DR LUIS FERNANDO CAHUA ROCCA

Generalidades.
La historia de los antibiticos comienza en 1928,

cuando un cientfico britnico, Alexander Fleming, descubre accidentalmente la penicilina, en el curso de sus investigaciones.
Antibiticos: Sustancias qumicas producidas por

microorganismos, que en concentraciones bajas son capaces de eliminar o inhibir el crecimiento de otros microorganismos.

 BACTERIOSTTICO: Sustancia que inhibe el

crecimiento de las bacterias, sin causar su muerte.

BACTERICIDA: frmaco o cualquier otro agente que

destruye bacterias.

BACTERICIDAS
Beta-lactmicos (Penicilinas

BACTERIOSTATICOS
Macrlidos (Grupo

y cefalosporinas)
Glicopptidos (Vancomicina) Aminoglucsidos (Grupo

eritromicina)
Tetraciclinas
Cloranfenicol Clindamicina, Lincomicina Sulfamidas

estreptomicina)
Quinolonas (Grupo

norfloxacino)
Polimixinas

Mecanismos de accin
inhibicin de la sntesis de la pared celular : Beta-

lactmicos, carbapenems

inhibicin de la sntesis de protenas (30S 50S):

macrlidos Tetraciclinas y lincosamidas.

inhibicin del metabolismo bacteriano : sulfas inhibicin de la actividad o sntesis del cido nuclico:

fluoroquinolonas, aminoglucsidos.

alteraciones en la permeabilidad de la membrana celular

BETA-LACTAMICOS.
PENICILINAS.

CEFALOSPORINAS.

MECANISMOS DE ACCION DE LOS ANTIBIOTICOS

ETAPAS DE LA SINTESIS DE LA PARED CELULAR UDPN ACETILMURANIL- PENTAPETIDO (CITOPLASMA)

CICLOSERINA

MOLECULAS LINEALES DE PETIDOGLICANO (MEMBRANA CITOPLASMATICA)

VANCOMICINA BACITRACINA

POLIMEROTRIDIMENCIONAL REACCION DE TRANSPEPTIDACION

PENICILINAS CEFALOSPORINAS

PENICILINAS.
Actan a nivel de la pared bacteriana.

Producen la muerte de la bacteria mediante la ruptura

osmtica de la bacteria.

a) PENICILINAS
Naturales
Biosintticas Semisintticas Sintticas Antiestafilococicas Betalactamasas resistentes

PENICILINAS NATURALES
- P. G Cristalina - P. G sdica - P. G potsica

PENICILINAS BIOSINTETICAS
- Fenoximetilpenicilinas - Heotilmetilpenicilinas

PENICILINAS SEMISINTETICAS
- Penicilina Procanica - Clemizol - Benzatnica

PENICILINAS SINTETICAS
- Amoxacilina - Carbenicilina - Hetacilina sdica - Ciclocilina - Ticarciclina - Ampicilinas (puras, anhidra, trihidrato, pibampicilina, bacampicilina)

PENICILINAS ANTIESTAFILOCOCICAS
- Oxocilina - Cloxacilina - Dicloxacilina - Meticilina - Piperacilina

P. BETALACTAMASAS RESISTENTES
- Acido clavulmico - Sulbactam - Tazobactan

 Penicilina G acuosa: 2-4 millones de unidades I.V.

cada 4 horas 18-24 millones de unidades diarias en infusin continua. (nuerosfilis).

Penicilina G procanica: 2.4 millones de unidades

I.M. al da en combinacin con el Probenecid, 500 mg. V.O. 4 x da durante 10 a 14 das. (neurosfilis).

 Penicilina Benzatina:

- sfilis precoz: <1 ao de duracin, 1 dosis de 2.4 millones de unidades I.M. - sfilis latente tarda: duracin desconocida o > 1 ao, 2.4 millones de unidades I.M. cada semana tres dosis en total.

Penicilina V: 250- 500 mg. V.O. 4 x da, Tx. De

faringitis por estreptococos del grupo A.

 Ampicilina:
I.V.: 2-3 g I.V. c/4-6 horas ; usado en infecciones por

enterococos susceptibles, estreptococos del grupo B, Listeria monocytogenes.

V.O: 250-500 mg. V.O. 4 x da; casos no complicados de

sinusitis, ITU, otitis media y faringitis.

 Ampicilina/Sulbactam: 1.5-3 g I.V. c/6 horas; eficaz

contra MSSA, anaerobios y muchas enterobacterias. De eleccin en caso de infecciones graves de partes blandas por mordeduras de personas o animales.

Amoxicilina: 250-500 mg. V.O. 3x/da, antibitico

similar a la ampicilina.

 Amoxicilina/cido clavulnico: antibitico oral

utilizado en sinusitis, otitis media e infecciones de piel complicadas tx de eleccin oral para mordeduras por personas o animales. 875 mg. V.O. 2 x/ da 500 mg. V.O. 3x/ da 90 mg/kg/d divididos cada 12 horas 2000 mg V.O./12 horas

 Nafcilina y Oxacilina: Tratamiento de eleccin para

infecciones por MSSA. Tiene escasa actividad contra enterococos o las bacterias gramnegativas. 2 g. I.V. cada 4-6 horas.

