Universidad Autnoma del Estado de Hidalgo Instituto de Ciencias de la Salud (ICSa) rea Acadmica de Odontologa

Tcnicas de Anestesia Bucal Farmacologa de los Anestsicos Locales (AL)

Temas
Conceptos Farmacologa de los Anestsicos Potencia Intrnseca Duracin del bloqueo Periodo de latencia Absorcin Metabolismo y excrecin Difusin Farmacocintica de los AL

Conceptos
Anestesia:

An- Sin

Aisthesis- Sensacin

Privacin total o parcial de la sensibilidad en general especialmente de la sensibilidad dolorosa provocada artificialmente

 Analgesia:

An- Sin

Algus- Dolor

Abolicin de la sensibilidad al dolor

Farmacologa de los AL
Los AL son substancias qumicas que en concentraciones adecuadas y aplicadas en el sitio apropiado bloquean la conduccin tanto sensitiva como motora de los impulsos nerviosos de forma reversible Todos los AL son substancias bsicas y quimicas de sntesis, las cuales por su estructura molecular tienen caractersticas y propiedades particulares que los hacen diferentes unos de otros.

Bloqueo de la conduccin nerviosa Mecanismo de Accin

Efectos de la permeabilidad Inica
Los AL interfieren en la conduccin nerviosa al bloquear la transmisin de la onda de despolarizacin producida por la permeabilidad de la membrana al in sodio; lo que implica una interrupcin de la conduccin nerviosa

Bloqueo de la conduccin nerviosa Mecanismo de Accin

Teoras acerca del bloqueo nervioso

Unin

a receptores especficos Bloqueo de fase Efecto sobre el campo electroltico De la interaccin de la membrana Del bloqueo nervioso diferencial

Bloqueo de la conduccin nerviosa Mecanismo de Accin

Para que un AL tenga el efecto deseado debe de aplicarse en la periferia del nervio que se requiere bloquear, a una distancia de alrededor de 2 cm. Si bien a esta distancia se prev la cantidad de anestsico suficiente para bloquear tres ganglios ndulos de Ranvier, no debe de olvidarse que la concentracin del anestsico tambin es importante para obtener resultados ptimos.

Bloqueo de la conduccin nerviosa Mecanismo de Accin

Las fibras nerviosas pequeas son mas susceptibles a la accin de los AL La sensibilidad tambin depende del tipo de fibra fibra mielinica-conduccin saltatoria (mayor sensibilidad) fibra amielinica-conduccin continua (menor sensibilidad)

Bloqueo de la conduccin nerviosa Mecanismo de Accin

En

general los AL son bases dbiles con un ph de 3.3 a 3.5 Para que se produzca un impulso es necesario un estmulo de intensidad mnima que se llama Umbral A mayor calibre de la fibra, mayor rapidez para conducir el impulso y mayor tiempo para bloquearse.

Bloqueo de la conduccin nerviosa Mecanismo de Accin

Los

incrementos en la intensidad del estmulo no producen incrementos en el potencial de accin. Este no se presenta si el estimulo es subumbral, pero aparece en una forma y amplitud constante sin que importe la intensidad del estmulo. Esto es lo que se conoce como ley del todo o nada.

Bloqueo de la conduccin nerviosa Mecanismo de Accin

Las

fibras gruesas conducen los impulsos a velocidades de 100 m/seg y requieren periodos de latencia de hasta 5 min. fibras mas delgadas conducen los impulsos a m/seg. Con un periodo de latencia de segundos.

Las

Bloqueo de la conduccin nerviosa Mecanismo de Accin

Las

fibras mas sensibles a los bloqueos anestsicos son las A delta, B y C. Desde el punto de vista funcional son las que transmiten los impulsos dolorosos.

Potencia Intrnseca

La concentracin mnima de un AL requerida para producir una reduccin del potencial de accin del nervio a la mitad de su amplitud, en un plazo de 5 min. refleja la potencia intrnseca de dicho anestsico. La procana es el AL mas dbil de los utilizados en la practica dental.

