ANTIBIOTICOS.

Cualquier sustancia qumica producida por un microorganismo, utilizada para eliminar o inhibir el crecimiento de otros microorganismo.

CLASIFICACIN
Estructura qumica.

Mecanismo de accin.

Efecto antimicrobiano.

Por su espectro de accin

ESTRUCTURA QUMICA.

Se agrupan en familias:
- lactmicos.

Glucopptidos.

Tetraciclinas.

Macrlidos.

Quinolonas.

Aminoglucsidos.

POR SU ESPECTRO DE ACCIN

:
AMPLIO ESPECTRO
Puede actuar sobre bacterias, hongos o protozoos.

Tetraciclinas.

Cloranfenicol. Algunos lactmicos.

.
ESPECTRO INTERMEDIO.
Acta frente a nmeros ms limitado de especies.

Aminoglucsidos.

Macrlidos

ESPECTO REDUCIDO

SOLO TIENE 1 COMPORTAMIENTO FRENTE A UN NUMERO LIMITADO

GLUCPEPTIDOS.

EFECTO ANTIMICROBIANO
R E V E R S I B L E
BACTERIOSTTICOS. BACTERICIDA

Bloquean el desarrollo y la multiplicacin de las bacterias.

Provocan la muerte bacteriana

-lactmicos. Tetraciclinas. Sulfamidas. Trimetroprima. Aminoglucsidos. Fosfomicina. Nitrofurantona.

I R R E V E R S I B L E

Rifampicina. Cloranfenicol. Macrlidos. Lincosamidas. Quinolonas. Polipptidos. Vancomicina

MECANISMO DE ACCIN.
1)Inhibidores de la sntesis de la pared celular. Fosfomicina y cicloserina. Bacitramicina ,glucopptidos, Vancomicina y ristocetina

-lactmicos (penicilinas y cefalosporinas).

2)Inhibidores de la permeabilidad de la membrana plasmtica,

Polimixinas( Polimixinas ,Polimixinas E)

Antifngicos.

3)Inhibidores de la sntesis proteica.

Macrolidos(eritromicina y claritromicina).

Lincosamidas(lincomicina y clindamicina).

Cloranfenicol.

Aminoglucsidos.

Tetraciclinas.

4)Inhibidores de la sntesis de los cidos nucleicos.

Sulfonas.
Quinolonas.

5)Inhibidores de las vas metablicas.

Rifamicina.

Trimetroprima.

Sulfamidas.

Nitroinidazoles.

PENICILINA
Uno de los grupos ms importantes dentro de la teraputica antiinfecciosa.

Sigue siendo un tratamiento de primera eleccin en numerosos procesos infecciosos.

Las clasificacin, depende de la relacin con su estructura.

CLASIFICACIN

PENICILINA NATURALES.

Aminopenicilinas. Carboxipenicilinas . Ureidopenicilinas.

PENICILINAS DE ESPECTRO AMPLIO.

INHIBIDORES ESTAFILOCOCICOS.

Tienen mayor actividad, contra bacterias gram(-), por su mayor capacidad de penetrar su membrana externa

Infecciones por estafilococos.

PENICILINA.
La Penicilina G es el frmaco ideal para tratar las infecciones cocos Pediatrico:2 negativos. Y ciertos anaerobios. 5000-4000
Procainica, benzatina). u/kg/p eso. Cada 4a 6dosis.

PENICILINA G(IV)

Adulto.1 a 4 X 10" unidades C/4-6 HR(IV).

Penicilina V (PO):
Adulto:0.25 a 0.5 g cada 12 h.
Pediatrico:25 a 50 mg/kg/dia en4 dosis.

INHIBIDORES ESTAFILOCOCICOS
Meticilina. Cloxacilina. Dicloxacilina.

Adulto: 0.25 a 0.5 g cada 6 h . Peditrico:25 a 50 mg/kg/dia en4dosis.

Nafcilina (IV)

Adulto:1 a2g /cada/4 -6 hrs. Peditrico.50 a 100 mg/kg/dla en 4-6 dosis.

Adulto:1 a2g/c/ 4-6hrs Peditrico:5Oa l00 mg\kg/dia en 4 6 dosis.

Oxacilina (IV) .

PENICILINAS DE ESPECTRO AMPLIO (AMINOPENICILINAS).