Dicloxacilina y la oxacilina: para el tratamiento de

las infecciones localizadas en la piel. 250- 500 mg. V.O.

 Piperacilina: tienen actividad para gramnegativos y

aenterococos; tambien tiene actividad contra Pseudomonas. 3 g. I.V. cada 4 horas o 4 g. I.V. cada 6 horas.

Ticarcilina/cido clavulnico: la combinacin

ampla el espectro, acta contra la mayoria de enterobacterias, MSSA, y anaerobios; eficaz contra infecciones intraabdominales y las de las partes blandas complicadas. 3.1 g. I.V. cada 4-6 h.

 Piperacilina/tazobactam: actividad contra

enterococos sensibles a la ampicilina. S e utiliza en combinacin con aminoglucsidos para Pseudomonas aeruginosa o neumona nosocomial.
3.375 g. I.V. cada 6 h. 4.5 g. I.V. cada 6 h. (Pseudomonas)

Efectos adversos.
Anafilaxia, nefritis intersticial, anemia y leucopnia.

La oxacilina y nafcilina puede producir hepatitis.

La ticarcilina/cido clavulnico puede agravar una

hemorragia.

CEFALOSPORINAS.
Interfieren en la sntesis de la pared celular de la

bacteria.
Son tiles por su baja toxicidad y amplio espectro de

actividad.
No tiene actividad frente a enterococos y MRSA.

Cefalosporinas de primera generacin.

Actividad frente a enterococos, estreptococos y algunas

especies de E. coli, klebsiella y Proteus.

Se utiliza frecuentemente para el tratamiento de

infecciones de la piel y partes blandas, ITU e infecciones por Staphylococcus aureus sensible a oxacilina.

 INTRAVENOSOS Cefazolina: 1-2 g. I.V. o

VIA ORAL Cefadroxilo: 500 mg 1 g.

I.M. cada 8 horas.

V.O. 2 x/da.
Cefalexina: 250-500 mg.

V.O. cada 6 horas.

Cefradina: 250-500 mg.

V.O. cada 6 horas.

Cefalosporinas de segunda generacin.

Gran cobertura contra bacilos entricos

gramnegativos.

supradiafragmticos
Cefuroxima: estafilococos y

Infradiafragmticos
Cefoxetina: tiene actividad

estreptococos, espectro amplio contra gramnegativos.

frente aerobios y anaerobios gramnegativos, incluyendo B. fragilis.

1-2 g. I.V. 4-8 horas.

1.5 g. I.V. o I.M. cada 8 horas.

 Cefuroxima axetilo: 250-500 m. V.O. 2x/d. Cefprozilo: 250-500 m. V.O. 2x/d. Cefaclor: 250-500 m. V.O. 2x/d. para disminuir dosis del tratamiento de neumona y

celulitis que responden a cefalosporinas parenterales.

Cefalosporinas de tercera generacin.

Amplia cobertura contra bacilos entricos

gramnegativos , actividad significativa contra estreptococos y MSSA.

Actividad frente anaerobios es limitada y no cubre B.

fragilis.
Son utitles para el tratamiento de meningitis.

 INTRAVENOSOS. Ceftriaxona: 1-2 g. I.V. o I.M. /12-24 h. Cefotaxima: 1-2 g. I.V. o I.M. /4-12 h. Ceftizoxima: 1-4 g. I.V. o I.M. /8-12 h. Tx emprico de pielonefritis, sepsis urinaria,

neumonia. Infecciones intraabdominales, gonorrea y meningitis.

Tx de osteomielitis, artritis sptica, endocarditis,

infecciones de partes blandas, una vez identificado en microorganismo suceptible.

 Cefpodoxima proxetilo: 100-400 mg. V.O. 2x/d. Cefdinir: 300 mg. V.O. 2x/d.

Ceftibuteno: 400 mg. V.O. 2x/d.

Ceftidoreno pivoxilo: 200-400 mg. V.O. 2x/d.

Tx de bronquitis, sinusitis, otitis media, UTI

complicadas, Tx de continuacin de la neumona.

Cefpodoxim en dosis nica sirve para el tratamiento de

sfilis no complicada.

 Ceftazidima:trata infecciones por cepas suceptibles

de P. aeruginosa.

1-2 g. I.V. o I.M. c/ 8 h.

Cefalosporinas de cuarta generacin.

Cobertura excelente contra bacilos aerobios

gramnegativos, incluyendo P. aeruginosa y otras bacterias productoras de B-lactamasas AMP-C.

 Cefepima: Tx emprico de neutropenia febril, actua

contra bacterias gramnegativas y algunas anaerobias gramnegativas y grampositivas. 500 mg 2 g I.V. o I.M. c/8-12 h.

