FARMACOS CARDIOVASCULARES

TRMINOS

Inotrpicos: agentes que mejoran la contractilidad miocrdica, y el gasto cardaco. Presores: agentes que incrementan la resistencia vascular sistmica e incrementan la presin arterial Cronotrpico: Frmaco que aumenta la frecuencia cardaca. Lusotrpico: mejora la relajacin durante la distole y disminuye la presin al final de la distole ventricular.

CLASIFICACION INOTROPICOS FELDMAN

CLASE I: aumentan AMPc : disminucin degradacin (Fosfodisterasas), estimulantes o adrenrgicos, agentes dopaminergicos)

CLASE II: Agentes que afectan los iones, bombas y canales del sarcolema (digoxina)

CLASE III: agentes que modulan los mecanismos de calcio intracelular (flosequina)

CLASE IV: agentes que tienen mltiples mecanismos de accin (Pimobendan, Vesnarinone)

El mecanismo de accin vara de acuerdo al tipo de agente inotrpico o vasopresor mediante:

Receptores adrenrgicos Inhibicin de la fosfodiesterasas Inhibicin de bomba de Na-K- ATPasa

V 1/2: 2 a 3 minutos. [] plasmtica estable: 10 a 15 minutos.

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El mecanismo de accin vara de acuerdo al tipo de agente (inotrpico o vasopresor) mediante:
Receptores adrenrgicos Inhibicin de la fosfodiesterasas Inhibicin de bomba de Na-K- ATPasa

V 1/2: 2 a 3 minutos. [ ] plasmtica estable: 10 a 15 minutos.

MEDICAMENTOS CARDIOVASCULARES

Las principales acciones de los siguientes medicamentos se determinan por sus efectos adrenrgicos Estos pueden ser:

alfa-adrenrgicos beta-adrenrgicos dopaminrgicos

RECEPTOR Alfa 1

LOCALIZACION Postsinpticos Msculo liso de vasos Sanguneos arteriales Presinpticos Msculo liso de vasos arteriales y venosos Msculo cardiaco

ACCION Vasoconstriccin arterial

Alfa 2

Vasodilatacin vascular arterial y venosa Inotrpico y cronotrpico + Broncodilatacin y vasodilatacin Vasodilatacin esplcnica y renal Vasodilatacin esplcnica y lib. de aldosterona

Beta 1

Beta 2

Msculo liso bronquial y vascular, tej. glandular Msculo liso vascular esplcnico Lecho vascular esplcnico Corteza adrenal e hipfisis

Delta 1

Delta 2

ACCIONES DE AGONISTAS ADRENRGICOS

Alfa 1 Alfa2 Beta1 Beta2

-vasoconstriccin - resistencias perifricas - tensin arterial - inhibe liberacin de insulina

-Inhibe liberacin de noradrenalina - Disminuye resistencia perifrica

- contractilidad miocrdica - taquicardia - liberacin de renina

- broncodilatacin, vasodilatacin perifrica - liberacin de glucagn - glucogenolisis

Medicamentos -adrenalina -noradrenalina -Dopamina

Medicamentos -clonidina -dexmetomedina (precedex)

Medicamentos -dopamina -dobutamina -adrenalina -isoproterenol

Medicamentos - Dobutamina (altas dsis) - Isoproterenol

ALFA-ADRENERGICOS

Se dividen en: -Efectos Alfa1-adrenrgico :

Contraccin de msculo liso vascular

Efecto Alfa2-adrenrgico:

Relaja musculo liso vascular, este efecto es bajo solo a bajas dsis como epinefrina.

BETA-ADRENERGICOS

Se dividen en:

Efectos Beta1-adrenrgicos:

Efectos directo en corazn

Inotropismo Cronotropismo

Efectos Beta2-adrenergicos:

Vasodilatacin Broncodilatacin

MEDICAMENTOS CARDIACOS EN INFUSIN

Fenilefrina Epinefrina Norepinefrina Dopamina Dobutamina Milrinona

NOREPINEFRINA

Efecto alfa agonista ( aumenta las RSV) sin aumento significativo en el gasto cardaco. Usado en hipotensin como en shock caliente con gasto cardaco normal o alto. Infusin en rango alto entre 0.05 to 1 mcg/kg/min

NOREPINEFRINA

Efectos secundarios: Similares a la Epinefrina Puede comprometer la perfusin en extremidades y puede necesitarse BAJAR LA DOSIS DE NOREPINEFRINA! Tiene mayor efecto profundo en la circulacin esplcnica y consumo de oxgeno.

