MECANISMO DE ACCIN DE LA ATROPINA:

La atropina ejerce su accin a travs de un antagonismo competitivo con la acetilcolina y otros antagonistas colinrgicos, por los receptores muscarnicos, que puede ser superado (revertido) administrando dosis elevadas de agonistas colinrgicos|. La Atropina tiene afinidad especfica por los receptores muscarnicos, no tiene afinidad por los receptores nicotnicos ni neuronales ni musculares .

ATROPINA EFECTOS FARMACOLOGICOS

rgano OJO Accin Midriasis (fotofobia), bloquea el fotomotor, ciclopeja (parlisis de acomodacin), visin borrosa y en pacientes con glaucoma aumentan la PIO peligrosamente por dificultad del drenaje del humor acuoso. Disminuye la secrecin de las glndulas mucosas; Relaja la musculatura Bronquial -Bradicardia (bloqueo del receptor M1 en la neurona presinaptica modulan la liberacin de acetilcolina) -A dosis Altas: Taquicardia ( bloquea el receptor M2 del nodo SA) -La presin arterial y el GC permanecen constantes, pero niveles txicos causan dilatacin de la vasculatura cutnea). Contrarresta los efectos hipotensores que producen los agonistas colinrgicos, pero la droga no produce efecto en la presin arterial ya que los vasos carecen de inervacin colinrgica. NOTA: a dosis altas produce vasodilatacin perifrica, mayoritariamente en la cara rubor atropnico (Efecto directo en los vasos Vs. Hipertermia producida por la disminucin de la sudoracin producida por esta droga?).

Respiratorio Cardiaco

Vasculares

rgano
GI

Accin
-Antiespasmdico, -Disminucin o abolicin de las secreciones salivales (xerostoma) dificultad para deglutir. - Dosis altas: reduce las secreciones gstricas (sin reducir mucho la acidez) Excitacin central, nerviosismo, irritabilidad, desorientacin, alucinaciones, delirios. Dosis altas: depresin central, coma, parlisis bulbar, perdida de la memoria temprana.

SNC

Glndulas Disminuye las secreciones mediado por M3: Salival, lagrimal, Sudoracin piel seca, caliente, enrojecimiento. Tracto urinario Disminuye la presin en la vejiga y reduce la frecuencia de contracciones.

INTOXICACIN POR ATROPINA (> 1g)

DOSIS 0.5 mg 1.0 mg 2.0 mg EFECTOS Bradicardia moderada; ligera sequedad de boca; Inhibicin de la sudoracin Clara sequedad de boca; sed; taquicardia (a veces precedida de bradicardia); moderada dilatacin pupilar Taquicardia marcada; palpitaciones; marcada sequedad de boca; midriasis; Visin borrosa cercana

5.0 mg

Todos los sntomas anteriores muy marcados; dificultad para hablar y tragar; inquietud y fatiga; dolor de cabeza; piel seca y caliente; retencin urinaria; reduccin del peristaltismo intestinal
Todos los sntomas anteriores muy marcados; pulso rpido y dbil; Iris completamente dilatado; visin muy borrosa; piel enrojecida, caliente, seca y de coloracin escarlata; ataxia, inquietud e hiperexcitabilidad; alucinaciones y delirio; coma.

10.0 mg y mayores

Antidoto: Fisostigmina 1-4mg. IV lenta.

INDICACIONES
Uso peri operatorio: preparacin del paciente durante la premedicacin anestsica por la reduccin de las secreciones areas y salivacin excesiva Evitan el laringoespasmo, la bradicardia refleja en nios. PARKINSONISMO: mejoran el temblor y la rigidez muscular , disminuyendo adems la caracterstica sialorrea.

INDICACIONES
EN OFTALMOLOGIA. Exploracin del cristalino y fondo de ojo Para provocar cicloplejia y Dx defectos de refraccin Queratitis e iritis En intervencin quirrgica oculares (ej. Cataratas) En el posoperatorio de glaucoma.

SINDROMES ESPATICOS Suelen usarse como espasmolticos en : Colon irritable Dolor clico intestinal de origen no obstructivo Espasmos de las vas urinaria(clico renal) Disminorrea Tracto biliar: til en colicistititis y discinesias biliares.

INDICACIONES
INTOXICACION POR ANTICOLINESTERASICOS Sobre todo por insecticidas organofosforados. Se usa atropina como antdoto en dosis elevadas para revertir los efectos muscarinicos de las Ach. MIASTEMIA GRAVIS. Como coadyuvante, para antagonizar los efectos muscarinicos que provocan los anticolinerterasicos. Para revertir la parlisis muscular.

INDICACIONES
CARDIACO La atropina se usa tras el infarto al miocardio cuando la frecuencia disminuye por debajo de 60 lpm y la bradicardia se asocia a hipotension o arritmias.

CONTRAINDICACIONES
GLAUCOMA( pues elevan la PIO) HIPERTROFIA PROTATICA( pues elevan la capacidad vesical y contribuyen a la retencin urinaria) Megacolon leo paralitico u obstruccin intestinal Estreimiento atnico, pues estos frmacos reducen el tono del TGI Demencia senil de tipo Alzheimer, que esta relacionada con disminucin de la actividad colinrgica.

REACCIONES ADVERSAS (Dosis dependientes)

Bloqueo Perifrico 1 grado (Dosis baja): Sequedad de la boca, depresin de la secrecin traqueobronquial, hipertensin. 2 grado: Midriasis, visin borrosa, perturbacin de la acomodacin, anormalidades en la conduccin cardiaca. 3 grado: Retencin urinaria Bloqueo Central 1 grado: Cambios del humor y alteraciones de la marcha. 2 grado: Alteraciones en la memoria. 3 grado: Desorientacin y alucinaciones.

INTERACCIONES
Muchos antihistaminicos, fenotiazinas, antiarritmicos( quinidina) tienen cierto grado de actividad antimuscarinica y por lo tanto, intensifican los efectos de estos farmacos. Aminas cuaternarias pueden aumentar el efecto paralizantemuscular de los bloqueadores neuromusculares. I-MAO pueden reforzar la accion de los anticolinergicos.

Vas de Administracin El sulfato de atropina puede darse SC, IM e IV. Cuando se usa preoperatoriamente como antisialogogo en el adulto la dosis usual es de 0.4-0.6 mg, en nios 0.01 mg/kg (mximo 0.4 mg), en infantes 0.04 mg/kg (infantes < 5 Kg) o 0.03 mg/kg (infantes > 5 Kg). Esta dosis puede repetirse cada 4-6 horas si es necasario. En el adulto la dosis promedio para la bradicardia por reflejo es de 0.4-1.0 mg, con un intervalo 1-2 horas. En nios las dosis IV oscilan entre 0.01 a 0.03 mg/kg.