Anestsicos Locales

Integrantes: Juan Andrs Arevalo.

Pablo Barroso. Matas Cceres. Loreto Cspedes. Katherine Cid. Francisco Len. Claudio Snchez.

Los Anestsicos Locales

Los Anestsicos Locales son compuestos que bloquean de manera reversible la conduccin nerviosa en cualquier parte del sistema nervioso en la que se apliquen. Se utilizan con la finalidad de suprimir o bloquear los impulsos nociceptivos.

Clasificacin de los Anestsicos Locales

Segn su composicin qumica, los AL pueden ser steres amidas.

Tipo ster - Cocana - Benzocana - Procana - Tetracana -Cloroprocana
-

Tipo amida Lidocana Mepivacana Prilocana Bupivacana Etidocana Ropivacana

Los anestsicos locales del grupo ster: Prcticamente no se utilizan en la actualidad, al haber sido superados completamente por los del grupo amida.

Mecanismo de accin
Estos agentes, deprimen la propagacin de los potenciales de accin en las fibras nerviosas, porque bloquean la entrada de Na+ a travs de la membrana en respuesta a la despolarizacin nerviosa; es decir, bloquean los canales Na+ voltajedependientes.

Farmacocinticas
Los esteres son hidrolizados con rapidez por las esterasas del plasma y del hgado. Las amidas son metabolizadas en el hgado mediante un proceso de N-desalquilacion seguida de hidrlisis.

Aplicaciones clnicas:

Se utilizan principalmente para suprimir de manera localizada y restringida la sensibilidad dolorosa, transmitidas por aferentes somticos o vegetativos. Anestesia superficial de piel y mucosa; se emplean soluciones acuosas. Infiltracin: el anestsico difunde y afecta las terminaciones nerviosas; se asocia a adrenalina para prolongar la duracin de la accin del anestsico. Bloqueo de nervios o troncos nerviosos.

Reacciones adversas

Sistema cardiovascular: En dosis elevadas provocan vasodilatacin arteriolar e hipotensin. Adems pueden provocar colapso cardiovascular y muerte por fibrilacin ventricular, debido a un sensibilidad especial del miocardio del paciente.
Sistema nervioso central: Cuando los anestsicos locales difunden y alcanzan concentraciones plasmticas altas, pueden afectar el SNC lo que se manifiesta con complejos de depresin y excitacin.

GRUPO AMIDAS

BUPIVACANA

BUPIVACANA
Bloqueo de la conduccin nerviosa al reducir la permeabilidad de la membrana al sodio. Su efecto es mayor en las fibras autnomas que en las sensoriales y las motoras.

Farmacocintica

Administracin parenteral
Efecto mximo 1 a 10 minutos Eliminacin es de 3.5 a 2 horas en los adultos Luego de efecto anestsico efecto residual analgsico muy favorable. (dento maxilares,maxilofaciales, terceros molares impactados y para la ciruga periodontal).

Precauciones
Reacciones de hipersensibilidad Bloqueo dental, riesgo de toxicidad en el sistema nervioso central Contraindicadas en caso de infeccin o inflamacin (puncin). Personas con patologas neurolgicas En personas menores de 16 aos y embarazadas

BUPIVACANA

Al 0,5%, cada cartucho contiene 9mg.

Dosis mxima = 1,3 mg/Kg., como mximo 90 mg

LEVOBUPIVACANA

LEVOBUPIVACANA

Estructura qumica

Duracin de su efecto

Periodo de latencia

Levobupivac ana

Amida

Larga (180 min)

intermedio

LEVOBUPIVACANA
pKa 8.1 Unin a protenas 97% Presenta elevada liposolubilidad.

LEVOBUPIVACANA
bupivacana
Presenta dos formas moleculares simtricas

S (sinestro)(-) levo -Left. R (+) right

Presenta carbono asimtrico

R (+) propiedades toxicas.

Se elimina R(+) y queda S

LEVOBUPIVACAINA

DIBUCANA

DIBUCANA

Es uno de los anestsicos locales de uso comn ms potentes, txicos y de accin ms duradera. Es 15 veces ms potente y txico que la procana y su accin anestsica dura ms o menos el triple. La Dibucana se utiliza poco en inyeccin.

Usos: Raqudea; local.

DIBUCANA

Usos: Anestsico local utilizado por va tpica y espinal. (La Dibucana se utiliza poco en inyeccin). Dosis: la posologa depende de la localizacin, utilizacin de frmacos adicionales y la duracin de la intervencin quirrgica. Dosis mxima permisible: 1 mg./Kg.

