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HISTORIA

La anfetamina se deriva de la Feniletilamina derivado quimico de la efedrina. La efedrina proviene de un arbusto llamado Efedra (Ma huang) Sus propiedades qumicas provoca un incremento de la presin arterial de la frecuencia cardaca y dilata los bronquios de los pulmones.

Edelano sintetizo por primera vez las anfetaminas en

1887 En 1920 queriendo hallar un sustituto sinttico de la efedrina, Gordon Alles descubri que el compuesto que sintetizo Edelano tenia la capacidad de estimular el sistema nervioso central. En 1931 comenzaron a estudiarla en laboratorios farmacuticos de los Estados Unidos Kline & French,la empresa farmacutica que adquiri los patentes de Alles, la introdujo en la practica medica bajo el nombre comercial de Benzedrina

Benzedrina Dexedrina Meta anfetamina

se conoce comnmente como anfeta, meta y tiza en espaol o como speed, meth y chalk en ingls.

Segunda guerra mundial ( 1939-1945)

En 1936 la anfetamina se da como compensacin de los

efectos de sedantes en pacientes psiquitricos, aos despus es utilizada contra el catarro y como descongestivo. Tambin se descubre su efecto contra la depresin. Pero en la dcada del 60 el consumo de Anfetaminas alcanza su apogeo como anorexgenas dado sus poderes inhibitorios del apetito

Finalmente se descubre su altsima capacidad para

generar adiccin, y las consecuencias que alcanzan al sistema nervioso central. En la actualidad se utiliza bajo estricto control mdico, derivados de las anfetaminas que no producen dependencia; para tratar los casos de narcolepsia (ataques intermitentes de sueo profundo), dao cerebral mnimo en los nios, depresin y obesidad patolgica y TDAH.

DROGAS DE SINTESIS
HISTORIA
Como consecuencia directa de la prohibicin de los

alucingenos, entre 1970 y 1980 cientos de laboratorios clandestinos en los Estados Unidos comenzaron a sintetizar compuestos qumicos similares en estructura y efecto a las drogas prohibidas. Estos nuevos compuestos recibieron genricamente el nombre de designer drugs (drogas de diseo). Ninguno de ellos es un alcaloide que se pueda aislar directamente de una planta, todos se obtienen a travs de procesos qumicos de mayor o menor complejidad. El principio activo es la efedrina.

Las drogas de diseo o Psicodlicas, pueden clasificarse

bsicamente en tres tipos: agentes destinados a imitar los efectos de los opiceos(China white, Tango and Cash, Goodfella, New Heroin). agentes diseados para sustituir a la cocana (Crystal caine, Coco snow, Synth coke). anfetaminas: (Love pill, xtasis, Venus, X Files, STP, etc.). En algunos lugares venden estas sustancias junto a: -Caramelos: No ayudan a la presin arterial, sirven solamente para la sequedad de las mucosas. - Agua: Sola no hidrata, las sales lo hacen. Produciendo en muchas personas consumidoras deshidratacin entre otros efectos.

EXTASIS(MDMA)

EXTASIS(MDMA)
En

1912, G. Mannish y W. Jacobsohn, trabajando en los Laboratorios Merck sintetizaron el MDMA. Ha sido usada desde la poca de los setentas como una herramienta en psicoterapia, por su capacidad para lograr que las personas sientan bien consigo mismas. En 1985, el gobierno estadounidense declar esta sustancia ilegal a pesar de que numerosos cientficos argumentaron sobre sus propiedades para hacer aflorar pensamientos y recuerdos reprimidos. Hoy conocida en todo el mundo como XTC o xtasis, la MDMA tambin se vende bajo las siguientes denominaciones: En Estados Unidos: Euphoria o Adam; en Mxico: Tacha; en Espaa: Delfn, Pasti, Pajarito, Sol, Tulipn, Estrella.

