ANALGSICOS E ANTINFLAMATRIOS

CORTICOESTERIDES
ANALGSICOS NARCTICOS ANTI-HISTAMNICOS

ANTI-REUMATIDES
ANTI-GOTOSOS

AINES

DAINES- Drogas Antinflamatrias No Hormonais (Esteroidais) ANALGSICOS NO NARCTICOS

HISTRIA

MECANISMO DE AO

AES FARMACOLGICAS DOS DAINES

ANTINFLAMATRIA
MAIOR ATIVIDADE: Indometacina e Piroxicam MNIMA ATIVIDADE: Paracetamol e Dipirona

MDIA: Ibuprofeno entre outros

SNTESE DOS EICOSANIDES e MECANISMO DE AO DOS AINES

Reduz a sntese dos mediadores da inflamao Reduz mediadores qumicos do sistema da calicrena

Inibe a aderncia dos granulcitos Estabiliza lisossomas Inibe a migrao de leuccitos polimorfonucleares e Macrfagos para os stios onde h inflamao.

AES FARMACOLGICAS DOS DAINES

ANTIPIRTICA

EFEITO ANTIPIRTICO:
Reduz a temperatura corporal elevada Bloqueia a produo de prostaglandinas induzida pelos pirognios Bloqueia a resposta no SNC interleucina-1

EFEITO ANALGSICO:Inibio da ao sensibilizante das PG

EFEITOS SOBRE AS PLAQUETAS:Inibio da sntese do

tromboxano Inibem a agregao plaquetria e prolongam o tempo de sangramento

AINES
EVIDNCIAS BENEFCIO DEFINIDO
ARTRITE REUMATIDE E DISMENORRIA PRIMRIA

BENEFCIO PROVVEL
DORES AGUDAS E CRNICAS uso tpico

NECESSIDADE DE AVALIAO Risco/Benefcio

OSTEOARTRITE, LOMBALGIA, DOR CITICA, PS-OPERATRIA

BENEFCIO DESCONHECIDO
DORES AGUDAS E CRNICAS; DORES MSCULO-ESQUELTICAS

SUGERIDA INEFICCIA/RISCO
ALTAS DOSES; INTERAES ENTRE DOIS DAINES; PREVENO DE CONVULSO FEBRIL (ibuprofeno)

AINES
CLASSIFICAO
-DERIVADOS DO C. SALICLICO SALICILATOS: AAS, diflunisal, salicilato de sdio -C. INDOLACTICOS: Indometacina, sulindaco -C. HETEROARILACTICOS: Tolmetina, diclofenaco, cetorolaco -C. ARILPROPINICOS: Naproxeno, ibuprofeno, fenoprofeno, cetoprofeno, flurbiprofeno, oxapozina -C. ANTRANLICOS: c. Mefenmico, c. Meclofenmico -C. ENLICOS: Piroxicam, meloxicam -ALCANONAS: Nabumetona

-INIBIDORES SELETIVOS DA COX-2

-ROFECOXIB, CELECOXIB, PARECOXIB, VALDECOXIB -C. INDOLACTICOS: Etodolaco

-SULFONANILIDA: Nimesulida

CLASSIFICAO E EXEMPLOS
CIDOS SALICLICOS:
Aspirina, Diflunisal, Benorilato, Salicilato de Metila

cido Acetil Saliclico: AAS Salicilato de Sdio: Enterosalicil Salicilamida: Benesal Diflunisal: Dolobid Benorilato: Benoral

QUMICA E FARMACOCINTICA:

cido Acetil Saliclico

Rapidamente absorvido no estmago e poro proximal do intestino delgado Concentrao mxima = 2 horas Quando um tampo eleva o pH para 3.5 a irritao gstrica minimizada A aspirina hidrolizada a cido actico e salicilatos A alcalinizao aumenta a excreo de salicilato livre

CLASSIFICAO E EXEMPLOS
FENAMATOS: cido mefenmico
AC. MEFENMICO POSTAN FLUFENMICO TECRAMINE

Propriedades analgsicas e antipirticos

Mais txico Nao deve ser usado por mais de uma semana e jamais em crianas.