Cefpiramide:Es uno de los primeros agentes usados para el manejo de infeccin por P. aeruginosa. 1 a 2 gr i.v. cada 12 h

Cefalosporinas de quinta generacin.

 Ceftobripole: acta frente al S Aureus, inhibe la

PBP2 Y LA PBP2X las principales enzimas responsables de la resistencia a la metacilina y a las penicilinas, eficas contra el neumococo,E fecalis, tienen un espectro similar a las C de cuarta generacin pero mas potente, efectiva contra E. coli ,K. pneumoniae, proteus mirabilis, H. influenzae. N meningitidis, N. gonorrehae. Muy eficaz contra , Pseudomona aeruginosa, se administra en infusin continua en 30 y 60 minutos a dosis de 500 y750 mg cada 12 horas. bactericida, frente a bacterias grampositivas y gramnegativas,i ncuyendo S A R M, y estaphylococcus resistentes a la vancomicina, todava esta en estudio en infecciones en la piel y partes blandas.

Ceftaroline: Es de amplio espectro con actividad

Efectos adversos.
Anafilaxia, nefritis intersticial, anemia, leucopenia.
La taza de reaccin de hipersensibilidad cruzada con

cefalosporinas en los pacientes con alergia a la PcN es del 5 10 %.

La ceftriaxona puede producir obstruccin biliar y

enfermedad vesicular sintomtica.

MONOBACTAMES
El aztreonan ( 1-2 gr i.v o i.m/6-12 h) es un monobactan que se emplea para las infecciones producidas por P. aeruginosa. Es de eleccion cuando ay alergias alas pnc y a las cefalosporinas.

- Los

carbapenems ejercen su efecto bactericida interfiriendo con la sntesis de la pared celular. - Estn entre los antibiticos de eleccin para las infecciones producidas por organismos productores de B-lactamasas.

- Son activos contra la mayora de las bacterias grampositivas y algunas gramnegativas, incluyendo las anaerobias.
- Generalmente se utilizan en el caso de infecciones poli microbianas, intraabdominales y sepsis en pacientes comprometidos. - Las bacterias resistentes a carbapenens son los enterococos resistentes a la ampicilina

Los carbapenemes disponibles en la actualidad son:

Imipenem (500 mg 1g IV o IM c/6-8 h)

Meropenem
Ertapenem

(1 g IV c/8 h)
(1 g IV c/24 h)

Mecanismo de accin
Es fundamentalmente el mismo de todos los B-lactmicos, para los grampositivos su accin ocurre en la superficie celular, para las bacterias gramnegativas en el espacio periplsmico.

Espectro
Es altamente activo contra la mayora de las bacterias grampositivas aerobias y anaerobias. Clostridium difficile es resistente; los estafilococus meticilino-resistentes no son sensibles a imipenem. Es altamente activo contra toda la bacteria gramnegativas anaerobias.

Presentacin
Inem: amp. 500 mg de Imipenem + 500 mg de cilastatina

Tienam: amp. 500mg de Imipenem y 500 mg de cilastatina

Dosis 250 mg 1 g c/6 horas. En infeccin severa 25 mg/kg/dosis c/6-8 horas

Efectos Adversos
Nuseas, vmitos, diarrea, flebitis en el sitio de infusin, erupcin cutnea, fiebre, convulsiones y superinfeccin con hongos.

Mecanismo de accin
Provoca la muerte de la bacteria unindose covalentemente a las protenas fijadoras de penicilina implicadas en la sntesis de la pared celular. Los carbapenems se encuentran muy resistentes a la hidrlisis por todas las B-lactamasas. Es el carbapenem recomendado en caso de infecciones del SNC.

Presentacin
Meronem: amp. 500 mg y 1g
Meropenem vitalis: amp. 500 mg y 1g

Indicaciones
Tiene amplio espectro de actividad frente a organismos grampositivos, gramnegativos y anaerobios, la monoterapia se ha utilizado en una amplia gama de infecciones intrahospitalarias como:

Infecciones intraabdominales
Episodios febriles en pacientes neutropnicos

Meningitis, sepsis
Infecciones respiratorias bajas, incluso de pacientes con fibrosis qustica Infecciones de vas urinarias, piel, obsttricas y ginecolgicas.

Dosis
Adultos: 0.5-1 g c/8 h IV En pacientes neutropnicos: 1g IV c/8h En meningitis: 2g IV c/8h Nios 3 meses 12 aos: 10-20 mg/kg c/8h IV y en meningitis usar 40 mg/kg c/8h

Efectos adversos
La infusin intravenosa rpida al igual que Imipenem puede producir nauseas y vmitos. Tambin puede presentarse diarrea, exantema y prurito. Otros efectos detectados son trombocitosis, eosinofilia y alteraciones leves de las pruebas de funcin heptica.

Es un metil-carbapenem sinttico de larga accin. No cubre de forma eficaz la infeccin por Pseudomonas aeruginosas, Acinetobacter o enterococos por lo que es preferible utilizar Imipenem o Meropenem para el tratamiento emprico de las infecciones nosocomiales si se sospechan estos patgenos.