PILDORA DEL AMOR (MDA)

PILDORA DEL AMOR (MDA)


La MDA (3,4-metilendioxianfetamina), fue sintetizada por

los qumicos alemanes Mannish y Jacobson en 1910. Dos aos despus la compaa Merck la patent como anorexgeno, aunque nunca lleg a comercializarla. En 1957 se describieron por primera vez sus efectos psicoactivos. Existen varios reportes mdicos y un libro (The Healing Journey de Claudio Naranjo), que describe su utilidad en psicoterapia. Todos los investigadores que la usaron manifestaron resultados favorables para intensificar la empata y provocar la introspeccin, no obstante, su inclusin en la Lista I decret su inutilidad teraputica

EVA MDEA
Despus de la incorporacin

del MDMA como sustancia controlada de la lista I del convenio de psicotropos, aparece una variante del mismo, Eva, que no figuraba en dicha lista, saltndose por ello los controles impuestos. el efecto del Eva es muy similar al del MDMA, registrndose muertes asociadas a su consumo. Es la que menos altera la percepcin de su consumidor, pero la que ms estimula el sistema nervioso central. Es la ms parecida a la anfetamina

EPIDEMIOLOGIA
En todo el mundo existen, aproximadamente, 70

millones de consumidores , entre anfetaminas y xtasis centrndose su produccin Principalmente en Europa, de acuerdo con datos de la Oficina de Naciones Unidas contra la Droga y el Delito (UNOD)

SINTESIS DE DATOS
De acuerdo a lo observado en los cuadros anteriores se

puede decir que: En cuanto al xtasis ,existe un mayor consumo en hombres que en mujeres, al contrario que los tranquilizantes, que son preferidos por las mujeres. EL consumo de anfetaminas, y xtasis, es menor en el Ecuador comparado con la de otros pases.

SINTESIS DE DATOS
El consumo de anfetaminas , y drogas de sntesis es

menor comparado con el consumo de otras sustancias, esto puede deberse al alto costo de las mismas (Entre las drogas ms ofrecidas en el pas estn el alcohol y el cigarrillo, con el 20,6%; marihuana, 18,7%; cocana, con el 6,4%; y, xtasis, 2,6%, segn datos del Consejo Nacional de Sustancias Estuperfacientes y Psicotrpicas.)

MODO DE CONSUMO
Va oral: pastillas de anfetaminas y xtasis
Esnifada: clorhidrato de metanfetamina Va intravenosa: xtasis diluido en agua destilada

ABSORCIN
Por va oral: en el tracto gastrointestinal, por la mucosa

del intestino delgado Los niveles mas altos en plasma se producen de 1 a 3 horas dependiendo de la actividad fsica y de la cantidad de comida que se encuentre en el estomago. Su completa absorcin se produce normalmente a las 4 o 6 horas de ser ingerida

Por la va esnifada: membranas de la mucosa nasal


Va intravenosa: administracin de frmacos mediante

la corriente sangunea. Los efectos mximos se producen a los pocos minutos despus de la inyeccin I.V. y 30 minutos despus de aspirar o de emplear la va esnifada

DISTRIBUCIN
Las anfetaminas se concentran en el rin, los

pulmones, el lquido cefaloraqudeo y el cerebro. Son sustancias altamente lipoflicas que cruzan fcilmente la barrera hematoenceflica. Las anfetaminas afectan al hipotalamo donde se encuentran los receptores del hambre y la ansiedad; se produce una estimulacin en los ncleos de la saciedad y esto hace que la persona no sienta hambre.

METABOLIZACIN
La principal va metablica de la anfetamina implica su

desanimacin por el citocroma P450 para formar la parahidroxianfetamina y la fenilacetona. Este ltimo compuesto se oxida a cido benzico y es excretado conjugado con cido glucurnico o glicina. Pequeas cantidades de anfetamina son convertidas a norepinefrina por oxidacin. La hidroxilacin produce un metabolito activo; el O-hidroxinorepinefrina,

Uno de sus metabolitos ms importantes de la MDMA,

es metilendeoxyanfetamina, se considera parcialmente responsable de la neurotoxicidad de la MDMA. La enzima responsable Para formar DHMA (3-4 dihidroximetanfetamina) es la CYP2D6, Esta enzima presente en hgado y cerebro de muchas especies animales y de la especie humana es una isoenzima genticamente polimorfa de la familia citocromo P-450

ELIMINACIN
Excrecin urinaria que depende del pH urinario (la acidificacin aumenta su eliminacin). El 30% se

elimina sin metabolizar cambios. Si sta presenta un pH cido (pH 5.5-6.0), la eliminacin es predominantemente por excrecin urinaria y casi el 60% de la dosis excretada no es modificada por el rin. Si el pH es alcalino (pH 7.5-8.0) la eliminacin es predominantemente por deaminacin y menos del 7% es excretada sin cambios La vida media del psicoactivo oscila ente 16 y 31 horas.

