ANTIBITICOS

- Los antibiticos son los ejemplos ms notables de los avances de la medicina Moderna

-La notable potencia y actividad especfica Se debe a su selectividad sobre rganos blanco especficos ms importantes en los microbios que en los humanos.

griego - anti, "en contra" + - biotikos, "dado a la vida es una sustancia qumica producida por un ser vivo o derivado sinttico, que mata o impide el crecimiento de ciertas clases de microorganismos sensibles, generalmente bacterias. Los antibiticos se utilizan en medicina humana, animal y horticultura para tratar infecciones provocadas por grmenes.

Normalmente los antibiticos presentan toxicidad selectiva, siendo muy superior para los organismos invasores que para los animales o los seres humanos que los hospedan aunque ocasionalmente puede producirse una reaccin adversa medicamentosa como afectar a la flora bacteriana normal del organismo.

Segn el origen pueden ser:

-Biolgicos (naturales). Sintetizados por organismos vivos:

derivados de hongos telricos Ejm.las penicilinas y cefalosporinas; producidos por bacterias Ej. la estreptomicina. -Semisintticos. Modificados qumicamente de molculas sintetizadas por organismos vivos (Ampicilina)

-Sinttico. Generados mediante sntesis qumica sulfas

Segn su Efecto Antimicrobiano

Bacteriostticos.

Son aquellos agentes antibacterianos que impiden el desarrollo y la multiplicacin de los microorganismos, no los destruyen y requieren el complemento del sistema inmunolgico defensivo del husped, para dominar definitivamente la infeccin. Pertenecen : Tetraciclinas, Cloranfenicol, Macrolidos, Lincosamidas,Sulfamidas, Trimetroprim.

Bactericidas.
Son aquellos agentes antibacterianos capaces de provocarla lisis o muerte bacteriana . Su accin es letal por lo que stos pierden irreversiblemente su viabilidad. Pertenecen a este grupo: Betalactmicos, Aminoglucocidos, Rifampicina, Vancomicina, Polimixina, Fosfomicina ,Quinolonas y Nitrofurantonas.

Algunos antibiticos poseen efecto bactericida o bacteriosttico segn la droga acte in vivo o in vitro y segn la dosis administrada. Ej.Laestreptomicina y la eritromicina tienen efecto bactericida en altas dosis y efecto bacteriosttico a bajas dosis.

Segn su Espectro de Actividad Antimicrobiana -Antimicrobianos de amplio espectro. Son aquellos agentes que son efectivos contra un amplio grupo de bacterias aerobios y anaerobios, gram positivo y gram negativos (Cloranfenicol) -Antimicrobiano intermedio espectro. Son aquellos agentes que actan sobre un nmero limitado de microorganismos

-Antimicrobiano intermedio espectro.

Son aquellos agentes que actan sobre un nmero limitado de microorganismos (Macrolidos) - Antimicrobianos reducido espectro.

Son aquellos que actan sobre un nmero reducido de especies microbianas (Penicilina)

BETALACTMICOS Constituyen una amplia familia de antibiticos, que se caracterizan qumicamente por tener un anillo betalactmico, comprenden las Penicilinas y Cefalosporinas.

Los antibiticos betalactmicos son una amplia clase de antibiticos incluyendo Y derivados de la penicilina, cefalosporinas, monobactams, carbacefem, carbapenems e inhibidores de la betalactamasa (lactamasa); bsicamente cualquier agente antibitico que contenga un anillo -lactmico en su estructura molecular. Son el grupo ms ampliamente usado entre los antibiticos disponibles.

USO CLNICO
para la profilaxis y el tratamiento de las infecciones causadas por los microorganismos susceptibles. Tradicionalmente, los betalactmicos han sido activos solamente contra las bacterias Gram positivas, pero el desarrollo de antibiticos de espectro ampliado, activos contra varios microorganismos Gram negativos, ha aumentado la utilidad de los antibiticos lactmicos.

MECANISMOS DE ACCIN

SON BACTERICIDAS O BACTERIOLTICOS/ BACTEIAS GRAM POSITIVAS. INHIBEN LA PARED DE PEPDIDOGLICANOS DE LA PARED DE LA BACTERIA. SE UNEN A PROTENAS (FIJAN) DE LA MEMBRANA BACTERIANA , TIENEN ACTIVIDAD ENZIMTICA CONTRA(TRANSPEPTIDASAS Y CARBOXIPEPTIDASAS) Y SE LAS LLAMA PBPs /DIVIDE LA BACTERIA. ACTIVA UNA AUTOLISINA ENDGENA BACTERIANA. = LISIS OSMTICA.

CIRCULARN EN EL PLASMA LIBREMENTE O UNIDAS A PROTEINAS PLASMTICAS / DEPENDE LA SEMIVIDA DEL FRMACO. SOLO LA FRACCIN LIBRE ES LA ACTIVA. PENETRAN MUY BIEN LAS BARRERAS SOBRETODO LA HEMATOENCEFLICAA CUANDO EXISTE PROCESO INFLAMATORIO ( CLOXACILINA, CEFALOSPORINA 3 Y 4 G) SON SUSTANCIAS LIPOFILICAS. SE EXCRETA POR EL RIN Y BILIS. SE DXCRETAN COMO METABOLITO ACTIVO.

 INOCUAS EN EL EMBARAZO. FENMENOS DE HIPERSENSIBILIDAD/ HABITUALMENTE SOBREDIAGNOSTICADO. ANAFILAXIA/ CONTRAINDICACIN ABSOLUTA.

RESISTENCIA BACTEIANA PRODUCCIN DE BETALACTAMASA INHIBIDORES DE BETALACTAMASA CIDO CLAVULNICO, SULBACTAM Y TAZOBACTAM