Duracin: 2-2,5 horas

LIDOCAINA

LIDOCAINA

Anestsico local y antiarrtmico

Fue el primer anestsico de tipo amida desarrollado en 1943 Este produce una anestesia rpida, intensa Y duradera Produce mas vasodilatacin que mepivacana Y la bupivacana

LIDOCAINA

Su efecto se comienza a percibir alrededor de los 3 minutos

Presenta un vida media de 1.5 a 2 horas

Es metabolizada en el hgado en el 90% y se excreta por va renal Es asociada con epinefrina y adrenalina Cruza la barrera placentaria y hematoenceflica En concentraciones teraputicas, no es carcinognica y teratognico

LIDOCANA

Cruza la barrera placentaria y hematoenceflica

En concentraciones teraputicas, no es carcinognica y teratognico

EFECTOS TOXICOS
Depresin cardiovascular Coma Perdida de conciencia Convulsiones clnicas- tnicas Contracciones musculares Anticonvulsivo Antiarrtmico

INDICACIONES

Uso tpico Infiltraciones Anestesia epidural Anestesia intratecal Tratamiento de arritmias ventriculares

En dolor neuroptico Infiltrar mucosa bucal Infiltar puntos gatillo miofaciales Puntos gatillo neuralgias

LIDOCANA

Al 2%, cada cartucho contiene 36mg.

Dosis mxima = 6,6 mg/Kg., como mximo 500 mg.

PRILOCANA

PRILOCANA

Anestsico de tipo Amida

N-(2-metilfenil)-2-(propilamino)

Aprobado por la ADA en Noviembre de 1965.

Anestsico de accin moderada-profunda (2 veces lidocana) Se indica en pacientes con riesgo por catecolaminas

PRILOCANA

Metabolismo
Amidasas

Hepaticas:

N-propilalanina Ortotoluidina (puede inducir metahemoglobinemia)

Eliminacin

Renal

PRILOCANA

4% con epinefrina 1:200.000

Inicio de Accin
2

a 4 minutos indiferente

Duracin del bloqueo:

1

a 1,5 horas para Maxilar 2 a 4 horas para mandibula

PRILOCANA

Dosis
1

cartucho al 4% en 1,8 ml = 72 mg

Dosis

mxima: 6 mg/Kg. (mximo 400 mg)

MEPIVACANA

Mepivacana

Es un anestsico local tipo amida.

El inicio de su accin es muy similar a la lidocana, y su duracin un poco ms prolongada (20%) en ausencia de vasoconstrictor coadministrado.

Farmacocintica

Provoca vasoconstriccin.
Latencia va de 3 a 5 min. Efecto mximo de 15 a 45 minutos Duracin de su efecto aproximadamente de 0.75 a 1.5 hrs. Eliminacin heptica

Precauciones

Benzodiazepinas, barbitricos y anestsicos voltiles incrementan el umbral convulsivo.

La duracin del efecto anestsico con epinefrina aumenta. cuidado en pacientes con arritmias y bloqueos cardiacos.

Mepivacana

al 3%, cada cartucho contiene 54mg.

Dosis mxima = 4,4 mg/Kg., como mximo 400 mg

ROPIVACANA

ROPIVACANA

Es una amida anestsica de accin prolongada.

Presenta una estructura similar a la bupivacana. Fue introducida en EUA en 1996 con menos efectos A. Frente a SNC y corazn. Presenta menor bloqueo motor y analgesia comparada con la bupivacana

ROPIVACANA

Presenta un margen de seguridad mayor entre dosis convulsivas y letales Consta de un periodo de latencia moderadamente largo y una larga duracin de accin

Desafortunadamente no existe en preparacin para uso dental

Presenta una elevada unin a protenas. Y se especifica que su dosis mxima es de 3mg/Kg., aunque no exista para uso odontolgico

ROPIVACANA
UTILIZADA EN ANESTESIA:

EPIDURAL INFILTRACION BLOQUEO DE NERVIOS PERIFERICOS

ETIDOCANA

ETIDOCANA

Es uno de los anestsicos ms utilizados en la prctica odontolgica. Es un anestsico local amida de accin prolongada introducida a la clnica en 1972. Es de accin larga. Se une en un 95% a las protenas de membrana celular.

ETIDOCANA

Es de mayor toxicidad.

Su estructura es similar a la de la Lidocana.

Produce una profunda relajacin muscular y gran bloqueo motor. Las concentraciones sanguneas txicas pueden causar convulsiones y paro cardaco.

ETIDOCANA

Las altas concentraciones sricas producen vasoconstriccin uterina y disminucin del flujo sanguneo uterino. La Epinefrina disminuye su toxicidad y prolonga la duracin de su efecto. No se emplea en A. raqudea porque in vitro forma un precipitado con el LCR.

Produce bloqueo motor potente pero bloqueo sensitivo de menor calidad (no se recomienda en obstetricia ni analgesia postoperatoria)

ETIDOCANA

Usos: Epidural, caudal; infiltracin; bloqueo de nervios perifricos.

Dosis: Infiltracin/nervios perifricos: 50-400 mg (solucin al 1%); epidural: bolo de 100-300 mg (10-20 ml de una solucin al 1-1.5%).
Dosis mxima permisible: 3 mg/kg sin epinefrina, 4 mg/kg con epinefrina. Latencia: 4 min.

Duracin: 4-9 horas.

Precauciones: No debe usarse para bloqueo espinal. Por su gran bloqueo motor no es muy recomendable en el trabajo de parto y expulsivo.