CLASSIFICAO E EXEMPLOS
PIRAZOLONAS: Fenilbutazona, Dipirona

CLASSIFICAO E EXEMPLOS
CIDOS PROPINICOS:
Naproxeno, Ibuprofeno, Fenbufeno, Cetoprofeno
DERIVADOS DO CIDO PROPINICO:

NAPROXENO NAPROSYN
IBUPROFENO RUFIN , MOTRIN

Efeitos adversos:

Irratao gstrica
Prurido, exantemas, cefalia, edema perifrico Agranulocitose e anemia aplstica

CLASSIFICAO E EXEMPLOS
OXICAMS:
Piroxicam, Meloxicam, Tenoxicam

PIROXICAM - FELDENE Meia vida: 45 horas Reaes adversas: tonturas, zumbidos, cefalia e exantema Util na artrite reumatide Dose mdia: 20 mg.

CLASSIFICAO E EXEMPLOS
CIDOS ACTICOS: Indometacina, Sulindaco
INDOMETACINA- INDOCIN SULINDACO CLINORIL

Potente inibidor das PGs, nao analgsico de uso geral, e contraindicada em crianas.
TIL EM SITUAES ESPECIAIS: Artrite gotosa aguda, espondilante anquilosante, osteoartrite de quadril Efeitos TGI: dor abdominal, diarria, hemorragia digestiva

Efeitos Centrais: cefalia, , tonteiras, confuso.

CLASSIFICAO E EXEMPLOS
CIDOS FENILACTICO: Diclofenaco, Aceclofenaco
DICLOFENACO: VOLTAREN , CATAFLAN Potente inibidor da ciclooxigenase: com propiedades antiinflamatrias, antipirticas e analgsicas. T1/2: 1-2 h. -Maior potncia que o naproxeno -Uteis em osteroartrites, artrite reumatides, dores musculo-esquelticas agudas Efeitos Adversos: sangramento gastrointestinal oculto, Dor gastrointestinal e ulcerao gstrica.

CLASSIFICAO E EXEMPLOS
DERIVADOS DO p-AMINOFENOL
FENACETINA ACETAMINOFENO (PARACETAMOL)

PROPIEDADES FARMACOLGICAS

Efeito analgsico e antitrmico= aspirina

Efeito antiinflamatrio : reduzido

Efeitos txicos:
Intoxicao crnica: metemoglobinemia
Intoxicao aguda: necrose heptica

CLASSIFICAO E EXEMPLOS
INIBIDORES DA COX-2: Celecoxibe, Lumiracoxibe, e demais coxibes; Meloxicam

DAINES

EFEITOS INDESEJADOS COMUNS:

GI- Piroxicam maior risco de hemorragias- ordem decrescente de hemorragia: diclofenaco, ibuprofeno, COX-2
CUTNEOS- c. Mefenmico e sulindaco

RENAIS- nefropatia analgsica ( nefrite crnica e necrose papilar renal)

OUTROS dist. Medula ssea, hepticos, asma.

EFEITOS GASTROINTESTINAIS A absoro dos salicilatos lesa as clulas da mucosa e quebra o equlibrio entre elas o cido cloridrico estomacal e os derivados salicilatos lesam os tecidos subjacentes. Inibio das prostaglandinas da srie o estmago mais suscetvel leso. Podem provocar hemorragias gastrintestinais. torna

DAINES
EFEITOS INDESEJADOS DOS SALICILATOS:
SALICILISMO ASMA

ERUPES CUTNEAS
SNDROME DE REYE ALTERAES METABLICAS DISTRBIOS DA HEMOSTASIA

ALTERAOES DO EQULIBRIO CIDO-BASICO

Os salicilatos produzem: Estimulao direta do centro respiratrio Desacoplamento da cadeira de fosforilao oxidativa

