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Los antibiticos, o agentes antimicrobianos, son macromolculas: Obtenidas de bacterias u hongos Tambin pueden ser obtenidas de sntesis qumica Se emplean para el tratamiento de infecciones.
Los antibiticos actan a travs de 2 mecanismos principales: Destruyendo los microorganismos existentes (accin bactericida), Inactivando su reproduccin (accin bacteriosttica).
ANTIBIOTICOS BACTERICIDAS Beta-lactmicos (Penicilinas y cefalosporinas) Glicopptidos (Vancomicina, teicoplanina) Aminoglucsidos Quinolonas Polimixinas
PENICILINAS
Las Penicilinas pertenecen a los primeros antibiticos descubiertos, y a la fecha siguen siendo los de primera eleccin en muchas infecciones. El mecanismo de accin es inhibir la sntesis de la pared bacteriana. Se han descubierto varios tipos de penicilina: 1. Penicilina G. Se utiliza por va intravenosa (penicilina G sdica), intramuscular (penicilina G procana, penicilina G benzatina), u oral (penicilina V). Es de primera eleccin en infecciones como las causadas por estreptococos o en la sfilis. Muchas bacterias, sin embargo, inactivan la penicilina produciendo un enzima la Beta-lactamasa. 2. Penicilinas resistentes a la beta-lactamasa (tipo cloxacilina). Tienen accin sobre bacterias que sintetizan beta-lactamasa, como el estafilococo.
PENICILINA
INACTIVACION DE LA PENICILINA
Imipenem y aztreonam son los prototipos de nuevos grupos antibiticos beta-lactmicos. El cido clavulnico o el sulbactam tienen muy poca actividad, pero inhiben la betalactamasa que producen muchas bacterias, por lo que se asocian con otras penicilinas para aumentar su actividad
3. Aminopenicilinas (Amoxicilina, ampicilina, etc). Tienen ms actividad frente a los microorganismos llamados gram-negativos, y si se asocian con sustancias como el cido clavulnico o el sulbactam, tambin pueden con las bacterias que producen beta-lactamasa, como el estafilococo. 4. Penicilinas tipo Carbepenem Tienen accin contra Pseudomona (una bacteria oportunista que causa infecciones muy graves).
CEFALOSPORINAS
Son antibiticos con ciertas similitudes a las penicilinas, pero a diferencia de aqullas (que proceden parcial o totalmente del hongo Penicillium), Las cefalosporinas son totalmente de sntesis qumica. Las cefalosporinas se clasifican en "generaciones", segn el tipo de bacterias que atacan:
AMINOGLICOSIDOS
Gentamicina, Tobramicina, Amikacina, Netilmicina. Se usan slo en infecciones graves por microorganismos de los llamados gram-negativos. Estreptomicina. Actualmente se usa (generalmente asociada) para tratar tuberculosis y brucelosis, y en infecciones raras como tularemia y peste. Neomicina. Se usa slo por va tpica (pomadas, colirios, gotas para los odos, etc), por su toxicidad. Puede producir alergias de contacto.
QUINOLONAS
Hay 2 subgrupos de quinolonas. Las ms antiguas (cido nalidxico y cido pipemdico) actan muy bien contra microorganismos de los llamados gramnegativos y se utilizan slo como antispticos urinarios (en infecciones leves de orina). Las ms recientes, o fluoroquinolonas, incluyen frmacos como norfloxacino, ciprofloxacino y ofloxacino, y son activos frente a otras muchas bacterias, incluyendo la llamada Pseudomonas
QUINOLONAS
LINCOMICINAS
Son activos tambin frente a microorganismos llamados "gram-positivos", pero adems pueden con otros microorganismos llamados anaerobios. Tambin se emplean en infecciones de hospital, sobre todo en alrgicos a penicilina. La clindamicina se utiliza tpicamente en algunas infecciones de piel.
SULFONAMIDAS
Son agentes antimicrobianos sintticos, bacteriostticos, con un espectro amplio que abarca la mayora de los "gram-positivos" y muchos gram-negativos. El ms usado sulfametoxazoltrimetoprim (cotrimoxazol) que se usa en infecciones urinarias y bronquiales, en la fiebre tifoidea y en otras infecciones, y que es de eleccin para el tratamiento y la prevencin de la neumona por el protozoo Pneumocystis carinii, que afecta a los pacientes con SIDA
Los tuberculostticos son un grupo de frmacos (rifampicina, isoniazida, etambutol, pirazinamida) tratan la TUBERCULOSIS. Los polipptidos (polimixina B, colistina, bacitracina) son txicos y su uso se limita a la aplicacin tpica. La espectinomicina se emplea slo en el tratamiento de las infecciones gonoccicas ENFERMEDADES DE TRANSMISION SEXUAL).
METRONIDAZOL
Se utiliza contra microorganismos llamados protozoos parasitarios (Giardia, Trichomonas y otros), y tambin contra bacterias anaerobias. Dependiendo del tipo de infeccin, se puede usar por va oral, intravenosa o en vulos vaginales.
MACROLIDOS
La eritromicina y antibioticos similares (claritromicina, azitromicina, etc) son activos, esencialmente sobre microorganismos Gram-positivos y tienen utilidad en muchas infecciones (amigdalitis, infecciones bucales, neumonas ,etc), especialmente en alrgicos a penicilina. Producen molestias de estmago en muchas personas.
TETRACICLINAS
Las Tetraciclinas (oxitetraciclina, demeclociclina, doxiciclina, minociclina, aureomicina) tienen un espectro de actividad muy amplio. Se utilizan en infecciones de boca, bronquitis, e infecciones por bacterias relativamente raras como rickettsias, clamidias, brucelosis, etc. y en la sfilis en alrgicos a penicilina. Producen molestias de estmago, sobreinfecciones, manchas en los dientes, y crecimiento anormal de los huesos en nios y fetos de mujer gestante. Nunca deben usarse en nios menores de 8 aos ni en el 1er trimestre de gestacin.
CLORANFENICOL
Es un antibitico de espectro muy amplio, pero puede producir una anemia aplsica (falta completa de glbulos rojos por toxicidad sobre la mdula sea), que puede llegar a ser mortal. Su empleo se limita al uso tpico en colirios y gotas para los odos ("chemicetina"); as como para infecciones muy graves cuando los otros antibiticos son menos eficaces o ms txicos, como por ejemplo fiebre tifoidea y algunas meningitis
GLUCOPEPTIDICOS
Son antibiticos muy activos frente a microorganismos llamados "grampositivos", incluso los resistentes a penicilinas y cefalosporinas. Se emplean en infecciones hospitalarias graves, sobre todo en alrgicos a penicilina. Vancomicina, Teicoplanina
POLIMIXINA
MECANISMO DE RESISTENCIA
ANTIBIOGRAMA EPSILON