O

que sndrome de Parkinson? O mal de Parkinson uma sndrome clnica degenerativa do sistema nervoso central, lentamente progressiva, idioptica (sem causa conhecida).E se caracteriza com uma trade de sintomas primrios: Tremor; Bradicinesia e; Rigidez muscular

objetivo desse trabalho compreender a importncia dos frmacos Antiparkinsonianos no tratamento do Mal de Parkinson, adquirindo informaes essenciais em relao a sua indicao, posologia, interaes medicamentosas, contra-indicaes .

mal de Parkinson ocorre pela perda de neurnios do SNC em uma regio conhecida como substncia negra e corpo estriado.

 Os

neurnios dessa regio sintetizam o neurotransmissor dopamina, cuja diminuio nessa rea provoca sintomas principalmente motores. Incidncia epidemiolgica: Ocorre com adultos com mais de 65 anos, e o risco aumenta com a idade;

Michael J. Fox

Sebastio Vasconcellos

 Como

o mal de Parkinson no tem cura, a forma de tratamento feita atravs de medicamentos antiparkinsonianos; A escolha da medicao depende da etapa da doena em que se encontra o paciente.

 Precursores

da dopamina (Levodopa); Anticolinrgicos (Biperideno , Triexefenidil, Benztropina); Agonistas dopaminrgicos (Bromocriptina,Lisurina,Pergolida,Pramipexol, Apomorfina,ropinirole); Amantadina.

 Distribui-se

na maioria dos tecidos corporais, porm no no SNC, que recebe menos de 1% da dose devido ao metabolismo intenso da periferia. eliminada por via renal; 80% da dose so eliminados em 24 horas como metablitos da dopamina, principalmente cido diidroxifenilactico (DOPAC) e cido homovanlico (HVA). Estimula os receptores dopaminrgicos nos gnglios basais e melhora, assim, o equilbrio entre a atividade colinrgica e a dopaminrgica, com melhoria da modulao dos impulsos nervosos transmitidos ao crtex motor.

Levodopa, administrada isoladamente, irregular, e os sinais e sintomas da doena de Parkinson no so uniformemente controlados ; Quando utilizada em conjunto com a Carbidopa em geral eficaz, reduzindo as flutuaes na resposta. A Carbidopa + Levodopa til para aliviar muitos dos sintomas do parkinsonismo, particularmente a rigidez e a Bradicinesia. frequentemente til no controle do tremor, da disfalgia, da sialorria e da instabilidade postural, associados com a doena e a sndrome de Parkinson.

 Este

medicamento contra-indicado em pacientes com notria hipersensibilidade Carbidopa e Levodopa ou a qualquer componente da formulao e em pacientes com glaucoma de ngulo estreito.

 Pode

ocorrer hipotenso postural sintomtica quando a Carbidopa + Levodopa for administrada a pacientes sob tratamento com anti-hipertensivos. Antagonistas dopaminrgicos (por ex.: fenotiazidas e butirofenonas) podem reduzir os efeitos teraputicos da Levodopa. Como a Levodopa compete com certos aminocidos, sua absoro pode ser prejudicada em alguns pacientes sob dieta rica em protenas.

posologia deve ser titulada de acordo com as necessidades individuais, o que pode exigir ajuste tanto de cada dose, quanto frequncia da administrao. No perodo inicial, 250mg de 2 a 4 vezes ao dia, com uma dose adicional de 100 a 750mg ao dia em intervalos de 3 a 7 dias, conforme a tolerncia, at conseguir a resposta desejada. Dose mxima: at 8g dirios. A terapia deve ser individualizada e ajustada de acordo com a resposta teraputica desejada.

Tem sido utilizados desde 1940. Triexifenidil; derivados do tropanol: Biperideno;

 Inibem

diretamente o sistema parassimptico central e perifrico; Os anticolinrgicos agem bloqueando os receptores colinrgicos nos gnglios da base e tambm, provavelmente, impedindo a recaptao da dopamina pelos terminais nervosos, aumentando sua disponibilidade.

