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DR ALONSO DIAZ REYES RESIDENTE PRIMER AO ANESTESIOLOGIA HOSPITAL GENEAL MARIA IGNACIA GANDULFO COMITAN DE DOMINGUEZ, CHIAPAS
MIORELAJANTES, ANTICONVULSIVANTES.
Ciclo de Krebs
Ac.Co A
GAD
GABA
TERMINACION AXONAL
RECEPTORES
EFECTOS INHIBITORIOS POR HIPERPOLARIZACION
GABA-A RECEPTOR
GABA-B
PRESINAPTICO ESPINAL
RECEPTOR GABA-A
Benzodiazepinas
FARMACOCINETICA
Bases orgnicas dbiles, liposolubles. Midazolam mas liposoluble, flumazenil menos liposoluble Solvente polietilenglicol. Absorcin: Se absorben rpidamente por va oral Se prefiere la va IV a la IM en necesidad de utilizar la va parenteral. Son transportadas por la circulacin sistmica a la
Alto grado de unin a protenas plasmticas: 80 90 % Fraccin libre: fraccin activa Volumen de distribucin: 1 -2 l/kg Atraviesan con facilidad la placenta y son capaces de producir
Vida Media
Accin Larga: 50 a 120 hs por metabolitos intermedia: 30 hs.
Corta: 10 hs.
Ultracorta: 5 hs.
Biotransformacin
microsomal
Muchos de los compuestos generados en la primera fase son tambin compuestos activos, que pueden tener vidas medias incluso mayores que la droga original.
RECEPTOR BZ-1 Sustancia reticular , corteza, hipocampo. Efectos hipnticos y miorelajantes RECEPTOR BZ-2 sistema lmbico y cerebelo Efecto ansioltico predominante
Modelo del complejo receptor GABA/BDZ/ canal de Cl- en la membrana celular de neuronas. Los sitios de reconocimiento para BDZ (receptor BDZ) se hallan ubicados en la subunidad a, mientras que aquellas para el neurotransmisor GABA en la subunidad .
los niveles de depresin del SNC que van desde una sedacin leve hasta el coma. aumenta por el GABA y el cloro.
La apertura del
CLASIFICACIN
Accin Larga Accin Accin Intermedia Corta Accin ultracorta
Triazepam Midazolam
INDICACIONES TERAPEUTICAS DE BZD 1. HIPNOTICOS: triasolam, flurazepam, estazolam, midazolam, brotisolam 2. ANSIOLITICOS: Todos excepto los hipnticos y anticonvulsivantes 3. ANTICONVULSIVANTES: clonazepam en el pequeo mal y el diazepam iv en el status epilptico.
INDICACIONES
A. Sedacin: B. Anestesia: C. Efectos Anticonvulsivantes: Clonazepam, Nitrazepam, Lorazepam y Diazepam D. Relajacin Muscular: Apueden producir relajacin muscular a travs de la inhibicin de la unin neuromuscular y de los reflejos polisinpticos internunciales.
Este efecto depresin del centro respiratorio en el bulbo y es la causa de muerte por sobredosis de hipnosedantes. Vasodilatacin coronaria Accion orexigena Disminucion de TA y aumento de la FC Utero: hipotonia,hipotermia y depresion respiratoria en el neonato.
efectos
Vasodilatacin coronaria
Accion orexigena
Accion miorelajante Sedacion-hipnosis
Disminucion de TA y aumento de la FC
Utero: hipotonia,hipotermia y depresion respiratoria
en el neonato.
REACCIONES ADVERSAS
SNC: Somnolencia, ataxia, fatiga, confusin mental, debilidad vrtigo y sncope. Disartria, depresin mental, tendencias suicidas, alucinaciones, tendencias homicidas GASTRO-INTESTINAL: nuseas, orexia o anorexia, constipacin, aumento o disminucin de peso, sequedad bucal, aumento de las secreciones bronquiales y salivales, sabor metlico o amargo en la boca. REACCIONES DE fotosensibilidad. HIPERSENSIBILIDAD: urticaria, rash, prurito,
DEPENDENCIA FISICA Y PSIQUICA Y TOLERANCIA Sntomas de privacin son similares a los de barbitricos y alcohol. Dolor y tromboflebitis con la administracin parenteral ( atribuida al solvente utilizado). Excepto midazolam que se administra en solucin acuosa. Administracin parenteral puede producir apnea, hipotensin, bradicardia o paro cardaco, especialmente en pacientes debilitados.
CONTRAINDICACIONES
Pacientes debilitados o con alteraciones cardio-vasculares (va iv) Shock, coma, depresin respiratoria Pacientes con alteraciones hepticas o renales Intoxicacin alcohlica aguda con signos vitales deprimidos.
Hipersensibilidad a la droga
Embarazo: algunos derivados riesgo de malformaciones congnita. Presencia de grupo NO2 en aumentara esta condicin.
MIDAZOLAM
Soluble en agua, en el organismo liposoluble Produce una depresin selectiva subcortical, hipotlamo y
sistema lmbico
Luego de su administracin IV comienza su accin en 2 3 min.
Modelo bicompartimental.
FARMACODINAMIA
SNC Efecto ansioltico, sedante, hipntico, amnsico, anticonvulsivante, y relajantemuscular.
Disminucin del FSC, y del consumo metabolico de 02 Mantiene estable los niveles de PIC
EFECTOS CARDIOVASCULARES Disminucin de TA Disminucin del consumo de O2 Vasodilatacin coronaria EFECTOS ENDOCRINOMETABOLICOS Reduce la respuesta a estrs emocional y fisico.
mantenimiento del flujo coronario Menor incidencia de nausea y vmitos postoperatorio Elevada seguridad para su utilizacin en pacientes con porfiria y sujetos susceptibles a hipertermia maligna
dosis
Inicio de accion:
Premedicacion: VO: adultos 0.25 - 1 mg / kg;nios: 0.25 -0.5 mg/kg IM: 0.05 0.2 mg/kg
Sedacion consciente: IV adultos: 0.5 5 mg; nios: 0.025 0.1 mg / kg Sedacion profunda: Infusin continua: 40 300 mcg/kg/hra. Induccion anestesica: 50 350 mcg/kg
Induccion: IV0.2 0.5 mg/kg Sedacion: adultos 10 30 mg; nios 0.1 0.2 mg/ kg Status epilectico: IV 0.15 0.25 mg/kg
FLUMAZENIL
El Flumazenil es un derivado de las
benzodiazepinas que tienen una alta afinidad por el receptor benzodiazepnico y que acta como un antagonista competitivo.
antagonista del receptor benzodiazepnico que se encuentra disponible para uso clnico en este momento.
EFECTO
% DE RECEPTORES OCUPADOS
ANSIOLITICO
ANTICONVULSIVANTE SEDACION LIGERA AMNESIA SEDACION PROFUNDA HIPNOSIS DOSIS: 6 MCG/KG PRIMERA DOSIS 3 MCG/KG CADA MINUTO.
20 -30
20 25 20-50 40-50 60-70 60-90
BIBLIOGRAFIA