Duracin del Bloqueo

Los AL empleados en la prctica dental son esencialmente de corta duracin. El tiempo que dura un bloqueo depende del tiempo que existe una concentracin suficientemente alta rodeando los axones Esto a su vez, en funcin de dos factores: la difusin del anestsico en el nervio y su eliminacin (difusin pasiva a travs de la membrana y la absorcin por los vasos sanguneos alrededor del nervio).

Periodo de Latencia
Es

el tiempo comprendido desde la aplicacin del anestsico hasta que se instala la analgesia satisfactoria. periodo de latencia corto elimina prdida de tiempo innecesarias

Un

Absorcin de los Anestsicos Locales

La vascularizacin de la regin donde se deposita el AL es de importancia fundamental

A mayor vascularizacin, el AL ser absorbido mas rpido y su accin tendr corta duracin y un mayor riesgo de toxicidad, una misma dosis puede ser segura en un lugar pero peligrosa en otro.

Absorcin de los Anestsicos Locales

La

naturaleza del tejido tambin es importante en la absorcin de los AL, por ejemplo en un tejido adiposo la absorcin es mas lenta. ph de los tejidos (cidos en la inflamacin) afecta de igual forma la absorcin de los AL

El

Metabolismo y Excrecin de los AL

Los

AL se eliminan despus de ser absorbidos mediante un proceso de biotransformacin que puede darse en sangre (aminosteres) o en el hgado ( aminoamidas). su excrecin se da a travs de la orina, como metabolitos

Generalmente

Difusin de los AL
La adecuada capacidad de difusin de los AL compensa las variaciones anatmicas La aplicacin de AL no siempre asegura contacto con las ramas nerviosas apropiadas Un AL debe permanecer estable por periodos prolongados aun en circunstancias extremas de tal manera que conserve sus propiedades y eficacia

Farmacocintica de los AL

La duracin del efecto de los AL depende de la concentracin del frmaco en el haz nervioso y de sus propiedades fisicoqumicas El inicio del bloqueo depende de la rapidez con que una concentracin adecuada de AL penetra la barrera del perineuro hasta alcanzar los axones intrafaciculares

Farmacocintica de los AL
El

flujo sanguneo aumenta rapidez con que se eliminan los AL Para evitar esto se agrega a los AL soluciones vasoconstrictoras (adrenalina, octapresn y fenilpresn) Estos agentes en dosis elevadas son peligrosos; pueden producir arritmias cardiacas e incluso paro cardiaco, por lo que se usan dosis muy pequeas

Farmacocintica de los AL
Las

caractersticas clnicas deseables de un AL depende de los siguientes factores, al los que debe darse mucho cuidado: Naturaleza de los AL Concentracin del AL vasoconstrictor y su concentracin Sitio de aplicacin de la inyeccin

Caractersticas de un AL ideal

Ser potente y eficaz a baja concentracin Tener un tiempo de latencia corto No ser toxico No producir reaccin de hipersensibilidad Poder elegir la duracin de su efecto Poder administrarse por diferentes vas Absorberse lentamente Poseer un proceso de biotransformacin fcil y rpido Poder administrarse durante el embarazo sin riesgo al producto

Caractersticas de un AL ideal

Tener una va rpida y fcil de excrecin Ser de bajo costo y poderse almacenar por largo tiempo en climas extremosos Poseer una fecha de caducidad amplia Poderse esterilizar en autoclave Poderse combinar con otros frmacos (Vasoc) No causar daos permanentes en la estructura del nervio Ser Efectivo sin tomar en cuenta si es inyectado aplicado localmente Su duracin debe ser suficiente para completar nuestros procedimientos

Estructura de los AL
Los

AL desde el punto de vista qumico estn constituidos por tres partes:

