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Anfetaminas

Jos Zaizn

Descripcin
Las amfetaminas son un tipo de droga estimulante del sistema nervioso central. Se presenta en forma de pastillas, capsulas de diferente forma color; produce sensaciones de alerta, confianza, aumenta los niveles de energa y autoestima. Hace desaparecer la sensacin de hambre y de sueo.

Mecanismos de accin
Las amfetamina es un agonista indirecto de los receptores presinpticos para noradrenalina (NA) y dopamina (DA) a nivel del sistema nervioso central. La amfetamina se une a esos receptores y los activa. Induciendo la liberacin de los neurotransmisores de reserva alejados en las vesculas de las terminales nerviosas convirtiendo las respectivos transportadores moleculares en canales abiertos. Tambin tiene una accin agonista serotoninergica, aunque relativamente mas dbil. Al ser una amina simpaticomimtica acta como agonista en los receptores de DA y NA inhibiendo su recaptura y provocando un efecto prolongado de estimulacin en el SNC. Estos efectos combinados rpidamente aumentan las concentraciones de los respectivos neurotransmisores en el espacio sinptico, promoviendo la transmisin del impulso nervioso en las redes neuronales dopaminergicas y noradrenergicas.

Tolerancia
La tolerancia es muy alta y se desarrolla con excepcional rapidez. Habiendo iniciado con dosis teraputicas de 10-30 mg. despus de tres o cuatro semanas los usuarios regulares pueden necesitar hasta 500mg para experimentar los mismos efectos, esta cantidad puede afectar gravemente a personas sin habito. Aunque no causa dependencia fsica en sentido estricto, el potencial de dependencia psicolgica es bastante alto. El sndrome de abstinencia puede durar algunas semanas. Se manifiesta por ansiedad, fatiga, alteraciones de sueo, irritabilidad, hambre intensa y depresin severa, sntomas que pueden durar hasta un mes.

Vas de administracin
La va mas comn de consumo de las amfetaminas es la va oral, si bien tambin pueden ser usadas por va intravenosa e incluso fumadas o inhaladas.

Absorcin
Esta droga se absorbe bien a travs del tracto gastrointestinal y se distribuye rpidamente por todos los tejidos y lquidos orgnicos alcanzando altas concentraciones en el cerebro y el liquido cefalorraqudeo. Afecta el hipotlamo, sitio donde se localizan los centros reguladores del hambre y la saciedad ocasionando falta de apetito.

Distribucin
Su distribucin en el organismo es total, atravesando muy bien la barrera hematoceflica y produciendose una cierta acumulacin en el cerebro, rin y pulmn.

Farmacocintica (vida media)


La amfetamina se administra por va oral y tiene una buena absorcin, de modo que el inicio de la accin teraputica se manifiesta al cabo de unos 30 o 60 minutos. La semivida de eliminacin es de unas 10 horas. Los efectos clnicos se prolongan por unas 6 u 8 horas. Estos valores hacen referencia a la administracin por va oral, que es la mas indicada ya que raramente se asocia con patrones de abuso

Va de eliminacin
En el caso de la d-amfetamina solo se metaboliza entre el 50-70% de la dosis administrada, por lo que se elimina gran parte por orina en su forma activa.

Dosis
Las dosis leves van de sulfato de amfetamina y dextroamfetamina van de 10 a 30 mg; las medias de 40 a 60 mg; y las altas de 70 a 90 mg. Dosis mayores a los 100 mg en sujetos sin tolerancia podran resultar fatales.

Accin teraputica
La amfetamina estimula el sistema nervioso central mejorando el estado de vigilia y aumentando los niveles de alerta y la capacidad de concentracin. Favorece las funciones cognitivas superiores, como la atencin y la memoria (en articular, la memoria de trabajo) y muestra sus efectos sobre las funciones ejecutivas. Produce efectos reforzadores, asociando determinadas conductas con emociones placenteras (recompensa). A nivel conductual, refuerza los sistemas implicados en la regulacin de las respuestas a emociones especificas; reduce los niveles de impulsividad (autocontrol); en el caso particular de la obesidad, se le ha utilizado debido a su accin sobre los centros hipotalmicos. Por ultimo, es un agente activante del sistema nervioso simptico, con efectos adrenrgicos perifricos, que se traducen en un aumento en el nivel de actividad motriz, en la resistencia a la fatiga, en la actividad cardiorespiratoria, y en particular, en los procesos metablicos termognicos del organismo, dando lugar a una mayor oxidacin de las reservas grasas.

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