CEFALOSPORINA

HISTORIA
La historia de las cefalosporinas se inicia en 1948, con G. Brotzu en Cagliari-Italia, con el aislamiento de un hongo Cephalosporium acremonium, cuyo extracto crudo mostraba accin bactericida frente a grmenes grampositivos y gramnegativos. Pero fue recin en 1963 que comenz su aplicacin clnica cuando se logr la sntesis de cefalosporinas semisintticas.

INTRODUCCIN
Las

cefalosporinas constituyen un numeroso grupo de antibiticos que pertenecen a la familia de los betalactmicos, los que reunen ciertas caractersticas que los destacan: ser altamente activos, con amplio espectro de accin, de fcil administracin y escasa toxicidad.

CLASIFICACIN:
CEFALOSPORINA DE PRIMERA GENERACIN.

CEFALOSPORINA DE SEGUNDA GENERACIN. CEFALOSPORINA DE TERCERA GENERACIN.

CEFALOSPORINA DE CUARTA GENERACIN.

Generacin y espectro antibacteriano Orales 1 Generacin: Activas frente a cocos Cefadroxilo gram (+); Escherichia coli, Klebsiella Cefalexina pneumoniae, Proteus mirabilis. Cefradina 2 Generacin: Aumenta la actividad frente a enterobacilos gram (-) y Haemophillus influenzae. Cefaclor Cefuroxima axetilo. Cefprozilo

Inyectables Cefalotina Cefapirina Cefazolina Cefamandol Cefonicida: Cefoxitina Cefuroxima

3 Generacin: Muy activas frente a enterobacilos gram (-), Haemphillus influenzae y Neisseria gonorroeae. Algunos son activos frente a Pseudomonas aeruginosa.

4 Generacin: Ms activas frente a Pseudomonas aeruginosa y ms resistentes a la accin de

Cefixima Cefminox. Cefpodoxina proxetilo Cefoperazona Ceftibuteno . Cefotaxima Ceftazidima Ceftizoxima. Ceftriaxona. Cefepima. Cefpiroma.

ESPECTRO ANTIMICROBIANO
C. DE GENERACIN. 1ERA

GRAM POSITIVOS ESTAFILOCOCOS AUREUS E. ANAEROBIOS.

ESTREPTOCOCOS E. NEUMONIAE PYOGENES GRUPO A Y BETA HEMOLITICO GRAM NEGATIVOS E. E. AGALACTIAE COLI KLEISELLA E. VIRIDANS PROTEUS MIRABILIS

ESPECTRO ANTIMICROBIANO
C. DE GENERACIN. 2DA

GRAM NEGATIVOS N. GONORREAE CITROBACTER

N. MENINGITIDIS H. INFLUENZAE

PROTEUS

ESPECTRO ANTIMICROBIANO
C. DE 3ERA GENERACIN.
GRAM NEGATIVOS

N. GONORREAE
ENTEROBACTERIAS

N. MENINGITIDIS

E. COLI
SHIGELLA SALMONELA MORGAGNELLA

KLEBSIELLA
ENTEROBACTER PROTEUS SERRATIA

ESPECTRO ANTIMICROBIANO
C. DE GENERACIN. 4TA

AEROBIOS GRAM NEGATIVOS ESTAFILOCOCOS ENTEROCOCOS

P. AERUGINOSA

FARMACOCINTICA
ABSORCIN ,TRANSPORTE Y DISTRIBUCIN, METABOLISMO Y EXCRECIN.
CEFALOSPORINA DE 1ERA GENERACIN VA ORAL: CEFADROXILO: CEFALEXINA: CEFRADINA: VA PARENTERAL: CEFALOTINA CEFAPIRINA CEFAZOLINA CEFRADINA

Fluidos y tejidos corporales. Metabolizan parcialmente, se elimina por la orina.

FARMACOCINTICA
ABSORCIN ,TRANSPORTE Y DISTRIBUCIN, METABOLISMO Y EXCRECIN.
CEFALOSPORINA DE 2DA GENERACIN VA ORAL: CEFACLOR LORACARBEF CEFUROXIMA VA PARENTERAL: CEFAMANDOL CEFONICIDA CEFOXITINA CEFORANIDA CEFOTETAN

Fluidos sinovial, bronquial y pleural Se elimina por la orina, y no se metaboliza en el higado.