Relacin entre la estructura y la actividad de los AL

Componente Grupo Aromtico o Bencnico Cadena intermedia Alcohol tipo ster o amida Grupo Amino Actividad Liposolubilidad: Distorsiona la membrana celular de los poros inicos Desplaza a los iones de calcio de su sitio de unin Inmoviliza al Ca++ e impide la despolarizacin del axolema Hidrosoluble-difusin en tejidos

Clasificacin de los AL
Se clasifica desde el punto de vista qumico en cuatro grupos pero solo dos se utilizan clnicamente

Amino-amidas

Amino-ster

Amino-ster

D del Ac Benzoico

D del Ac Aminobenzoico

Cocaina

Hexilcaina

Pierocina

Solubles

Poco solubles

Procaina

2-cloroprocaina

Benzocaina

Tetracaina

Amino-amidas

D. del Ac Actico

D del Ac Propinico

D del Ac Pipeclico

Lidocana

Prilocana

Mepivacana

Articana

Bupivacana

Carbocana

Periodo de vida de un AL
Anestsico local Periodo de Vida

Bupivacana
Prilocana Mepivacana
Lidocana, Articana

75 minutos
aprox. 90 minutos

90 minutos
90 minutos

Acciones Sistmicas de los AL

El

Sistema Nervioso Central (SNC) y el Sistema Cardiovascular (SCV) son especialmente susceptibles a la accin de los AL. SNC: Provoca una depresin de la actividad. En niveles altos la manifestacin clnica primaria ser un episodio convulsivo

Signos y sntomas preconvulsivos

1. 2. 3.

Signos

4. 5.

Problemas con el habla Escalofro Contraccin muscular Temblor de las manos Temblor en los msculos de la cara y en las porciones dstales de las extremidades

1.
2. 3.

Sntomas

4. 5. 6. 7. 8.

Entumecimiento de la lengua Calor y rubor de la piel Estado generalizado de sueo agradable Mareos Problemas visuales para enfocar Problemas auditivos Somnolencia Desorientacin

Acciones Sistmicas de los AL

SCV: Los AL tienen una accin directa sobre el msculo miocardio Los AL producen una depresin del miocardio y su accin es: Disminucin de la excitabilidad elctrica del miocardio Disminucin del nivel de conduccin Disminucin de la fza de contraccin El primer efecto de los AL en sangre es una Hipotensin

Acciones Miscelneas de los AL

Los AL tienen interacciones con otras drogas: Por ejemplo con los depresores del SNC (narcticos, fenotiazidas y barbitricos) debido a que potencializan las acciones cardiorrespiratorias de los AL

Factores que alteran la actividad anestsica

1.
2. 3. 4.

5.
6. 7. 8.

Sitio de puncin. Dosis y Concentracin del AL Capacidad de difusin Tipo de tejido PH tisular (los tejidos inflamados o infectados tienen un ph cido) Liposubilidad de las molculas Dimetro de las fibras nerviosas Tcnica anestsica

Factores que alteran la actividad anestsica

Ciertas situaciones fisiolgicas como el embarazo, el estrs y el estado de enfermedad aumentan la glicoprotena cida. Patologas agregadas: Hepatopatas, Hipoproteinemas, Cardiopatas cianticas, etc. El uso de vasoconstrictores

Componentes de los AL
Anestsico Vehculo Antioxidante Preservativo (conservador) Fungicida Vasoconstrictor

Anestsico
Es la substancia que nos proporciona el efecto anestsico

Amida

ster

Vehculo

Este componente hace posible la Inyeccin, sirve para transportar el Anestsico y sus componentes a travs De los tejidos.Generalmente se usa la solucin Ringer

Antioxidante

Esta substancia compite por la captacin del O2 Impidiendo la oxidacin del AL, comn de ver ya que los vasoconstrictores son inestables y al oxidarse producen un precipitado obscuro

Puede provocarse un precipitado de cristales blancos debido a la Destruccin de porciones moleculares de la cera que contiene la goma de caucho de los cartuchos que contiene el AL

