UNIVERSIDAD AUTNOMA DE GUERRERO

Tema: Antihistaminicos

M.C. Juan Manuel Carren Gmez Especialista en Ciruga General

HISTAMINA
OBJETIVOS: Describir el papel de la histamina en las reacciones alrgicas.

Describir los mecanismos de accion de los grupos de antihistaminicos.

HISTAMINA Lugar de almacenamiento: a) Mastocitos del tejido conjuntivo b) Basfilos c) En el SNC Se sintetiza por des-carboxilacin del aminocido L-histidina

Enzimas participantes:
1- L-histidina descarboxilasa 2- L-dopa descarboxilasa

HISTAMINA Se libera en procesos como:

a) Reaccin Alrgicas

b) Reacciones Inflamatoria
c) Secrecin de jugo gstrico Se metaboliza por desaminacin, por las enzimas desaminasa y por metilacin por la Imidazol N-metiltransferasa.

HISTAMINA En la inflamacin y en las reacciones alrgicas acta como un mediador qumico mas. Otros mediadores son: Oxido Nitroso, Factor de Necrosis Tumoral, Interleucinas etc.
La histamina acta al unirse a receptores identificados como H1, H2, H3, H4

Localizacin de Receptores
Receptores H1 : en las membrana de clulas musculares lisas: a) de vasos sanguneos. b) Bronquios c) Tracto gastro intestinal d) Tejido de conduccin cardiaca e) Clulas secretoras f) SNC

Localizacin de Receptores
Receptores H2 : en las membrana de:

a) Clulas parietales de mucosa gstrica

b) Msculo liso de vasos sanguneos. c) Miocardio y Nodo sinusal d) En SNC e) Leucocitos, mastocitos y basfilos

Localizacin de Receptores
Receptores H3 : en las membrana de clulas de :

a) Vas respiratorias
b) Tubo digestivo c) Aparato cardiovascular d) SNC

Localizacin de Receptores
Receptores H4 : en las membrana de clulas de : a) Neutrfilos b) Eosinfilos c) En el bazo d) En las plaquetas.

Mecanismo de accin
Los receptores H1 y H2 son los responsables de la mayor parte de las acciones histamnicas conocidas. Los H3 son responsables de liberacin de histamina y otros neurotransmisores.

Mecanismo de accin
Las acciones de la histamina al unirse a los receptores H1 son: 1- Incremento de la permeabilidad capilar. 2- Vasodilatacin. 3- Broncoespasmo.

Antihistaminicos

Clasificacin.
De acuerdo a su mecanismo de accin:

1.- Antagonistas de los receptores H1, H2 y H3.

Se sub divide en: a) Primera generacin. b) Segunda Generacin. 2.- Inhibidores de la liberacin de Histamina

Antihistaminicos
Antagonistas H1 de 1 Generacin

Antagonistas de Receptores H1 1 Generacin. Mecanismo de accin: 1- Desplazan a la histamina de los receptores H1 en forma competitiva y reversible

2- No es una accin selectiva: se unen a receptores colinrgicos perifricos y centrales y a los serotonrgicos.

Antagonistas de Receptores H1 1 Generacin

Acciones Farmacologicas: 1- Atraviesan la barrera hematoencefalica. 2- Tienen accin sedante e hipntica. 3- Inhiben la vasoconstriccin producida en el musculo liso vascular. 4- Inhiben el incremento de la permeabilidad endotelial, el prurito la bronco constriccin, y la constriccin intestinal. 5- Efecto anti colinrgico e inhiben el vmito, el mareo, el vrtigo y aumentan el apetito.

Antagonistas de Receptores H1 1 Generacin

Farmacocintica: Se absorben bien por va oral. Se administran adems de oral por va iv y tpica (gotas nasales, oftlmicas o cremas). Disponibilidad inferior al 50 % Se metabolizan en hgado con produccin de metabolitos. Se distribuyen en el organismo y duran 4 a 6 horas. Se eliminan por la orina

Grupos y ejemplos de Antagonistas de H1 1 Generacin

Grupo
1- Alquilaminas: poca sedacin 2- Etanolaminas Mucha sedacion Anti colinrgico 3- Etilendiaminas Poca sedacion, trastornos GI

Ejemplo tripolidina

Va administracin V.O

Dosis 10 a 20 mg/24 hrs 25-50 mg c/6 a 8 hrs mximo 200mg al da 30 mg 12 hrs

difenhidramida V.O.

Oxatomida

V.O.

Grupos y ejemplos de Antagonistas de H1 1 Generacin

Grupo
4- Fenotiazinas anti colinergicas, antiserotonrgica Antidopaminergica Causan depresin Piperacinas Poco sedantes y accin prolongada Piperidinas

Ejemplo Prometacina

Va administracin VO, IM o IV

Dosis 50 a 100 mg da en 2 a 4 tomas

Meclocina

VO

25 a 50 mg cada 12 hrs.

Azatadina

VO

1 mg cada 12 hrs

Antihistaminicos
Antagonistas H1 de 2 Generacin

Antagonistas de Receptores H1 2 Generacin. Mecanismo de accin: 1- Desplazan a la histamina de los receptores H1 en forma competitiva y reversible

2- Su accin es mas selectiva que los de 1er generacin y se unen poco a los receptores colinrgicos.

Antagonistas de Receptores H1 2 Generacin

Farmacocintica: Se absorben bien por va oral y nasal. No atraviesan la barrera hematoenceflica. Se metabolizan en hgado con produccin de metabolitos. Se distribuyen en el organismo y duran 12 a 14 horas. Se pueden usar en una dosis diaria Se eliminan por la orina

Antagonistas de Receptores H1 2 Generacin

Acciones Farmacologicas: 1- No atraviesan la barrera hematoencefalica. 2- No tienen accin sedante o hipntica. 3- Inhiben la vasoconstriccin producida en el musculo liso vascular. 4- Inhiben el incremento de la permeabilidad endotelial, el prurito la bronco constriccin, y la constriccin intestinal. 5- No tienen efecto anti colinrgico ni anti mareo.