Presentacin
Invanz: vial 1 g

Indicaciones
Tiene actividad contra aerobios grampositivos y gramnegativos, anaerobios. Por lo que esta indicado en infecciones intraabdominales, septicemia, neumonas, infecciones de piel, urinarias, infecciones plvicas y

Dosis
Adultos: 1 g /d por infusin IV o IM por 3 -14 d segn la gravedad de la infeccin. En pacientes con insuficiencia renal avanzada se disminuye a 500 mg /d

Contraindicaciones
Hipersensibilidad conocida a los betalactmicos. No se recomienda usar en menores de 18 aos

Efectos adversos
Ocasionalmente diarrea, flebitis, nauseas y cefalea.

Indicaciones
Actividad limitada a bacterias aerobias gramnegativas. Tienen sinergismo con una penicilina en el tratamiento a la endocarditis estafiloccica con un B-lactmico en el tratamiento de la bacteriemia por gramnegativos.

Efectos adversos
Ototoxicidad y nefrotoxicidad, erupciones cutneas, fiebre, cefalea, nauseas, vmitos, aumento de transaminasas y fosfatasas alcalinas, bloqueo neuromuscular cuando se administran en bolo IV rpido, disminuyen el potasio, el calcio y el magnesio sricos.

Contraindicaciones
Hipersensibilidad a los aminoglucsidos Evitar en pacientes mayores de 60 aos, en deshidratados, diabticos. Penetra poco en abscesos y en el LCR.

Presentacin
Estreptomicina: amp. 1g para uso IM Strepcin: amp. 1g utilizada para el tratamiento de la tuberculosis y endocarditis por enterococos, tularemia, peste y brucelosis. Dosis Adultos: 1g / d IM Nios: 20-30 mg/kg/d en 2 dosis IM Es ms txico en la funcin vestibular.

Se asocia con penicilina o cefalosporinas para sepsis por gramnegativos.

Presentacin Biogenta: amp. 40, 80, 120 y 160 mg Refobacin: amp. 20 y 40 mg Garamicina: amp. 40, 80, 120 y 160 mg Garamicina pads: implante de 130 mg Gentagram: amp. 20 mg Gentamicina: amp. 20, 40, 80, 120 y 160 mg

Dosis
Adultos: dosis de carga 2 mg /kg IV o IM, mantenimiento 1 mg /kg c/8h Dosis nica diaria: 3 mg /kg Nios de 0-7 d: 5 mg /kg/d IM o IV divididos c/12h Nios: 7.5 mg /kg /d IM o IV c/8h
La gentamicina afecta ms la funcin vestibular.

En implantes se utiliza como coadyuvante en infecciones seas y de tejidos blandos colocndolos sobre el sitio.

Presentacin
Kanamicina: amp. 1 g para uso IM

Dosis
Adultos: 15mg/kg/d IM dosis nica diaria, dosis de carga 10 mg/kg IM, mantenimiento 7.5 mg /kg c/12h Nios: 20-30 mg/kg/d

Est indicada en el tratamiento de uretritis, cervicitis y proctitis gonoccicas.

Presentacin
Espectinomicina: amp. 2 g Tobicin: vial 2 g /5ml

Dosis
Adultos: dosis nica de 2 g IM

Presentacin
Amikin: amp. 100, 250, 500 y 1000 mg Amikacina: amp. 100, 250 y 500 mg/2ml

Dosis
Adultos: dosis de carga: 10 mg/kg IV o IM, mantenimiento 2.5 mg/kg c/12h, dosis nica diaria de 15 mg /kg/d Nios de 0-7 das: 10 mg/kg, seguido por 7,5 mg/kg c/12h; mayor de 7 das: 15 mg /kg/d IM divididos c/8 o 12h

Presentacin
Netromicina: amp. 50, 150 y 200 mg

Dosis
Adultos: dosis de carga: 2.2 mg/kg IV o IM, dosis nica diaria de 6.5 mg /kg Nios menores de 6 semanas: 5 mg/kg /d IM o IV divididos c/12h Nios mayores de 6 semanas: 7.5 mg /kg/d IM o IV divididos c/8h

QUINOLONAS / HISTORIA.
QUINOLONAS: De baja toxicidad y amplio

espectro de actividad. Acido Nalidxico: El primero de estos compuestos. es una 1,8 naftaridina, aislada en 1962 por Leshea y colaboradores. Descubierto al azar, en plena sntesis de cloroquina, despleg actividad contra algunos aerobios gram(-), por lo que comenz a utilizarse en el tratamiento de infecciones urinarias.

QUINOLONAS / HISTORIA.
Los cambios en la estructura qumica de

este grupo de compuestos, modifican de manera importante su actividad antimicrobiana. Lo que permiti sintetizar otros compuestos de esta familia hasta llegar a las nuevas quinolonas. Estas contienen: - tomo de flor: actividad contra especies gram (+), como los estafilococos. - anillo piperacnico: ampla su espectro de actividad contra especies aerobias gram(-) y Pseudomona aeruginosa.