Amoxicilina(VI-VO).

Adulto: 0.25-0.5 g/c/8 hrs. Pediatrico:20-40 mg/kg/da en 3 dosis

Ampicilina.

VI: 4-12 g/da VO:250-500mg

Estos frmaco se toman por va oral, para tratar infecciones de vas urinarias, sinusitis, otitis e infecciones de vas respiratorios bajo. Ampicilina es eficaz para la shigelosis.

CARBOXIPENICILINAS

UREIDOPENICILINA

Ticarcilina. Adulto: 3/g/c/4-6 hrs. Pediatrico:200-300 mg/c/ da/ 4-6 dosis. Carbenicilina.

Piperacilina. Adulto:3-4 gr/c/4-6hrs (VI). Pediatrico:30mg/kg/da/4-6 dosis. Azlocilina. Mezlocilina. Pseudomonas.

PENICILINAS DE ESPECTRO AMPLIO .

REACCIONES ADVERSAS

Hipersensibilidad.
La ampicilina y la amoxicilina causan exantema que no est relaciono con alergias.

Los pacientes con IR las penicilinas a dosis alta pueden causar convulsiones.

Nafcilina se vincula con la neutropenia.

Oxacilina puede causar hepatitis.

Meticilina produce nefritis intersticial .

CEFALOSPORINA.

Por su utilidad se a recurrido a clasificarse de por generacin.

Dependiendo principalmente de su espectro de actividad anti microbiana.

1 GENERACIN: FRMACOS MUY EFECTIVOS PARA COCOS POSITIVOS

Los orales son Tx para infecciones vas urinarias, estafilococos y estreptococos. Celulitis y abscesos blandos.
Cefalexina.

Adulto: 0.25-05 g/c/6 hrs Pediatrico:25-50mg/ kg/da /4 dosis. VO

Cefapirina.

Cefradina

Ideal para la profilaxis quirurgica.

Cefalotina.

Cefadroxilo

Adulto:0.51g/ c/12hrs. Peditrico: 30 mg/kg/da en 2 dosis.VO

Cefazolina.

Adulto:0.5-2 g/c/8 hrs IV. Pediatrico: 25-100 mg/ kg/dia en3- 4 dosis

2 GENERACIN: H. INFLUENZAE O MORAXELLA CATARRHALIS

Cefaclor. Cefamandol. Cefonicida. Cefuroxima. Cefprozil. Loracarbef. Ceforanida.
Todos se pueden aplicar en va parenteral de un 1 gr IM es muy dolorosa y debe evitarse.
Oral : Adulto 10-15mg/kg de 2-4 dosis. Pediatrico:2040mg/da Es usados principalmente para otitis, sinusitis e IVRB

CEFAMICINAS.: por su relacin estructural: Cefoxitina. Cefmetazol. Cefotetan. Tienen actividad anaerobios , como peritonitis y diverticulitis.

3 GENERACIN:TIENEN MS COBERTURA CON GRAM(-)

Cefoperazona: 25-100mg/kg/dia/c/812hr. Ceftriaxona 15-50 mg/kg/c/24hrs Cefotaxima. Ceftazidima.

Ceftizoxima.. cefpodoxima
Cefditoren pivoxilo Moxalactam.

Cefixima .200mg/kg/12 hr Cefdinir.300mg/12hr

Cetfibuten .400mg/da

Son frmacos orales contra neumococos.

Ceftriaxona y cefotaxima : 1g al dia para infecciones muy graves. 2 gr /12 hr p/Tx meningitis.

4 GENERACIN.
Cefepime tiene buena actividad contra: P.aeruginosa.

Enterobacteriaceae spp

S.aerous.

Streptococcus pneumaniae.

Haemophilus.

Neisseria. Su utilidad clnica es similar a la cefalosporinas de 3 generacin.

EFECTOS ADVERSOS
Anafilaxia.

Toxicidada renal.

Granulopenia.

Alergias.

fiebre.

Cefaloridina por lo que se a retirado del uso clinico.

Nefritis intersticial.

Exantema.

Necrosis tubular.

INHIBIDORES DE LOS B-LACTAMICOS.

Acido clavulanicoamoxicilina 500-126 mg/c/8hrs.pediatricos de 20-40mg/kg/dia en 3 dosis.