FARMACOCINTICA
ABSORCIN ,TRANSPORTE Y DISTRIBUCIN, METABOLISMO Y EXCRECIN.
CEFALOSPORINA DE 3ERA GENERACIN VA ORAL: CEFTIBUTENO CEFDOPOXIMA: VA PARENTERAL: CEFOPERAZONA CEFOTAXIMA CEFTAZIDIMA CEFMENOXIMA CEFTIZOXIMA CEFTRIAXONA MOXALACTAM

Diferentes fluidos y tejidos corporales. Hematoencefalica. No sufre metabolizacin heptica.

FARMACOCINTICA
ABSORCIN ,TRANSPORTE Y DISTRIBUCIN, METABOLISMO Y EXCRECIN.
CEFALOSPORINA DE 4TA GENERACIN VA ORAL: CEFDITOREN CEFDINIR VA PARENTERAL: CEFEPIME CEFPIROMA

Atraviesan la barrera hematoencefalica Eliminacin renal y leche materna.

MECANISMO DE ACCIN Y RESISTENCIA BACTERIANA.

Interfieren con la sntesis del componente pptidoglucano de la pared celular bacteriana
Por lo general, el germen muere despus de la fijacin e inactivacin de las PBP la, 1B5, 2 y 3. (Las PBP 4, 5 y 6 son inactivadas, pero no causan alteraciones letales en el microorganismo).

Unin a la protena fijadora de penicilina (PBP) e inactivacin de los inhibidores de la autolisina endgena:

Esta autolisina rompe las paredes celulares bacterianas y produce la muerte del microorganismo por lisis microbiana.

Debe sealarse que se produce tolerancia bacteriana cuando la cefalosporina acta sobre bacterias sin autolisinas endgenas, producindose actividad inhibidora, pero no bactericida, del antibitico.

Tienen un amplio espectro de accin (Gram (+) y (-).

REACCIONES ADVERSAS
REACCIONES HIPERSENSIBILIDAD DE

REACCIONES HEMATOLGICAS
TOXICIDAD RENAL REACCIONES GASTROINTESTINALES

USOS CLNICOS. Infecciones del aparato respiratorio

Infecciones del tracto urinario

Infecciones gastrointestinales e intraabdominal.

Infecciones ginecolgicas.

Infecciones del SNC

Profilaxis

Otras infecciones.
MARA JOS CRDENAS

G R U P O

DROGA

VA

DOSIS

FRECUENCIA

1 G

cefradina cefalexina cefalotina cefazolina cefadroxil cefoxitin cefuroxime-axetil cefuroxime ceftibuten cefetamet-pivoxil cefoperazona cefoperazona/sulb. cefotaxime ceftriaxona ceftaxidime cefixime ceftizoxima cefepime

oral, i.v. o i.m oral, i.m. o i.v. i.v. o i.m. i.v. o i.m. oral i.v. o i.m. oral i.v. o i.m. oral oral i.v. o i.m. i.v. o i.m. i.v. o i.m. i.v. o i.m. i.v. o i.m. oral i.m o i.v. i.v. o i.m.

1.5 a 12g/d 1.5 a 12g/d 1,5 a 6g/d 1 a 4g/d 0,5 a 1g/d 2,250 a 4,5g/d 400 mg/d 1g/d 2 a 6 g/d 2 a 8g/d 2 a 6g/d 2 a 4g/d 3 a 6 g/d 400 mg/d 2 a 6 g/d 2 a 6g/d

3 a 6 veces/d 3 a 6 veces/d 3 a 4 veces/d 2 veces/d 2 veces/d 3 veces/d 1 o 2 veces/d 2 veces/d 2 a 4 veces/d 2 veces/d 2 a 4 veces/d 1 o 2 veces/d 2 a 3 veces/d dosis nica 2 a 3 veces/d 2 a 3 veces/d

2 G

3 G