QUINOLONAS / CLASIFICACIN
Actualmente se conocen 2 grandes grupos de quinolonas:

QUINOLONAS cido Nalidxico cido Pipemdico cido Piromdico Cinoxacn Acroxacn.

QUINOLONAS / CLASIFICACIN
FLUOROQUINOLONAS: Compuestos derivados del cido nalidxico. Diferencia: tomo de flor en el anillo 6 de la molcula. Lo que ampla su espectro bacteriano y limita los efectos adversos.

FLUOROQUINOLONAS 1er grupo Compuestos monofluonerados.

6 fluoropiperacnico

Espectro ms limitado.

Flumequine

til contra especies Norfloxacn 2do se aade a su molcula aerobias gram(-) y Ciprofloxacn P. aeruginosa. grupo un anillo piperacnico Enoxacn espectro de actividad Ofloxacn ms amplio Hemefloxacn otros.
Compuestos Fluroxacn: extensamente

prefluorinados 3er grupo Excelente penetracin hstica

estudiado. Vida media prolongada. Permite la administracin de una dosis nica diaria.

QUINOLONAS / CLASIFICACIN
1ra GENERACIN
c. Nalidxico

2da GENERACIN
Enoxacina

3ra GENERACIN
Sparfloxacina

4a GENERACIN
Trovafloxacina

Cinoxacina
c. Pipemdico

Ofloxacina
Ciprofloxacina Pefloxacina Norfloxacina

Tosufloxacina
Gatifloxacina Levofloxacina

Clinafloxacina
Moxifloxacina Alatrofloxacina.

Amifloxacina
Lomefloxacina
Cocos G(+) y (-), Bacterias Gram(-) Bact Gram(+) enterobacterias P. aeruginosa germenes atipicos estreptococos. Aerobios-Anaerobios. Gram (+) y (-) Streptoc. Stafiloc, Patogenos resp.

Enterobacterias

Bact. G(-), Enterobacterias, Pseudomonas,Myco plasma/ Clamidia.

Atipicos.

QUINOLONAS / MECANISMO DE ACCION.

La accin bactericida de las quinolonas se logra por: Penetracin del compuesto en el citoplasma celular. Inhibicin de la DNA-girasa y la Topoisomerasa bacteriano. Inhibicin en la sntesis de replicacin del DNA. El primer requisito para que un antibitico ejerza su accin bactericida es: la penetracin de ste en el citoplasma bacteriano, bien sea por difusin pasiva o transporte activo.

QUINOLONAS / FARMACOLOGIA
ABSORCIN
Se absorben rpidamente por va oral. Concentraciones sricas ms altas:

- 1 hora en ayunas. - 2 horas despus de un alimento. Se absorbe por igual en sujetos normales, pacientes en estado crtico y en ancianos. Puede haber retraso de la concentracin mxima en ancianos y en pacientes con gran deterioro de la funcin renal.

QUINOLONAS / FARMACOLOGIA
ABSORCIN

Se altera de forma notable con la administracin concomitante de: Anticidos con Aluminio Magnesio Sucralfato Bismuto Hierro oral Calcio oral Prerados orales de Zinc.

QUINOLONAS / FARMACOLOGIA
EXCRESION
Se excretan por el rin: por secrecin tubular.

La Pefloxacina se elimina por el hgado.

La Ciprofloxacina, disponible en va oral y parenteral,

puede eliminarse por va transintestinal.

QUINOLONAS / FARMACOLOGIA
La Metoclopramida eleva precozmente los niveles

mximos sricos de la ciprofloxacina. Los bloqueadores H2 inducen cambios similares observados con la ingestin de alimentos. La teofilina y la enoxacina inhiben mutuamente su eliminacin metablica si se administran a la par.

QUINOLONAS / APLICACIONES
APLICACIONES CLINICAS DE LAS QUINOLONAS.
Cistitis aguda, sepsis urinaria complicada, infecciones

INFECCIONES URINARIAS

nosocomiales de vas urinarias, pielonefritis, prostatitis agudas por E. coli. Excepto: NOXIFLOXACINO. Norfloxacino: 400 mg v.o. / 12h.
Neisseria gonorrhoeae: CIPROFLOXACINO 500mg,

ENFERMEDADES DE TRANSMISIN SEXUAL

LEVOFLOXACINO 250mg, OFLOXACINO 450mg. Haemophilus ducreyi (ciprofloxacina - producen mejora clnica sin falla alguna). Chlamydia trachomatis (ninguna de las quinolonas actuales son eficaces).
H. influenzae, Moxarella catarralis, algunas especies de

INFECCIONES RESPIRATORIAS

Legionella, Klebsiella, Enterobacter, E. coli y S. aureus. Ciprofloxacina: util en otitis externa maligna del diabetico por P. aeruginosa combinado con Rifampicina o PNC antipseudomona.