El mas utilizado es el Metabisulfito de Na

preservativo
Ayuda a mantener la estabilidad de las soluciones conservando Las caractersticas de sus componentes y por lo tanto sus efectos

Una substancia con preservativo se conserva aproximadamente dos aos o un poco mas sin ninguna alteracin

Las substancias mas utilizadas son el metilparaven y el caprilcuprienotoxin

El metilparaben puede causar reaccines de hipersensibilidad

Fungicida

Impide la formacin mictica en el interior de la solucin

El fungicida ms utilizado es el timol

Vasoconstrictor
La efectividad clnica de los AL depende de su grado potencial de vasodilatacin. Despus de la administracin en los tejidos, los vasos sanguneos en el rea de administracin se dilatan, produciendo un aumento en el flujo de sangre en el sitio. Esto con lleva las siguientes reacciones:
1. 2. 3. 4.

Rpida absorcin del AL dentro del torrente sanguneo, que se mueve contrario al sitio de la inyeccin Niveles superiores de AL en sangre con un riesgo de aumento concomitante por la excesiva concentracin Disminucin de la duracin de la accin del AL debido a su difusin ms rpida, fuera del nervio. Aumento del sangrado en el sitio de la administracin

Vasoconstrictor
Los vasoconstrictores son drogas que constrien los vasos sanguneos, por eso permiten un control de la perfusin tisular. Contra atacan la vasodilatacin provocada por Al; adems de que:
1.

2.

3. 4.

5.

Al constriir los vasos sanguineos los vasoconstrictores disminuyen el flujo sanguneo en el sitio de la inyeccin. La absorcin del AL dentro del torrente sanguneo es lenta, por lo que se produce una disminucin de los niveles de sangre. Esto conlleva a un descenso del riesgo de una reaccin toxica. Las concentraciones superiores del AL remanentes en el nervio por largos periodos aumenta significativamente la duracin de la accin. Minimizan el sangrado en el sitio de la inyeccin, por lo que son tiles para procedimientos donde el sangrado es de esperarse

Vasoconstrictor
Se clasifican en:

Tipo amina / Acta sobre los receptores adrenergico + Aminas alifticas + Aminas aromticas: Epinefrina/norepinefrina

Tipo polipptido / Acta sobre el msculo liso de los vasos y capilares + Vasopresn (octapresn) + Angiotensn

Vasoconstrictor
Existen dos tipos de receptores adrenergicos: Tipo alfa: + Musculos lisos / permiten la contraccin de los vasos sanguineos (vasoconstriccin)

Tipo beta: + Musculos lisos / permiten la relajacin de los vasos sanguineos y de la estimulacin cardiaca (vasodilatacin)

A dosis bajas estimulo los receptores alfa; y en concentraciones altas estimula adems de los alfa los beta.

Vasoconstrictor

En la practica clnica solo se utilizan:

Adrenalina o Apinefrina

LIDOCAINA y ARTICANA

Octapresina o Felipresina

PRILOCAINA

La mayora de los efectos adversos de los AL se debe a la toxicidad del vasoconstrictor mas que del anestsico mismo. Afortunadamente estos efectos tienen duracin limitada ya que la adrenalina es metabolizada en 5 o 10 minutos por dos enzimas: la monaminoxidasa (MAO) y la cate-col-metiltransferasa (COMT).

Vasoconstrictor
Contraindicaciones: 1.- Absolutas de tipo anatmico: no se debe depositar adrenalina en sitio con riesgo terminal y pocos vasos colaterales (falanges dstales de los dedos; lbulo de la oreja, punta externa de la nariz y el pene) 2. Absolutas o relativas de tipo fisiolgico: pacientes hipertensos, con cardiopata isquemia. Puede utilizarse diluida en concentraciones mas bajas. El octapresn es una molcula modificada de la estructura original de la hormona antidiurtica o vasopresina. Por la combinacin de dos aminocidos se logra un efecto vasoconstrictor local. No genera acciones sistmicas ya que no hay receptores para este frmaco a nivel sistmico, como la adrenalina.