Sulbactam-ampicilina 3 g/c/6hrs.

Tazobactam.

Estn disponibles solo con la combinacin de la penicilinas especificas.

CARBAPENEMICOS.
0.5 g en una solucin para 48 hrs

Doripenem. Ertapenem.

1g para IV-IM Gram (-) es dosis de 0.25-05 g/c/6-8 hrs.

0.5-1 g/c/8hrs

Imipenem. Meropenem.
Tratamiento infecciones mixtas, aerobias y anaerobias.

GLUCOPEPTIDOS.

GLUCOPEPTIDOS.
VANCOMICINA. MECANISMO DE ACCIN: Inhibe la biosntesis de la pared celular bacteriana Interfiere en la sntesis de ARN y daa la membrana celular bacteriana.

Es producido por Estreptocossus orientalis. Amycolatpsis orientalis.

Indicado en enterocolitis estafiloccica. Colitis pseudomembranosas.

Septicemia, Endocarditis.

1g/1 hora sol intravenosa. Meningitis es :30 mg/kg/dia en 2 tomas acompaado con cefotaxima.

Puede causar: flebitis, ototxico nefrotxico, escalofros, fiebre.

Sndrome del hombre rojo, cuello rojo o marea roja.

Teicoplanina.IM-IV(EUROPA). Dalbavacina, contra gram(+).estudios clinicos. Telavancina.esta esperando aprovacion USA.

OTROS ACTIVOS DE LA PARED O MEMBRANA CELULAR .

DAPTOMICINA.activo contra cepas enterococus.

bacteremia y endocarditis es de 6 mg/kg/dosis.

se recomiendo 4mg/kg/dosis en afecciones de la piel

TETRACICLINAS

CLASIFICACION.
Oxitetraciclina Tetraciclina. Clortetraciclina.

Accin corta.

Demeclociclina. Metaciclina,

Accin intermedi a.

Doxiciclina. Minociclina.

Accin prolongada.

Tetraciclina.

VO Y IV Adultos:0.25-0.5 g/c/6 hrs. Pediaticos:20-40 mg/kg/da.

Demeclociclina.

Metaciclina,

600mg / da.

Infeccin sistmica.

Doxiciclina y Minociclina.

100 mg/c/12 hrs

TRATAMIENTO: Brucelosis. Clera. Infecciones de clamidia. Borreliosis. Rickettsiosis. Gastroenteritis Y.enterocolica y H.jejuni.

EFECTOS ADVERSOS
Mareo. Reacciones vestibulares en Doxiciclina en Nuseas . dosis alta. Vmito.. vrtigo Alteraciones de osificacin y fijacin de Calcio en dientes y huesos nios <8 aos. Hepatotoxicidad en dosis alta de 4 g. Toxicidad renal medicamento caducados. Trombosis venosa.

Son agentes bacteriostaticos.

Inhiben la sntesis proteica al unirse a los ribosomas bacteriano e impide la translocacin.

MACROLIDOS.

Son reversibles.

 Adulto.2501.g/c/6-8hrs. Pediatrico es: 40mg/kg/da.

1g/da VO.

Adulto:0.5-1g/c/8 hrs. Pediatrico:20-40 mg/kg/da.

Difterias, septicemia por corinebacteterium,clamidia,infecciones oculares, neonatales. Provoca toxicidad hepatica,anorexia, nauseas.

M.leprae. toxoplasmosis

Dosis. 250500mg/c/12 hrs. 1000 mg/da

H.Jejuni en paciente con ulcera o gastritis

Claritromicina.

Claritromicina.

AZITROMICINA.

Azitromicina. Se puede dar 1g/da=doxicilina para la cervicitis y uretritis por chlamydia

Se puede administrar 1-2 hras antes de la comida.

LINCOSAMIDA

LINCOMICINA.

CLINDAMICINA.

Adulto:0.15-0.3 g/c/8h. Nios:20mg/kg/da. IV:600mg/c/8hrs.

Oral.

En infecciones de la piel y tejidos blandos causado por streptococcus,estafilococcus.

Aborto infectado y absceso pelvico, heridas penetrantes .

Diarrea , nauseas, alteraciones hepaticas.

CLORANFENICOL.

Rickettsiasis. Meningitismeningococicas.