Facilitan la liberacin de NT DOPAMINA NORADRENALINA SEROTONINA 5-HT

El tiempo de vida media es de 4 a 5 horas en las anfetaminas. Pero en las drogas de sntesis puede duplicarse y hasta triplicarse el tiempo de accin en el cuerpo. Algunas se descomponen en microesferas (varios das).

Anfetamina y Metanfetamina: Dopamina


1.

INCREMENTA LA CONCENTRA CIN DE DOPAMINA EN LA BRECHA SINPTICA (NIVEL EXTRACELUL AR)

La enzima DAT (transportador) recaptura la dopamina 2. Ingresa la anfetamina, se intercambia anfetamina en vez de dopamina en el DAT, generando un incremento en la brecha sinptica de dopamina. 3. No interacta en el receptor D1 sino en el transportador
1.

2. INCREMENTO DE LA LIBERACIN DE LA

DOPAMINA (SISTEMA INTRACELULAR) Dosis bajas de anfetamina (30-50 mg)

Acta: Anfetamina, Dopamina y VMat2

(Transportador de monoamina intracelular)


Anfetamina ingresa e interacta con el VMat2

(lipofilidad) Intercambia anfetamina por dopamina, Se almacena en las vesculas la anfetamina y la dopamina se libera La concentracin de dopamina en la brecha sinptica no se da por una despolarizacin por Ca

Dosis altas (70-90mg)


Se da un incremento de la concentracin de dopamina

(extracelular) Ingreso de anfetamina en mayor cantidad al citoplasma Ingresa sola a lugares donde hay menor cantidad, no necesita transportador . Se produce difusin pasiva , es decir pasando de la zona de mayor concentracin a la de menor Intercambia dopamina por anfetamina

3. INCREMENTA LA SNTESIS DE DOPAMINA


Sntesis (compuesto simple +elaborado) necesario:

L-Tirosina

Enzima: Tiroxinahidroxilasa (se acopla a la coenzima y sustrato) Coenzima: Bh4 Tetrabiopterina Sustrato principio activo

Se acopla obteniendo L-DOPA, que es un precursor de la

dopamina.
Por Feedback (inhibicin de produccin): anula proceso en

condiciones normales para proceso de neurotransmisin Ingresa la anfetamina que hace la vez de sustrato potenciando la L-tirosina, produciendo +sntesis de dopamina y con el proceso de feedback se anule, sale ms dopamina

4. INHIBE EL CATABOLISMO DE DOPAMINA

Catabolismo: Inverso a la sntesis de lo complejo a lo simple Dopamina Anfetamina impide este proceso MAO (inhibidor de la MAO) (oxida y cataliza) L-DOPA

HVA (cido homovanlico)

Sistema Serotonrgico

Serotonina SERT: Transportador Anfetamina V Mat2: Transportador interno

Extracelular 1. Anfetamina ingresa a la brecha sinptica 2. SERT recaptura la anfetamina 3. La anfetamina Impide la recapturacin de serotonina 4. Aumento de serotonina en la brecha sinptica

Intracelular 1. VMat2 lleva anfetamina en vez de serotonina a nivel citoplasmtico en las vesculas 2. Mayor concentracin de serotonina en la brecha sinptica

Con el consumo crnico se activan en la neurona post sinptica los segundos mensajeros, se cambian el nmero de receptores, provocando cascadas bioqumicas, las cuales provocan trasmisores de informacin gentica nueva. AN NO EST CLARO SI ES HEREDITARIO. Con altas dosis se produce el ingreso de la sustancia en la neurona. Al producirse tales concentraciones de DA las experiencias vitales ya no producen tanto placer. Por eso las anfetaminas y la cocana son rpidamente adictivas, ya que generan picos de estimulacin muy altos.