Vasoconstrictor
Concentracin:
Esta comnmente establecida como una proporcin; por ejemplo: la concentracin de 1 a 1000 se escribe 1:1000. Las dosis mximas de vasoconstrictor estn representadas en miligramos. Por ejemplo: 1:1000 en promedio es 1g. (o 1000 mg) de sal en 1000ml de una solucin. Entonces:

1000 mg en 1000 M = 1mg/1ml por lo que concentracin de 1 a 1000 contiene 1mg/1ml de solucin.

Vasoconstrictor
Los valores de miligramos por mililitros se representan de acuerdo a lo siguiente: Concentracin mg/ml 1:1000 1:2500 1:10 000 1:20 000 1:30 000 1:50 000 1:100 000 1:200 000 1.0

0.4 0.1 0.05 0.03 0.02

0.01

0.005

ANESTSICOS LOCALES DERIVADOS AMINO-STER

BENZOCANA: Nombre comercial: topicaina Nombre qumico: p-amino benzoato Propiedades: se presenta en gel para la aplicacin en mucosa, no produce reacciones de hipersensibilidad poco soluble en agua. Su ph es de 6.3.

ANESTSICOS LOCALES DERIVADOS AMINO-STER

Clorihdrato de Tetracana: Nombre comercial: Pantocina Propiedades:Es un aminoster de larga duracin y potencia; muy txico en la actualidad se usa solo por va subaracnaidea. Su concentracin es de 0.01% tiene una duracin de 2 a 3 hrs. y con adrenalina de 4 a 6

ANESTSICOS LOCALES DERIVADOS AMINO-STER

Procana: Propiedades: Descubierto por Einhor y Braun en 1905 Se hidroliza en el plasma Nivel de accin: 2 a 3 min. Concentracin ideal:2% y 4% No posee accin Tpica Duracin de analgesia: Pulpa30 min. en tejidos 90 a 120 min.

ANESTSICOS LOCALES DERIVADOS AMINO-STER

Clorprocana: Propiedades: Derivado halgeno de la procana Latencia y duracin corta Toxicidad sistmica reducida Tiene efectos neurotxicos por su conservador. Se puede utilizar asociado con Bupivacana

ANESTSICOS LOCALES DERIVADOS AMINO-AMIDAS

Bupivacna: Propiedades: Derivado de la Mepivacana. Es 4 veces ms potente que la Lidocana, la Mepivacana y la Prilocana Tiempo de accin similar a Lidocana 1.5 a 3 min. Concentracin ideal 2% y 5% Duracin mxima:75 min. No tiene accin tpica Es el mas toxico de las Amidas Se metaboliza en el hgado.

ANESTSICOS LOCALES DERIVADOS AMINO-AMIDAS

Lidocina: Nombre comercial: Xilocana (astra), Pisacana (pisa) y Rucana(rudefsa) Nombre qumico: Dietilamino-2,6-acetoxilidida. Propiedades:Inicio de accin 2 a 3 min. Soluble en agua Muy estable Concentracin ideal al 2% Se puede reesterilizar en autoclave No irrita los tejidos incluso a concentraciones altas

ANESTSICOS LOCALES DERIVADOS AMINO-AMIDAS

Lidocaina:

Tiene accin topica Es 1.5% mas toxica que la procana Desaparece en termino de 2 hrs. Con adrenalina desaparece hasta en 4 hrs. Es afn al tejido graso Se metaboliza a nivel del hgado y se excreta 70 a 80% por orina y solo el 2% se excreta sin cambios. La Lidocina simple se utiliza en procedimientos de corta duracin como op dental.

