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DEFINICIN
La Farmacodinamica comprende el estudio de los
mecanismos de accin de las drogas y de los efectos bioqumicos, fisiolgicos o directamente farmacolgicos que desarrollan las drogas.
de asociarse al frmaco, pero no todas estas asociaciones pueden provocar una respuesta celular ya que la molcula aceptora no es modificada por el frmaco para repercutir en el resto de la clula o bien porque la funcin de la molcula receptora no es suficientemente importante para provocar un cambio en la clula. Estos se llaman Sitios de Fijacin Inespecficos.
Receptores Farmacolgicos
Un Frmaco se puede unir a una molcula
produciendo una modificacin en ella y originar cambios en la actividad celular, ya sea estimulando o inhibindola. Los RECEPTORES FARMACOLGICOS son: las molculas con que los frmacos son capaces de interactuar selectivamente, generndose como consecuencia de ello una modificacin en la funcin celular
RECEPTORES FARMACOLGICOS
Entre las molculas de la clula que pueden
encontrarse como receptores farmacolgicos se encuentran aquellas con la capacidad de actuar como mediadores de la comunicacin celular, es decir los receptores de sustancias endgenas (NT, Hormonas, etc) Los receptores son estructuras macromoleculares de naturaleza proteica, asociados a otras (H de C, lpidos) que se encuentran en las membranas externas, citoplasma y ncleo celular.
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Afinidad y Eficacia
AFINIDAD:
Es la capacidad que tiene un Frmaco de interaccionar con un receptor especfico y formar enlaces. EFICACIA O ACTIVIDAD INTRNSECA: Es la capacidad para producir la accin fisiofarmacolgica despus de la fijacin o unin del frmaco.
AGONISTAS
Se dice que un frmaco es agonista cuando se puede
unir a un receptor y desencadenar una respuesta. Es decir que un frmaco es agonista cuando adems de afinidad por un receptor, tiene eficacia. Un frmaco es AGONISTA PARCIAL cuando posee afinidad por un Receptor pero desencadena una respuesta menor que la de un agonista puro.
ANTAGONISTAS
Un frmaco es Antagonista cuando posee afinidad por
un Receptor pero no desencadena una respuesta (no posee Eficacia). Es decir que un antagonista posee afinidad pero carece de eficacia.
MODELO AGONISMO/ANTAGONISMO
Los Agonistas se unen al R inactivo e inducen a una conformacin activa del Receptor. Los Antagonistas se unen al estado inactivo del R sin producir un cambio conformacional.
INTERACCIONES ELECTROSTTICAS
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receptor debe poseer una cierta estructura espacial que le permita unirse al receptor. En una mezcla racmica, ambos estereoismeros poseen diferente eficacia.
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su funcin. El n de estos R y su reactividad son susceptibles de MODULACIN. Los 4 tipos de R para mensajeros qumicos son:
R asociados a canales inicos (ionotrpicos) R asociados a protenas G (metabotrpicos)
R asociados a tirosina-quinasa
R con afinidad por ADN (esteroides)
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sinptica rpida (el canal se abre a los mseg de la unin del ligando). Ej: Receptor Nicotnico para Acetil-Colina Forma un canal permeable a Na+
Se unen 2 molculas de Acetilcolina a las subunidades a presentando cooperativismo positivo. Existen 2 tipos de R: NM: musculares NN: neuronales
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R de los opioides.
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Sistema de la Adenilato Ciclasa (AC) Sistema de la Guanilato Ciclasa (GC) Sistema del Fosfolipasa C
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RECEPTOR MUSCARINICO
Es un tipo de R acoplado
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RECEPTORES MUSCARNICOS
M1: Gstricos, aumentan la secrecin gstrica (plexos
mientricos del estmago) M2: Cardacos, - contractibilidad, frec cardaca M3: M. Liso y Glndulas, + secrecin exocrina, + la contraccin de la musc lisa bronquial e intestinal (menos el vascular) M4: Endotelio y tero, vasodilatacin arterio M5: no se conoce su ubicacin
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RECEPTORES ADRENRGICOS
Se clasifican en 2 grupos: RECEPTORES a :
a1: postsinpticos. Predominan en musculo liso vascular. a2: presinpticos. Inhiben la liberacin de Catecolaminas. b1: cardacos. Estimulan todas las prop del corazn. b2: musculo liso. Ej: M liso Bronquial y uterino, libera insulina. b3: tejido adiposo.
RECEPTORES b
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RECEPTORES ADRENRGICOS
Pertenecen al grupo de Receptores acoplados a Protena G:
receptor Protena Sistema G efector a1 a2 b1 b2 Gq Gi Gs Gs PLC AC AC AC Accin Farmacolgica Contraccin de musculo liso vascular Control presinptico de liberacin Estimulacin de msculo liso cardaco Relajacin de musc liso vascular y bronquial
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