Euforia Inquietud Disritmia Taquicardia/ bradicardia Vasodilatacion Adrenalina, rubor. rigidez muscular Mdula espinal. Hipertimia nimo,Control Nauseas

insomnio estado de alerta deshidratacin Hipertensin nauseas arritmia

INTOXICACION CRONICA
Estado ansioso
Agresividad Alucinaciones visuales, tctiles, olfatorias

( psicosis toxica anfetaminica) Ideacin paranoide Comportamientos estereotipadosgrupo de movimiento sin fin aparente Bruxismo

Anorexia Hemorragia gastro intestinal Psicosis Esquizofreniformealucinaciones visuales derrame

cerebral Distonia Desnutricin. Fasciculaciones Rabdomiolisis

DEPENDENCIA
Inicialmente las anfetaminas se consumen a dosis

nicas. Cuando aumenta el consumo aparece tolerancia que puede superarse con aumentos de las dosis . La tolerancia se va incrementando y se inicia el consumo en forma crnica . Las anfetaminas tienen un efecto ms duradero que el de la cocana

DEPENDENCIA
La dependencia a las anfetaminas puede provocar

cambios en la personalidad, perdida de inters por actividades en el hogar y en el colegio, angustia, mal humor. Pudiendo llegar a un Tno. De Personalidad Limtrofe Orgnico. En cuanto a los cambios fsicos puede existir desnutricin

TOLERANCIA
La tolerancia es muy alta y se desarrolla con

excepcional rapidez. Habiendo iniciado con dosis teraputicas de 10 a 30 mg, despus de tres o cuatro semanas los usuarios regulares pueden necesitar hasta 500 mg para experimentar los mismos efectos. La tolerancia cruzada entre los agentes simpaticomimticos tipo anfetamina se ha observado clnicamente

SNDROME DE ABSTINENCIA A ANFETAMINAS Y DROGAS DE SNTESIS

Sndrome de Abstinencia de Anfetaminas y drogas de sntesis

Se caracteriza por aparicin de humor disfrico y 2 o ms

de los siguientes cambios fisiolgicos: Fatiga Sueos vvidos desagradables Insomnio o hipersomnia Aumento de apetito Retraso psicomotores Tambin puede haber anhedomia y necesidad irresistible de tomar droga (craving) Agotamiento Irritabilidad

TRASTORNOS RELACIONADOS CON LAS ANFETAMINAS (O SUSTANCIAS DE ACCIN SIMILAR)

Trastorno del sueo de tipo insomnio inducido por anfetaminas durante la intoxicacin
Disminucin del sueo REM
Falta de concentracin Irritabilidad Mialgias (Dolores musculares que pueden afectar a

uno o varios msculos del cuerpo) Depresin

Trastorno del sueo de tipo hipersomnia inducido por anfetaminas durante la abstinencia
Deseo irresistible de dormir Somnolencia diurna excesiva

Cansancio
Ansiedad Irritabilidad

Trastorno sexual con alteracin del deseo inducido por anfetaminas durante la abstinencia
Anhedonia Dificultad de ereccin

Cansancio

Trastorno sexual inducido por anfetaminas durante la intoxicacin


Hiperexitacin

Trastorno Psictico inducido por anfetaminas, con alucinaciones durante la intoxicacin


Alucinaciones (Alucinaciones auditivas, visuales y

tctiles) Los pacientes con este tipo de trastorno puede rascarse en forma excesiva si creen que ven bichos arrastrndose por su piel y producir escoriaciones.

Trastorno Psictico inducido por anfetaminas, con ideas delirantes durante la intoxicacin
Las ideas delirantes puede durar una semana o ms. Sobre todo ideas de persecucin

Trastorno del Estado de nimo tipo depresivo inducido por anfetaminas durante la abstinencia
Alteracin del estado de nimo Humor deprimido

Anhedonia
Falta de energa

Trastorno del Ansiedad con crisis de angustia inducido por anfetaminas durante la intoxicacin
Sudoracin Temblores Nauseas Dolor abdominal Hipertensin arterial

Trastorno del Ansiedad inducido por anfetaminas con ansiedad generalizada durante la abstinencia
Inquietud Fatigailidad Irritabilidda Alteracin del sueo Tensin muscular Dificultad para concentrarse