 Fiebres entricas: tifoidea, paratifoidea, Shigellosis, Diarrea

INFECCIONES G.I.

enterotoxignica por E. coli, clera, diarrea del viajero, colitis asociada a ATB por C. difficile, Campylobacter pylori y la Yersinia enterocoltica. La Norfloxacina y la Ciprofloxacina eliminan el estado portador crnico de la Salmonella. Con la Ofloxacina: diarrea por Shigella, por E. coli toxigena y por Salmonella. Norfloxacina y Ofloxacina: 400 mg 2 v d / 28 d Ciprofloxacina: 750 mg 2 v d / 28 das.
Moxifloxacino, levofloxacino, Gemifloxacino. En infecciones

INFECCIONES DE PIEL Y PARTES BLANDAS.

de piel y tej, blando no complicadas. Si las PNC o CFP estan contrindicadas. Moxifloxacino: infecciones complicadas.

INFECCIONES CUTANEAS POR MICOBACTERIAS NO TUBERCULOSAS. LEPRA LEPROMATOSA: Ms Dapsona y Clofazimina

Ciprofloxacina: 750mg a 1g. TB. RESISTENTE AL TX CONVENCIONAL. M. AVIUM COMPLEX EN PCTS CON SIDA.

Ofloxacina: 800 mg/d + drogas

tuberculostticas. Moxifloxacino, levofloxacino, Gemifloxacino

QUINOLONAS / APLICACIONES
CIPROFLOXACINO Cipro XR

250 750mg v.o./ 12h.

500mg v.o./d. 200400mg i.v./ 812h.

LEVOFLOXACINO
OFLOXACINO

250 750mg i.v.*v.o. c/24h.

200400mg i.v.*v.o. c/12h.

Activos frente Aerobios Gram(-). (productores de -lactamasa) tiles en el TX de ITU, pielonefritis, diarrea infecciosa, prostatitis e

infecciones intraabdominales (junto al Metronidazol). CIPROFLOXACINO: Gran actividad frente a P. aeruginosa. Escasa actividad frente a cocos Gram(+) y anaerobios. No usar en monoterapia como TX emprico de NAC, en infecciones de la piel y partes blandas e infecciones intraabdominales.

QUINOLONAS / APLICACIONES
LEVOFLOXACINO MOXIFLOXACINO 250 750mg i.v.*v.o. c/24h. 400mg i.v.*v.o. c/24h.

GEMIFLOXACINO

320mg v.o. c/24h.

Menor actividad frente a Gram(-) (P. aeruginosa). Moxifloxacino y Gemifloxacino utiles en el Txde infecciones mixtas por

aerobios/anaerobios. Moxifloxacino: til como monoterapia en infecciones intraabdominales, de la piel y tejidos blandos complicadas. tiles en TX de sinusitis, bronquitis, NAC e ITU (Excepto Moxifloxacino, se elimina escasamente por la orina).

QUINOLONAS / EFECTOS ADVERSOS

Nauseas Alteraciones del SNC (ancianos): - cefalea - somnolencia - inquietud - mareos. Exantema Fototoxicidad Moxifloxacino, Gemifloxacino y Levofloxacino alargan el intervalo QTc. No utilizaren: Pctes tratados con Antiarritmicos clase I Y III. Con alteraciones conocidas de electrolitos o de la conduccin. Pctes que toman otros fmcos que alargan el intervalo QTc o inducen bradicardia.

QUINOLONAS / EFECTOS ADVERSOS

No usar en pctes < de 18aos, mujeres embarazadas, lactancia. Por riesgo de artropatia en pctes de edad peditrica. Artropatia relacionada con la edad en ancianos. Suspender en caso de dolor articular o tendinitis (Tendon de Aquiles).

MACROLIDOS / MECANISMO DE ACCIN

Bacteriostticos o bactericidas dependiendo de: La especie bacteriana sobre la que actan. Tamao del inculo. Fase de crecimiento en que se encuentren las bacterias. Concentracin que alcance el antibitico en el lugar de la infeccin

Bloquean la sintesis de las proteinas en la bacteria al unirse a la subunidad 50S del ribosoma bacteriano.

MACROLIDOS / EFECTOS ADVERSOS Y CONTRAINDICACIONES.

EFECTOS ADVERSOS Ototoxicidad y nefrotoxicidad. erupciones cutneas, fiebre, cefalea, nauseas, vmitos. aumento de transaminasas y fosfatasas alcalinas (eritromicina). bloqueo neuromuscular cuando se administran en bolo IV rpido. disminuyen el K+, Ca++, Mg sricos. Colitis Pseudomembranosa (Clindamicina)

CONTRAINDICACIONES Hipersensibilidad a los aminoglucsidos Evitar otros factores de riesgo para nefrotoxicidad, en pacientes en tratamiento con aminoglucsidos: Mayores de 60 aos. Deshidratados. Diabticos. Penetra poco en abscesos y en el LCR.