ARTICANA

ARTICANA

Anestsico de tipo amida que tambin posee un grupo ster Acido 4-metil-3(2-[propilamino]propionamido)-2tiophencarboxilico

Frmaco de uso clnico reciente

Aprobada por la ADA en Abril del ao 2000

Anestsico de accin moderado-profundo (1,5 veces lidocana)

Se indica en procedimientos de duracin media

ARTICANA

Metabolizacin Biotransformacin en : Plasma por Pseudocolinesterasas Plasmticas Hgado por Enzimas microsomales Metabolito inactivo cido Articainico
Tanto

Articana (5-10%) como cido Articainico (9095%) son eliminados va renal.

ARTICANA
4% con epinefrina 1:200.000 Inicio del efecto anestsico:

1,5

a 1,8 minutos para Maxilar 1,4 a 3,6 minutos para Mandbula.

Duracin del efecto anestsico

2,25

horas para Maxilar 4 horas para Mandbula

ARTICANA

Dosis
1

cartucho al 4% en 1,8 ml = 72 mg

Dosis

mxima: 7 mg/Kg. (mximo 500 mg)

GRUPO STERES

COCANA

COCANA

Anestsico local de tipo Ester.

Primer anestsico local utilizado. Uso exclusivo tpico, inyeccin esta contraindicada por su alta toxicidad.

Latencia rpida, tarda menos de un minuto.

Se absorbe rpidamente pero su eliminacin es lenta. Se metaboliza en hgado y se excreta por la orina.

COCANA

La encontramos en concentraciones de 2-10%, se recomienda no superar la concentracin del 4% para su aplicacin tpica en las mucosas. La soluciones de cocana son inestables y se deterioran al permanecer inmviles. Las terminaciones nerviosas adrenrgicas resorben de manera normal la norepinefrina despus de su liberacin, la cocana inhibe esta recaptacin.

COCANA

Potencia efectos de adrenalina y noradrenalina endgena. Respuestas vasculares: Vasoconstriccin, hipertensin y ectopia ventricular. Las manifestaciones de la sobredosis leve son: euforia, excitacin, inquietud, temblor, hipertensin taquicardia y taquipnea.

COCANA

Las manifestaciones clnicas por sobredosis aguda son: excitacin, inquietud, confusin, temblor, hipertensin, taquicardia, taquipnea, nausea y vmitos, dolor abdominal, exoftalmos y midriasis.
No se recomienda su administracin tpica en odontologa.

CLOROPROCANA

CLOROPROCANA

Frmaco sintetizado por Einhorn en 1905.

La cloroprocana produce prdida de la sensibilidad en la piel y en el tejido que la rodea. La cloroprocana es hidrolizada en el plasma sanguneo por la seudocolinesterasa plasmtica en cido paraaminobenzoico (80%) y dietilaminoetanol. La hidrlisis de la procana es muy rpida.

CLOROPROCANA

Las dosis txicas de este frmaco provocan depresin miocrdica y vasodilatacin perifrica, dando como resultado hipotensin arterial y disminucin del gasto cardiaco La cloroprocana no se recomienda para anestesia regional endovenosa por la alta incidencia de tromboflebitis. La latencia y su potencia analgsica aumentan con el bicarbonato de sodio

CLOROPROCANA

Latencia: infiltracin/epidural, de 6 a 12 min., con efecto mximo a los 10-20 min., y duracin de 30-60 min. Dosis mximas: 10 mg/Kg. (sin epinefrina),

15 mg/Kg. (con epinefrina).

Precauciones:

No debe usarse en analgesia espinal.

Reacciones alrgicas con el uso repetido. Contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a la cloroprocana o anestsicos amino-steres. En pacientes con alergia a las cremas o lociones protectoras solares (contienen derivados del APAB).

TETRACANA

TETRACANA

Estructura qumica

Duracin de su efecto

Periodo de latencia

Tetracaina

Ester

Larga duracin (180 min)

Largo

TETRACANA

Unin a Prot.: 90% pKa 8.6 Elevada liposolubilidad.

Indicaciones: examen clnico de conductos lacrimales. Anestesia de soluciones endotraqueales Remocin de cuerpos extraos Remocin de material de sutura en la cornea o de sutura en la conjuntiva despus de una operacin de cataratas.

TETRACANA
Concentracin % Tetracana 0,5-1 0,5-1 0,25-1 Presentacin Pomada Crema Solucin Superficie de utilizacin Piel, recto, mucosas Piel, recto, mucosas Nariz, rbol TBQ.

PROCANA

PROCANA

Estructura qumica

Duracin de su efecto

Periodo de latencia

Procana

Ester

Corto (30 a 60 min)

Largo

PROCANA

Uno de los primeros AL sintetizados. pKa 8.9 Unin a protenas 6% Baja solubilidad. Baja potencia.

Indicaciones:
En desuso en la actualidad. Por necesaria presencia de esteraza plasmtica para su eliminacin. Procana envasada con agentes preservantes contrario a otros AL como la lidocana. Estos son los principales motivos de su desuso. Aunque en algn momento se utilizo como bloqueante perifrico en intervenciones menores.

PROCANA

METABOLISMO:
Metabolitos son rpidamente inactivados

Procana

p-aminobenzoico (PABA) y en
dietil-aminoetanol (DEAE
Seudocolinoesterasa Plasmtica y heptica