NOREPINEFRINA
Catecolamina natural Ausencia de un grupo metilo en la amina terminal Agonista potente alfa, 1 . No efectos sobre 2 INOTROPICO (+) (1) Vasoconstriccin arterial y venosa (alfa)

 consumo O2 miocrdico , sin producir compensatorio en FSC Utilizada en el TTO hipotensin hemodinmica significativa Catter venoso central : minimiza el riesgo de extravasacin Infusin 2g/min DOSIS INICIAL *Bomba de infusion MANTENIMIENTO 6-12 g/min (adultos)

Medida temporal. Suspensin gradual para evitar hipotensin abrupta y severa Monitorizacin continua CI: hipotensin secundaria a hipovolemia, (medida temporal para mantener la perfusin cerebral y coronaria) Puede precipitar arritmias Produce necrosis isqumica en el tejido en caso de extravasacin

DOPAMINA

Producto intermedio en la va enzimtica que lleva a la produccin de norepinefrina esto indirectamente acta liberando norepinefrina. Directamente tiene efecto alfa, beta y dopaminrgico que son dosis-dependiente. Su indicacin se basa en el efecto adrenrgico deseado.

DOPAMINA

Mejorar perfusin renal 2-5 mcg/kg/min Mejorar gasto cardaco en choque cardiognico o distributivo 5-10mcg/kg/min En la estabilizacin con hipotensin posterior a resucitacin (en conjunto con fluido terapia) 1020mcg/kg/min

DOPAMINA
Amina

simpaticomimtica Precursor qumico de la Norepinefrina (NE) Causa estimulacin DOSIS-DEPENDIENTE 1, A1, DA Suprime Liberacin de NE endgena 1-2g/Kg/min: -Vasodilatacin arterial coronaria, renal, cerebral y mesentrica - GU **Mejora funcin renal *FC y PA usual/ no varan

2-10g/Kg/min:

- Estimula 1 - FC, Contractilidad Miocrdica y GC - Cambios mnimos en RVS 2,5g/Kg/min: Efecto A. OJO!! -Venoconstriccin, incrementa PA pulmonar > 10g/Kg/min: Predominante/ A1 -Constriccin arterial y venosa extensa >20g/Kg/min: Efectos hemodinmicos similares a los producidos por NE

EXCELENTE Inotrpico Vasopresor para pxs con oliguria, hipotensin (PAS <80mmHg) y bajo gasto cardaco en ausencia de hipovolemia **MENOR DOSIS CAPAZ DE PRODUCIR ADECUADA PERFUSIN A RGANOS VITALES.

 Uso

IV En 250mls DAD 5% *Inactiva a pH alcalino Tasa infusin inicial 1-2 g/Kg/min, hasta 5-30 g/Kg/min Retiro gradual para evitar rta hipotensiva aguda
EFECTOS

ADVERSOS: -Puede inducir o exacerbar arritmias supra y ventriculares -Altas dosis: Consumo Miocrdico de O2 y la produccin de Lactato : INDUCIR/EXACERBAR ISQUEMIA MIOCRDICA -Nauseas, vmito, Necrosis de piel

 DURANTE

EL SHOCK: -Tasa infusin inicial: 5-10 g/Kg/min, buscando efecto Inotrpico -10-20 g/Kg/min como vasoconstrictor -Bomba de infusin y monitorizacin

*Algunos pxs responden a dosis >40 g/Kg/min, estas dosis tan altas pueden producir: TAQUI-ARRITMIAS Y DEPLECIN DE DEPSITOS ENDGENOS DE NE con la consecuente prdida de la rta vasopresora

CONTRAINDICACIONES -Absolutas: feocromocitoma (puede precipitar crisis hipertensiva) -Relativas: presencia de RVS, congestin pulmonar o precarga INTERACCIONES: -IMAO pueden potenciar sus efectos -Fenitona: hipotensin durante administracin concomitante

DOBUTAMINA

Catecolamina sinttica con efecto inotrpico y vasodilatacin perifrica disminuyendo post-carga. Efecto cronotrpico positivo (aumento de FC) Algunos efectos lusotrpicos En general, mejora el gasto cardaco mediante actividad beta agonista.

DOBUTAMINA

Su principal metabolito es 3-O-metildobutamina, un potente inhibidor de alfa-adrenoceptores.