 Absoro

e distribuio do triexifenidil

A meia-vida de eliminao est entre 10 e 12 horas; Rpida absoro intestinal;

Metabolismo e excreo
Ainda pouco compreendido, no entanto so encontrados 03 metablitos hidroxilados na urina; 56% excretado sobre a forma de metablitos hidroxilados;

Seus efeitos colaterais podem ser potencializados por todos os produtos que possuem propriedades atropnicas, como os antiespasmdicos, antidepressivos tricclicos com atividade anticolinrgica, bem como os fenotiaznicos e antihistamnicos; Podemos observar midrase com turvao da viso, boca seca, anidrose, hipertermia, taquicardia, hipotenso postural, constipao, reteno urinria; A Fase aguda se traduz por taquicardia com midrase paraltica, astenia, cefalia e, sobretudo, agitao com delrio e alucinao, podendo evoluir para coma.

 Pacientes

com megaclon, adenoma prosttico e glaucoma; Pacientes com hipertrofia prosttica podem desenvolver reteno urinria; Muito cuidado deve ser tomado com o emprego dessas medicaes nos pacientes idosos, principalmente naqueles com algum grau de demncia, pois podem causar confuso mental; excitao e alterao da memria;

triexifenidil deve ser iniciado com 1 mg, de 12 em 12 horas, e ser aumentado progressivamente a cada 3 a 5 dias, at a dose de 6 a 8 mg/dia;

Selegilina um inibidor seletivo da monoamina oxidase tipo B;

Farmacocintica:

Absoro e distribuio : 30 min. Metabolismo e eliminao : L-mentafetamina, L-anfetamina desmetilselegilina.

N-

 Farmacodinmica:

Local e mecanismo de ao : Atua na inibio e bloqueio da monoamina oxidase. Toxidade e efeitos colaterais : A Selegilina associada com a Levodopa leva a efeitos secundrios prprios da dopaterapia; Secura na boca; Mal-estar intestinal; Vertigem; Confuso mental; Alucinaes; Insnia .

 Existem

varias agonistas de ao direta sobre os receptores da dopamina, como: Bromocriptina Lisurida Pergolida Pramipexol Apomorfina Ropinirol

Bromocriptina: rapidamente absorvida pelo trato intestinal, aps a administrao oral;

Estimula os receptores sistema cardiovascular;

dopaminrgicos

do

Deve ser usada com cuidado nos pacientes com historia de psicoses, doenas cardiovascular grave, infarto do miocrdio, ulceras pptica;

No inicio do tratamento pode causar:

Nuseas; Vmitos; Tontura; Fadiga; Hipotenso ortosttica; Constipao;

Inicialmente foi introduzida como antiviral contra influenza A; Em 1969 foi descoberto o beneficio na doena de Parkinson; Um paciente parkinsoniano, utilizou contra influenza, observou acentuada melhora dos sintomas extrapiramidais.

 Inicialmente

foi introduzida como antiviral contra influenza A; Em 1969 foi descoberto o beneficio na doena de Parkinson; Um paciente parkinsoniano, utilizou contra influenza, observou acentuada melhora dos sintomas extrapiramidais.

 Estrutura

Qumica:

um sal de uma amina primria

Absoro: Rpida e totalmente absorvida a nvel intestinal.

Distribuio: Amplamente em todos os tecidos, principalmente no pulmo, crebro e fgado.

Metabolismo: pouca metabolizada no organismo. Excreo: Eliminada na urina 92% da droga ingerida. Aps ingesto da dose nica 56% so eliminados em 24hrs e 90% em 5 dias.

Interaes medicamentosas: Desaconselha-se o uso de: Amantadina Neurolpticos

Antiemticos

Podendo induzir reao psictica aguda.

Efeitos colaterais: So leves, transitrio e reversveis como: Nuseas; Vmito; Distrbio trfico; Alucinaes visuais e auditivas; Agitao; Insnia;

Contra - indicaes e precaues:

Gravidez

Amamentao
Cardiopatas Epilepsia

Insuficincia

renal

 Amantadina

til como monoterapia nas fases iniciais da doena de Parkinson, agindo principalmente no tremor.

Os medicamentos utilizados at o momento no detm a doena; Apesar dos benefcios alcanados com as drogas antiparkinsonianas, as mesmas no podem ter seu uso prolongado; Os sintomas comeam a interferir na qualidade de vida do paciente.