MACROLIDOS / INDICACIONES
Actividad frente a cocos Gram(+), Streptococos y Stafilococos. Bacterias Gram(-) del tracto respiratorio superior. Minima accin frente a Gram(-) entericos. USOS: Faringitis, otitis media, sinusitis, bronquitis. En pcts con alergia a las PNC. De eleccin para el TX de infecciones por Legionella, Chlamydia y Micoplasma.

MACROLIDOS / INDICACIONES
AZITROMICINA CLARITROMICINA: - tiles en monoterapia para el TX ambulatorio de las NAC. - Tx y profilaxis de infecciones por Mycobacterium avium (MAC) en pcts VIH. Cepas de neumococos resistentes a PNC son resistentea a Macrolidos.

MACROLIDOS Y LINCOSAMIDAS
ERITROMICINA

250 500mg v.o. 4x/d

0.5 1.0g i.v. /6h.

Cocos G(+) - excepto enterococos Bronquitis, faringitis, sinusitis, otitis media, infc. de partes blandas en pcts con alergia a las PNC. Infecciones atipicas del tracto respiratorio por Legionella pneumophila, C. pneumoniae y M. pneumoniae.

1g i.v. c/6h

500mg v.o. 4x/d 7d.

til en infecciones por C. trachomatis. Fmco alternativo en pcts con Sifilis y alergia a las PNC.

H. Influenzae tiene gran resistencia lo que le confiere limitada eficacia en el Tx de infecciones del tracto respiratorio superior e inferior.

MACROLIDOS Y LINCOSAMIDAS
CLARITROMICINA Mejor que la Eritomicina para Tx H. influenzae. 250 500mg v.o. 2v/d. Bronquitis, sinusitis, otitis media, faringitis, infecciones de partes blandas y NAC. Infecciones por MAC en 1000mg XL v.o. /d. pcts VIH. Tx de H. pylori.

MACROLIDOS Y LINCOSAMIDAS
AZITROMICINA

500mg vo 1 d 250mg vo x 4d
250 500mg vo /d. 500mg vo /d x 3d. Microesferas de 2000mg vo una dosis. 500mg iv /d. Bronquitis, sinusitis, otitis media, faringitis, infecciones de partes blandas y NAC

1200mg vo /sem. 250 500mg vo /d.

1g vo dosis nica.

Profilaxis y
tratamiento de infecciones por MAC en pcts VIH. Infecciones por C. trachomatis.

No presenta tantas interacciones medicamentosas.

LINCOSAMIDA
CLINDAMICINA
< 150-450 mg vo 3-4x/d> <600-900mg iv c/8h> Se clasifica qcamte. como una Lincosamida. ESPECTRO: G(+) y la mayoria de Anaerobios, incluyendo B. fragilis. Biodisponibilidad: por via oral en un 90%. Penetra en huesos y cavidades de abscesos. til en el Tx de Neumonia por aspiracin y de abscesos pulmonares. Activa contra cepas de S. aureus sensibles a Meticilina en infecciones de piel y partes blandas.

LINCOSAMIDA / CLINDAMICINA
Util en terapia combinada en infecciones estreptococicas invasivas para disminuir la produccin de toxinas. En infecciones por anaerobios: abscesos periamigdalinos/retrofaringeos, fascitis necrosante (metronidazol utilizado con mas frecuencia en infecciones intraabdominales). Otros usos: - Toxoplasmosis + Pirimetamina. - Neumonia por Pneumocystis jiroveci + Primaquina.

SULFAS Mecanismo de Accin Destruyen las bacterias lentamente inhibiendo el metabolismo del cido flico

Se encuentran indicadas en IVU no complicadas, sinusitis y otitis media.

CLASIFICACION
De eliminacin rpida:
Sulfisoxazol: utilizado en las infecciones urinarias. Sulfametizol. Sulfametazina

De eliminacin media.
Sulfametoxazol: de uso frecuente combinado con la

trimetroprima Sulfadiazina. De eliminacin lenta. Sulfadimetoxina (no se comercializa). Sulfameter (no se comercializa). Sulfametoxipiridazina (no se comercializa).

De eliminacin ultralenta.
Sulfaleno (no se comercializa).
Sulfadoxina.

De accin intestinal.
Sulfaguanidina.
Succinilsulfatiazol. Sulfasalazina: utilizado en el tratamiento de la colitis

ulcerosa. De uso Tpico. Sulfacetamida: se utiliza en solucion oftalmica para las conjuntivitis. Sulfadiazina argentica: se utiliza mucho en quemaduras.

ESPECTRO DE ACCION
P. Jiroveci
Nocardia Toxoplasma Stenotrophomonas

TRIMETROPRIM/ SULFAMETOXAZOL

Presentacin IV: 5 mg/kg IV cada 8 horas en caso de infecciones graves. Presentacin oral: 160 mg de TMP/800 mg de sulfametoxazol en cada comprimido de dosis doble.

