Farmacocintica

Profa. Dra. Angelina Medeiros

FARMACOLOGIA
FASE BIOFARMACUTICA

FASE FARMACOCINTICA
FASE FARMACODINMICA

FARMACOLOGIA
PRINCIPAIS SUBDIVISES

Farmacocintica

Farmacodinmica

Dose da Droga Absoro Distribuio Biotransformao Excreo

Resultando na relao concentrao da Droga no organismo tempo

Mecanismo & Magnitude do Efeito da Droga Interao com Receptor Transduo Efeito Biolgico

FARMACOLOGIA

FASE BIOFARMACUTICA
.... ..
Desintegrao Dissoluo

FARMACOCINTICA

FARMACOCINTICA
ABSORO DISTRIBUIO METABOLISMO EXCREO

FARMACOCINTICA

ABSORO
o movimento das molculas de frmacos atravs das barreiras biolgicas (principalmente membrana plasmtica) a partir do stio de administrao para circulao sistmica

Sitio de administrao

Sistema vascular

FARMACOCINTICA

ABSORO
Passagem de um frmaco de seu local de administrao

para o plasma
Veias hepticas Veia cava inferior Estmago Veia gstrica Fgado Veia cstica Veia gastro-epiplica esquerda Bao Veia esplnica Veia porta Duodeno Cabea do pncreas Clon descendente Clon ascendente Veia mesentrica superior Apndice Veia mesentrica inferior Intestino delgado Cauda do pncreas Veia gastro-epiplica direita

BIODISPONIBILIDADE
A frao da droga no modificada que atinge a circulao sistmica independente da via de administrao

FARMACOCINTICA

ABSORO
FATORES FISIOLGICOS RELACIONADOS A ABSORO
Lipossolubilidade Efeito do pH Presena de alimentos

no estmago Tempo de esvaziamento gstrico

Motilidade Intestinal Perfuso do TGI Via de administrao

30

8mg

FARMACOCINTICA

PRESENA DE ALIMENTOS NO ESTMAGO

Cmax
Concentrao
Tetraciclina Tetraciclina + Al(OH)3 Tetraciclina + Leite

ASC
ASC ASC ASC ASC Tempo

FARMACOCINTICA DISTRIBUIO DAS DROGAS Ligao s protenas Distribuio tecidual

FARMACOCINTICA DISTRIBUIO DAS DROGAS

Frmaco livre Frmaco ligado

Efeito Clula alvo

Metabolismo

Excreo renal

FARMACOCINTICA

DISTRIBUIO DAS DROGAS

ALBUMINA - cidos fracos GLICOPROTENA CIDA GLOBULINA (, e -globulinas) Globulina ligante de hormnios sexuais Lipoprotenas Eritrcitos

Trigliceridoes Colesterol livre Apoproteina

Fosfolipdeo Colesterol esterificado

FARMACOCINTICA DISTRIBUIO DAS DROGAS Ligao s protenas Distribuio tecidual

VOLUME DE DISTRIBUIO
Volume hipottico de liquido no qual o frmaco se dissemina. Frmaco tem capacidade de se disseminar nos compartimentos corporais Compartimento plasmtico Liquido extracelular gua corporal total Outros locais gua corporal total (ACT) 60% do peso corporal ~ 42 L 2/3 da ACT est no espao intracelular ~ 28 L 1/3 da ACT est no espao extracelular ~ 14 L Volume de sangue do adulto ~ 5,5 L

Plasma Volume intersticial 42 litros Volume intracelular

VOLUME DE DISTRIBUIO
Plasma Volume intersticial 42 litros Volume intracelular

Drogas lipossolveis (Diazepam) Maior proporo de tecido adiposo Apresentam maior volume de distribuio no idoso

METABOLISMO

FARMACOCINTICA
METABOLISMO DAS DROGAS REAES DE FASE I OXIDAO REDUO HIDROLISE CONJUGAO METIL ACETIL GLICURONIL

CYP 450

FARMACOCINTICA
METABOLISMO DAS DROGAS

Nomenclatura do citocromo CYP2D6

CYP citocromo P450 2 - famlia gentica D subfamlia gentica 6 gene especfico

FARMACOCINTICA
METABOLISMO DAS DROGAS
Metabolismo de um composto farmacologicamente inativo em um composto com atividade farmacolgica Metabolismo de composto farmacologicamente ativo em outros compostos ativos Metabolismo a compostos farmacologicamente inativos

CYP 450

FARMACOCINTICA METABOLISMO DAS DROGAS Metabolismo de um composto farmacologicamente ativo em outro(s) compostos com atividade farmacolgica

Fluoxetina

Diazepam

Norfluoxetina

Nordazepam

FARMACOCINTICA METABOLISMO DAS DROGAS Metabolismo de um composto farmacologicamente inativo em um composto com atividade farmacolgica PR - FRMACOS

ENALAPRIL LEVODOPA

ENALAPRILATO

DOPAMINA

FARMACOCINTICA

METABOLISMO DAS DROGAS INIBIDORES ENZIMTICOS Cimetidina Fluoxetina Omeprazol Eritromicina INDUTORES ENZIMTICOS Fenobarbital Fenitoina Secobarbital

IMPORTNCIA DA GLICOPROTENA-P NO TRANSPORTE DE DROGAS

A glicoprotena-P nos entercitos impede a absoro oral dos frmacos transportados, pois expulsa os compostos de volta ao trato gastrointestinal.

GLICOPROTENA P (Pgp)
Canalculo biliar Epitlio intestinal Membranas das clulas renais Barreira hematoenceflica Placenta Leuccitos

FARMACOCINTICA
EXCREO DAS DROGAS Filtrao glomerular Reabsoro tubular Secreo tubular

FARMACOCINTICA

EXCREO
Filtrao de substancias de baixo PM

Reabsoro passiva de drogas lipossolveis

Secreo ativa

OBRIGADA