptico Disminucin de las funciones oxidantes (fase 1) de los sistemas enzimticos como la CY3A4 y CYP2C (Hidroxilacion, Hidrlisis, nitroreduccin, dealquilacion, sulfoxidacion) Disminucin de la actividad de la P-450 inducida por otras sustancias. Aumento de toxicidad por acumulacin frmacos metabolizados.

EXCRECION
Reduccin del flujo renal que se aproxima al 2% anual. Disminucin del filtrado glomerular que disminuye 0.8 ml por ao a partir de la cuarta dcada Disminuye la secrecin y resorcin a nivel tubular. Disminuye el numero de nefronas por cada rin. Creatinina en anciano puede ser normal debido a disminucin de la masa muscular, lo que puede acarrear la administracin de dosis altas de medicamentos. A todos los ancianos debera realizrsele al formula de Cockcroft - Gaul para determinar aclaramiento de creatinina.

TODO PACIENTE ANCIANO DEBE CONSIDERARSE COMO UNA PERSONA QUE PADECE INSUFICIENCIA RENAL FUNCIONAL

ESTADO NUTRICIONAL Y EFECTOS DE LOS FARMACOS Desnutricin

Hipoalbuminemia

Hbitos del cigarrillo que incrementa la induccin de enzimas microsomales hepticas. (Teofilina)

EFECTO ESPECIFICOS DE ALGUNOS FARMACOS EN EL ANCIANO:

FARMACO
OPICEOS AINES

EFECTO
Vida media alta por bajo metabolismo HTD Gastritis Hiperkalemia Ins. Renal Dism. Efecto diurtico de Furosemida y antihipertens.

ANTICOAGULANTE

Interacciones farmacolgicas. Hemorragias.

FARMACO

EFECTO

DIGOXINA DIURTICOS

Excrecin renal disminuida Hipokalemia Hiperglucemia Hiponatremia Vida media mas larga con alto efecto toxico. Investigaciones han demostrado alto riesgo en enfermedades como EPOC, Arteriopatias, ICC y Sndromes depresivos. Inducen Falla heptica y renal Hipotensin Ortosttica Efectos extrapiramidales Estreimiento Sedacion excesiva

ANTIARRITMICOS BLOQUEADORES DE CANALES DE CALCIO Y BETA BLOQUEADORES NEUROLEPTICOS

BIBLIOGRAFIA
HONORATO J, GIL, ALDEA, M. J. MUOZ. Curso de Farmacologa Clnica Aplicada. Farmacoterapia en el anciano. http://elmedicointeractivo.com/farmacia/temas/te ma19-20-21/anciano1.htm VALGOR VALSECIA. Farmacologa Geritrica. http://med.unne.edu.ar/catedras/farmacologia/tem as_farma/volumen4/cap5_geriatrica.pdf