ANESTSICOS LOCALES DERIVADOS AMINO-AMIDAS

Articana: Nombre comercial: Nombre qumico:3-n-propilaminopropionilamino-2-2carbemetoxi-4metiltiofeno clorhidrato Propiedades: Es del grupo Amida pero posee un grupo ster adicional que lo hace ser menos toxico y tambin un tiofeno Tiempo de accin:1 a 2 min. En mandibular 2 a 3 min. Concentracin ideal: 4% c/epi Dosis mxima: 7mg x Kg. x da Metabolismo: En sangre e hgado Excrecin: Por orina 90% en metabolitos inactivos y 10% sin cambios

ANESTSICOS LOCALES DERIVADOS AMINO-AMIDAS

Mepivacana: Nombre comercial: Scandonest, Xecaine Tiene propiedades similares a la lidocana La duracin de su efecto es 20% mayor que la lidocana No tiene efecto tpico No posee accin vasodilatadora en infiltracin local Es muy toxica para el neonato Se elimina a travs del hgado Tiempo de accin:1.5 a 2 min

ANESTSICOS LOCALES DERIVADOS AMINO-AMIDAS

Mepivacana:

Su periodo de latencia es de 3 a 5 min. Duracin del efecto s/epi 1.5 hrs. c/epi 2 a 6 hrs. En altos niveles sericos produce convulsiones y depresin cardiorespira Al conbinarse con benzodiacepinas aumenta el umbral convulsivo Concentracin ideal 3% s/vaso No tiene accin tpica A niveles plasmticos altos convulsiones, adormecimiento de lengua, inquietud y temblor corporal.

ANESTSICOS LOCALES DERIVADOS AMINO-AMIDAS

Prilocana o propitocana: Nombre comercial: Citanest

Compuesto sinttico usado por Ericsson y Gordh Tiempo de accin: 2 a 4 min. Mnima irritacin en el sitio de aplicacin Potencia comparable a la Lidocana Es el menos toxico No se debe aplicar en zonas infectadas Indicado cuando no es necesaria la isquemia en el rea inyectada Concentracin ideal:2 y 4% Se distribuye rpidamente desde sangre lo que le da menos neurotoxicidad Se metaboliza en hgado Dosis mxima: s/vaso 6 mg x Kg. x da c/vaso 8 mg x Kg. x da.

ANESTSICOS LOCALES DERIVADOS AMINO-AMIDAS

Carbocana: Nombre comercial: Carbocana Nombre qumico:2-6-dietimilida del cido 1 nmetilpipeclico Propiedades: Es menos irritante que la procana y la lidocana Es el doble de txico que la lidocana Puede producir necrosis de los msculos superficiales (fenmeno de Scwarstman)

CONTRAINDICACIONES DE LOS ANESTSICOS LOCALES En general los anestsicos locales tienen ciertas contraindicaciones que se mencionan y algunos tienen contraindicaciones en forma especifica:

Hipersensibilidad a alguno de sus componentes Aplicarse en segmentos dstales (nariz, orejas, pene, falanges) Pacientes dementes en estado alerta Paciente con infarto reciente (menos de 6 meses)

CONTRAINDICACIONES DE LOS ANESTSICOS LOCALES

Atraviesan la barrera placentaria (sin embargo no se ha encontrado alteraciones ni en el proceso de reproduccin ni enel feto Se presenta en la leche materna (pero tampoco se han manifestado riesgos para el bebe) En pacientes embarazadas (la Lidocana c/epi a nivel intravascular puede producir disminucin de la perfusin tero placentaria

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO

Potencialisa el efecto de antidepresivos e inhibidores de la Mono Amino Oxidasa Las fenotiazidas y butirofenonas pueden revertir el efecto de la epinefrina causando episodios de hipotensin y taquicardia refleja Los beta bloqueadores producen un aumento del efecto presor de la epinefrina, llegando a producir hipertensin y bradicardia Las sulfonamidas, antipaldicos y compuestos nitrosos aumentan los efectos adversos de la prilocana