Consumo de O2 e
Pulmonar

CO2

H iperventilao

p CO2 alveolar e plasmtica: alcalose

Respiratria

excreo de HCO3-, K+

Intoxicao grave: o centro respiratrio inicialmente

estimulado, sofre depresso com diminuio ventilatria pulmonar pCO2 alveolar e plasmtica e do pH sanguneo Acidose respiratria

EFEITOS SOBRE O SNC

SALICILISMO: zumbido, diminuio da acuidade auditiva e vertigens EFEITO URICOSRICO : 2g 4g

INTERAES COM AINES

ANTICOAGULANTES
ANTI-HIPERTENSIVOS AGENTES URICOSRICOS (sulfimpirazona, probenecida)

ANTICONVULSIVANTES (Fenitona, Clorpropamida, c. Valprico

LTIO

ANTI-INFLAMATRIOS DE AO LENTA EXEMPLOS

COMPOSTOS DE OURO: AUROTIOMALATO DE SDIO OU AUROTIOGLICOSE AURANOFINO: RIDAURA SULFASALAZINA: AZULFIN ANTI-MALRICOS:CLORIDRATO DE CLOROQUINA:PALUSTAR DICLORIDRATO DE CLOROQUINA: DICLOKIN DIFOSFATO DE CLOROQUINA: CLOPIRIN, DICLOKIN

GLICOSAMINA: sulfato de glicosamina- DINAFLEX, ARTROLIVE glicosaminoglicans-peptdios, complexo- RUMANOL

CONDROITINA: sulfato de condroitina - DUNASON, ARTROLIVE

ANTI-INFLAMATRIOS DE AO LENTA MECANISMO DE AO

COMPOSTOS DE OURO: inibio da fagocitose, estabilizao da membrana lisossomal, reduo da atividade de complemento, inibio da sntese de PG. SULFASALAZINA: ao local (clon), inibio da sntese de PG.

ANTI-MALRICOS: inibio da quimiotaxia leucocitria, prejuzo de reaes dependentes de complemento

GLICOSAMINA: aumento da biossntese de peptidioglicanos da substncia fundamental da cartilagem articular e do cido hialurnico do lquido sinovial CONDROITINA: Sulfato de condroitina um glicosaminoglicano (CAG), tipo de proteoglicano com predominncia na substncia base da cartilagem, ossos e vasos sanguneos, tambm aparece em outros tecidos conectivos. Estimula a produo de cartilagem e inibi a ao das enzimas que a destri.

ANTI-INFLAMATRIOS DE AO LENTA EFEITOS COLATERAIS

COMPOSTOS DE OURO: mucocutneos: eritema, dermatite exfoliativa, colite, glossite, vaginite, pigmentao cinza-azulada (criase) Renais: proteinria, hematria, sndrome nefrtica Hematolgicos: trombocitopenia, agranulocitose, anemia aplstica fatal

GI: clica intestinal

Outros: neurite perifrica, encefalite, hepatite, leso pulmonar aguda, crise nitritide

SULFASALAZINA: tontura, cefalia, fotossensibilidade, anorexia, nuseas, vmito, diarria, oligospermia reversvel.
ANTI-MALRICOS: nuseas, vmito, diarria, dor abdominal, agranulocitose, leucopenia, miopatia, neuropatia, nefrotoxicidade, alopcia, azoospermia.

ANTI-INFLAMATRIOS DE AO LENTA EFEITOS COLATERAIS

GLICOSAMINA: desconforto gstrico, diarria, nusea, prurido e cefalia

CONDROITINA: no foram demonstrados efeitos adversos aps perodo de uso superior a 6 anos Fonte: CRIM, janeiro, 2005

TRATAMENTO DA GOTA
ALOPURINOL: ZYLORICIinibe a sntese da cido rico Ef indesejados: GI, reaes cutneas. Ataque agudo de gota no incio do tratamento

PROBENECID; SULFIMPIRAZONA: Uricosricos

COLCHICINA: Inibe a migrao de leuccitos Ef. Ind. : GI, diarria intensa em altas doses que pode levar a hemorragia GI, leso renal, raramente discrasias sangneas.

AINES

MECANISMO DE AO DO ALOPURINOL