Antipsicticos o Neurolpticos

ANTIPSICTICOS
El trmino antipsictico se utiliza, a menudo, como sinnimo de neurolptico o tranquilizante mayor.
Estos gentes no solamente tranquilizan, sino que presentan efectos especficos sobre los rasgos principales de las psicosis.

La palabra neurolptico implica algo que sacude el sistema nervioso. Los antipsicticos (AP) eficaces se asociaban a efectos adversos extrapiramidales.
La experiencia adquirida con los AP atpicos ms recientes ha refutado esta teora.

Mecanismo de accin
El mecanismo exacto por el cual los AP ejercen sus efectos antipsicticos se desconoce. Sin embargo, prcticamente todos los compuestos con actividad antipsictica significativa bloquean los receptores dopaminrgicos centrales. Hay agentes que no bloquean la dopamina y que antagonizan los receptores de la serotonina (5-HT).

Farmacocintica
Los AP presentan un metabolismo heptico mediante el sistema del citrocromo P450. Los AP sufren un extenso metabolismo de primer paso heptico tras administracin oral, alcanzando concentraciones plasmticas iniciales ms bajas que tras inyeccin IM. Las concentraciones plasmticas mximas despus de la administracin oral se alcanzan al cabo de aproximadamente, 2-3 horas tras inyeccin IM, tras 20-30 minutos.

Dado que la va IM evita los efectos de primer paso, las concentraciones plasmticas son, aproximadamente, el doble de altas (inicialmente) que las obtenidas tras la administracin oral De este modo, la dosis habitual IM de un AP es de alrededor de la mitad de la de un frmaco administrado por va oral.

Clasificacin segn la estructura qumica

I) Fenotiazinas: con cadena lateral
Alifticas: Clorpromazina, ampliactil (droga tipo) Levomepromazina Nozinan
Piperidnica: Pipotiazina Piportyl Tioridazina Meleril Piperaznica: Trifluoperazina Stelazine

II) Butirofenonas: Haloperidol Halopidol (droga tipo). III) Clozapina Lapenax

IV) Pimozida Orap

V) Benzamida: Metoclopramida Reliveran Sulpirida Vipral

Clasificacin clnicoteraputica
A. Incisivos: Halopidol (droga de referencia). Stelazine Antipsicticos pp/ dichos
Principalmente efectos adversos extrapiramidales y secundariamente neurovegetativos.

B.

Sedativos: Clozapina Lapenax Clorpromazina Ampliactil (droga de referencia). Levomepromazina Nozinan

Accin hipnoinductora incial. Efectos colaterales principalmente neurovegetativos y secundariamente extrapiramidales. Accin antipsictica en un perodo de tiempo ms prolongado. Potencian los analgsicos e hipnticos.

Clozapina efectos hematolgicos (agranulocitosis y leucemia).

C. De transicin: Este grupo comparte los efectos sedativos y antipsicticos de los grupos anteriores, son menos incisivos. Son tiles en impulsividad, agresividad, trastornos del carcter y en procesos esquizofrnicos crnicos. - Clotiapina Etumina - Tioridazina Meleril Menores efectos extrapiramidales y anticolinrgicos. Hipotensin ortosttica, taquicardia y mareos al principio.

D. Desinhibidores (estimulantes o antiautticos). Sntomas alucinaciones y delirio. Sntomas autismo, abulia y retardo psicomotor. Pimozida (Orap 24) Pipotiazina (Piportyl)

Clasificacin por la duracin de su accin

De accin corta
Son todos aquellos antipsicticos cuya vida media es de 4 a 8 hs.

De accin prolongada
Permiten mantener concentraciones sanguneas tiles por perodos que pueden llegar hasta las 4 semanas. Halopidol decanoato Piportyl L4

Clasificacin Neurolpticos
Clnica Tpicos: Sedativos (B.P.) Incisivos (A.P. Transicin A. Prolongada. Atpicos. Coadyuvantes BZD Clonidina Beta bloqueantes

Acciones NLT
1.-Sedante
Lentitud del pensamiento Baja de reflejos condicionados. Inhibicin afectiva.

2.-Antiagresivo 3.-Ac. Alucinoltica

4.-Ac. Anti delirante

Acciones NLT
5.-EEg (sueo no Rem)
6.-Bloquero dopamina / Ac. Extrapiramidal.
Hipoquinesia Hiperquinesia Disquinesias precoces tardas.

7.-Ac. Antiemtica
8.-Baja temperatura Analgsica Anestsica Sistema Lmbico (S/Emociones).