TRIMETROPRIM/ SULFAMETOXAZOL
Posee una penetracin tisular excelente, incluyendo hueso, prstata y SNC La combinacin tiene un espectro de actividad muy amplio, pero no incluye P. aeruginosa, anaerobios ni estreprococos del grupo A. Se usa con frecuencia para tratamiento de sinusitis, otitis media, bronquitis, prostatitis e IVU. DOSIS: 160/800 mg VO 2 veces al da.

SULFADIAZINA: 1.O 1.5 g v.o /6 h

En combinacin con Pirimetamina 200 mg v.o seguidos de 50-75 mg v.o al da Es el tratamiento de eleccion de la Toxoplasmosis.

EFECTOS ADVERSOS
Estos frmacos se asocian con ictericia por colestasis, supresin de

la mdula sea, nefritis instersticial, elevacin falsa de la creatinina. Las nauseas son frecuentes a dosis altas

CLORANFENICOL
El cloranfenicol es un antibitico de amplio espectro, aislado inicialmente del Streptomyces venezuelae, microorganismo aislado en 1947. Este antibitico contiene una porcin nitrobenceno y es un derivado del cido dicloroactico.

El cloranfenicol, de gran utilidad en sus inicios, por sus efectos txicos, sobre todo la aplasia medular y el desarrollo de nuevos antimicrobianos de amplio espectro y menos txicos

Mecanismo de Accin
Ejerce sus efectos mediante la unin

irreversible a la subunidad ribosomal 50s, impidiendo la unin del aminoacil ARN de transferencia al receptor del ribosoma y por ende la sntesis de polipptidos.
El cloranfenicol tambin puede inhibir

la sntesis proteica de las mitocondrias en las clulas de mamferos.

DOSIS
12-25 mg/kg i.v./6 horas
Maximo 1 g i.v./6 horas

Farmacocintica
La absorcin oral es rpida y completa, alcanzando

concentraciones de 10 a 13 ug/ml en 2 a 3 horas despus de la administracin.

Tiene una biodisponibilidad oral de 76 a 93%; la

unin a las protenas es del 50 al 60%; buena distribucin tisular, atraviesa la barrera hematoenceflica, la placenta y pasa a la leche materna. peritoneal y prosttico; alcanza el humor vtreo y acuoso.
(90%) con formacin de glucurnido inactivo.

Alcanza niveles eficaces en lquidos pleural, sinovial,

La principal va de eliminacin es el metabolismo heptico Se excreta por la orina por filtracin y secrecin.

Espectro antibacteriano:
Posee amplio espectro de actividad antimicrobiana contra: grmenes grampositivos gramnegativos anaerobios clamidias rickettsias micoplasma espiroquetas.

SE USA EN TRATAMIENTO DE:

El cloranfenicol est indicado en: La fiebre tifoidea Meningitis bacteriana Pacientes alergicos a los betalactmico Infecciones mixtas aerobios-anaerobios Gangrena gaseosa Infecciones oculares

EFECTOS ADVERSOS
Depresin medular

Aplasia medular
Anemia hemolitica

METRONIDAZOL
Solo es activo frente a bacterias anaerobias y algunos

protozoos 250-750 mg v-o o i.v c/6-12h Ejerce su efecto bactericida porque acumula metabolitos txicos que interfieren en multiples procesos metablicos Posee una penetracin tisular excelente, incluyendo abscesos cavitados, hueso y SNC

 Su actividad es mayor contra los anaerobios

gram-negativos que contra los gram-positivos, pero es activo frente a clostridium perfringens
Las infecciones por protozoos que se suelen

tratar con metronidazol son las producidas por Giardia, entamoeba histolytica y Tricomonas vaginalis

Efectos adversos
Nauseas
Alteraciones leves del SNC

EN RARAS OCASIONES EL METRONIDAZOL

PRODUCE convulsiones y neuropata periferica

TETRACICLINAS
MECANISMO DE ACCION
Son antibiticos bacteriostticos

que se unen a la subunidad 30S de ribosoma bacteriano y bloquean la sntesis de protenas

TETRACICLINAS
Clasificacin: Las tetraciclinas se pueden clasificar segn su perfil farmacocintico en tres categoras: 1. De vida media corta (6-8 h). Clortetraciclina, oxitetraciclina y tetraciclina 2. De vida media intermedia (12-14 h): Demeclociclina y Metaciclina 3. De vida media larga (16-18 h): Doxiciclina, minociclina y limeciclina

Papel Unico
Tratamiento de infecciones por:
Rickettsia Ehrlichia Chlamydia Nocadia mycoplasma

DOSIS
250 500 mg v.o c/ 6 horas
Doxiciclina: 100 mg v.o. o i.v. casa 12 horas,

es la de uso mas frecuente en tx de eleccion para c. trachomatis, fiebre de las montaas rocosas entre otras. Minociclina: 200 mg v.o. o i.v. cada 12 horas.

EFECTOS ADVERSOS
Nauseas Fotosensibilidad No en nios Embarazos

Lactancia

GRACIAS!