Por lo que, es posible la vasodilatacin secundaria a este metabolito.

La infusin usualmente inicia a 5mcg/kg/min, hasta 20 mcg/kg/min.

DOBUTAMINA

Usada en estados de bajo gasto cardaco Se puede combinar con reductores de postcarga . En combinacin con Epinefrina/Norepinefrina en estados de shock para mejorar gasto cardaco y proveer vasodilatacin perifrica

DOBUTAMINA
Amina

simpaticomimtica sinttica Dos ismeros activos: -D: potente agonista

-L: potente agonista alfa
EFECTOS:

-Inotrpico (+) y aumenta el flujo coronario (impacto favorable en la demanda miocrdica de O2) - GC - Constriccin arterial y venosa sistmica a diferencia de NE y dopamina - Presin de cierre de Ar pulmonar - Flujo renal y mesentrico x aumento del GC

 Es

un agente excelente en el tto de DISFUNCIN VENTRICULAR IZQ , especial/ en pxs con elevadas presiones pulmonares y RVS OJO! No puede ser usada como agente vasopresor para elevar la TA en pxs con Shock hipovolmico o con RVS disminuda. Dosis mxima 40 g/Kg/min
EFECTOS

ADVERSOS: taquicardia, arritmias y fluctuaciones en PA (pueden producir isquemia miocrdica especial/ a dosis altas) -Cefalea, nauseas, temblor e hipoK

 SHOCK

CARDIOGNICO: Pxs con PAS >80mmHg -Dosis: 5-7,5g/kg/min. Debido a su efecto 1 agonista, Inotropismo, GC, Volumen latido, Trabajo ventricular izq y derecho. Presin de fin de distole ventricular sin producir taquicardia excesiva ni hipotensin. Es un vasodilatador pulmonar. -Dosis mayores de 7,5g/kg/min tienen un efecto vasodilatador, por su efecto 2 agonista que puede disminuir la PAS **COMBINACIN CON DOPAMINA

A1 Dopamina 1-2g/kg/min 2-10 g/kg/min 10-20 g/kg/min Dobutamina 2-10 g/kg/min >10 g/kg/min Epinefrina 0.01-0.05 g/kg/min >0.05 g/kg/min Norepinefrina 0.5-3 g/kg/min Fenilefrina 10-50 g/min Isoproterenol 2-10 g/min

A2

DOPA

0 0 +++ + ++ + +++ ++++

0 0 0 0 0 0 +++ +++

+ ++++ ++++ +++ ++++ ++ +++ ++

0 0 0 ++ +++ +++ +++ 0

++++ ++++ 0 0 0 0 0 0

++++

++++

+++

Actividad adrenrgica de las aminas simpaticomimticas

DOSIS
ADRENALINA 0,020,04ug/KG/min

RECEPTO R 1, 1, 2, 2

FC

TAS

CONT R

tRV P
-

PC W

CON S

NORADRENALI NA
DOPAMINA

0,05 ug/kg/min
0,5-2 ug/kg/min

1, 2, 2,
D1

-O

=
=

2-5 ug/kg/min
5-20 ug/kg/min

B1
1

DOBUTAMINA

2,5-15 ug/kg/min

1, 1, 2

VD (L/Kg)

CLEAREANCE (ML/Kg/mi)

Vida 1/2

eliiminacion

USO

Adrenalina

24-40

2 min

metabolism o
metabolism o metabolism o metabolism o

Vasopresor, alergias, MNB, RCP

vasopresor

Noradrenalina dopamina vasopresina Dobutamine 0,2 0.8-1.6

24-40 50

2 min 2-20mi

60-120

2-3 min

Falla cardiaca inotrpico Bajo gasto IAM

PRESENT ACION

DILUCION

ML/ HR

FORMULA

Dopamina 1-2g/kg/min 2-10 g/kg/min 10-20 g/kg/min

Dobutamina 2-10 g/kg/min >10 g/kg/min

AMPULA 200 MG/5ML

2 AMP / 240 ML

1 ML= 1= CTE DILUCION 600MCG

(DOSIS X PESO)(60)/ CTE DILUCION

FCO AMP 250 MG/20 ML

NOREPINEFRINA 0.5-2.5 MCG/KG/MIN

AMP 4MG/4ML

1AMP/96 ML, 2 AMP/92 ML

1ML=40 MCG, 1 ML= 80 MCG

GRACIAS!