Efectos adversos
Acciones adversas Neurolgicas
A ) Sindromes extrapiramidales agudos (por predominio colinrgico)

1) Distona aguda o espasmo de torsin.

Contractura tnica brusca de diferentes grupos musc. generalmente cercanos a la lnea media, cara, cuello y espalda. Musc. Paravertebiales. Crisis oculgeras Espasmo de torsin de la lengua.

2) Acatisia
Inquietud motora subjetiva. Necesidad imperiosa movimiento. Intensa sensacin incomodidad. de de estar en

malestar

3) Parkinsonismo
Rigidez flexora y temblor en reposo especialmente en m. superiores (mov. de contar monedas, rigidez en rueda dentadas). Bradikinesia (baja Voluntarios) Akinesia. generalizada, mov.

Facies de mscara o inexpresiva. Marcha arrastrada, primeros pasos sin mover los brazos.

4) Akinesia
Debilidad

Abulia
Apata hipomimia (mirada de zombie) Fatiga.

B) Tardos (predominio dopamnico)

Diskinesia tarda: aparece ms de 6m de tratamiento. Hipersensibilidad por denervacin. (mov. de meter y sacar la lengua, succin estereotipada, deglucin contnua y distorsiones faciales espsticas).
Temblor perioral (raro).

C) Sd. Neurolptico Maligno

Es una rara compilacin a veces mortal asociada a los NLT de alta potencia. Rigidez muscular Hipertermia. Alteraciones de la conciencia. Disfuncin autonmica.

D) Efectos vasculares Hipot. ortosttica, ms frecuente sedativos.

E) Efectos GI - Sequedad de boca constipacin - Trastorno motilidad esofgica; disfagia

F) Efectos Urinarios tenesmo, polaquiuria y disuria

G) Alt. Hematolgicas Agranulocitosis H) Hepatopatas

I) Alt. Endocrinolgicas. J) Alt. Dermatolgicas.

 Neurolpticos Indicaciones del tratamiento a largo plazo

INDICACIONES PRIMORDIALES
Esquizofrenia
Paranoia Psicosis infantiles Enfer. de Huntington

INDICACIONES PRIMORDIALES
Parafrenias Trastorno Esquizofreniforme Trastorno Esquizoafectivo Delirium Enfer. de Gilles de la Tourette

Indicaciones Secundarias
Enf. bipolar extremadamente inestable. Conducta poco manejable en:
Demencias u otros trastornos cerebrales orgnicos.

Indicaciones en las psicosis

Proceso con ms de un episodio psictico agudo. Evidencia objetiva de persistencia psictica. Buena recuperacin con frecuentes cadas. Evidencia de mejora con el tratamiento.

Esquizofrenia
El tratamiento combinado de psicoterapia y farmacoterapia tiene mayores probabilidades de xito. El paciente es trado a la consulta. Es conveniente informar a la familia cul ser el proceso teraputico.

Eleccin del frmaco

El NLT ser elegido cuidadosamente de acuerdo a la sintomatologa

El tipo de forma farmacutica se seleccionar de acuerdo a la actitud hacia la medicacin.

Se analizar la resistencia a la medicacin. En algunos casos se debe recurrir a los NLT de accin prolongada.

FASE AGUDA (BROTE)

1.- Si se desea controlar la EPM, la agresividad, la hiperactividad se dar prioridad a la Tranquilizacin o Sedacin.
2.-Si lo importante es controlar los delirios, alucinaciones se indicar la Neuroleptizacin.

FASE SUBAGUDA
Los pensamientos comienzan a organizarse y las alucinaciones desaparecen. Se debe tratar de lograr la dosificacin permanente de los NLT. Se puede indicar NLT de depsito. Se administrarn Antiparkinsonianos de ser necesario.

FASE CRNICA (remisin)

Si persisten los sntomas negativos debe continuar el tratamiento. Durante los dos primeros aos los ndices de recada son mayores si se interrumpe la medicacin. Si tuvo 1 slo episodio agudoy con pronstico favorable el tratamiento debe durar 2 aos . Si tuvo ms de 1 episodio debe durar 5 aos como mnimo. Si hay sntomas negativos se aconseja NLT Atpicos.

FASE RESIDUAL
Se denomina residual cuando el enfermo presenta sntomas negativos luego de la fase aguda. La astenia, la abulia,el embotamiento afectivo remedan un cuadro depresivo profundo Esquizofrenia tipo II.
Algunos autores postulan el uso de psicoestimulantes.