Oral:50-100ml/ kg/da en 4 tomas.

Nauseas. Vomito. Transtornos en la medula osea. Es irreversible y fatal. Sindrome del nio gris.

ISOXAZOLIDINONAS.

Linezolina tiene actividad contra estafilococcus, estreptococcus, enterococcus.,

cocos aerobios y bacilos.

Toxicidad es hematolgica, principalmente trombocitopenia y es reversible.

600mg/2 dosis al dia ya sea oral o intravenosa.

AMINOGLUCOSIDOS.
Gentamicina. Amikacina. Tobramicina.

Kanamicina.

Estreptomicina.

Netilmicina.

Neomicina.

Son inhibidores de la sntesis proteica que alteran la funcin ribosomal. Irreversibles. Bactericidas.

Bacterias Gram (+)(Pseudomonas, y Enterobacteriae.)

ESTREPTOMICINA.
Agente de segunda linea en el tratamiento de la TB. Efectos adversos: vestibular, vertigo

0.5-1 g/da adultos.

Peste, tularemia y brucelosis 1g/da.

7.5-15 mg/kg/da nios.

GENTAMICINA.
ACTUA.

Infecciones graves (septicemia y neumonia).

5-6 mg/kg/da en 3 dosis. IV.

Administracion tpica, ungento, 1-3 %

Pseudomonas.,proteus,Enterobacter. Klebsiella, Serratia,otros bacilos , Gram negativos

Quemaduras infectadas, heridas y lesiones cutneas.

nefrotoxidad, reversible y leve.

Ototxicoda es irreversible.

TOBRAMICINA.

AMIKACINA.

5-6 mg/kg/C/8 hrs via IMIV.

Es ms susceptible a la serratia. Ototxico y nefrotxico

500mg/kg/da. Proteus,pseudomonas, enterobacteria y serrato. La mycobacterium tuberculosis.7.5-15 mg/kg/da. Ototxico(auditiva) y nefrotxico

NETILMICINA

NEOMICINA Y KANAMICINA

Puede ser activa a bacterias resistente a Gentamicina y Tobramicina. 5-7 mg/kg/da.

Activos contra Gram(-) (+). Micobacterias. Topico 1-5 gr/ml en el area afectado. Nefrotxicidad y ototxidad(auditiva). Reacciones alrgicas graves a los ojos.

EFECTOS ADVERSOS.

Neomicina + Kanamicina + Amikacina = ototxico(auditivo).

Estreptomicina + Gentamicina =los mas txicos para el vestbulo.

Neomicina + Tobramicina + Gentamicina= son nefrotoxico.

SULFONAMIDAS, TRIMETROPIM

SULFONAMIDAS.
Inhiben la proliferacin de la bacterias Gram (-).(+).

Nocardia. Chlamydia trachomatis.

Inhibe la proliferacin de algunas bacterias intestinales como:

Klesbsiella. Salmonella.

Escherichia coli.

Shigella.

Enterobacter

Se dividen en 3 grupos :
1)ORALES ABSORBIBLES. SULFISOXAZOL. 1g/C/6 HRAS. SULFAMETOXAZOL. 1 g/C/8-12 HRS. VIAS URINARIAS.

2)ORALES NO ABSORBIBLES:

Colitis ulcerativa, enteritis y entre otras enfermedades intestinales.

sulfasalazina.

TOPICOS.

TOPICO MENOS INTENSI.

SULFACETAMIDA: OFTALMICA Y UNGUNTO.

SE APLICA DE FORMA TPICA, PERO ES MUY TOXICO

SULFADIACIDA.

SULFONAMIDA.

.CONJUNTIVITIS BACTERIANA. ADYUVANTE DE GLAUCOMA.

TRIMETROPRIM Y SULFAMETOXAZOL
USOS CLINICOS: Trimetoprim oral . 100 mg/c/12 hrs. Infecciones de vas urinarias.

Trimetroprim y Sulfametoxazol: constituye un tratamiento eficaz. : ataca a:neumonia .shigelosis.salmonella, prostatitis ,infecciones por vas urinarias. Staphylococcus aures

1 tableta c/12 fr

TRIMETROPRIM Y SULFAMETOXAZOL IV
Se pued administrar en una solucin de: 800mg trimetroprim. Por 5 ml diluida en 125 ml de solucin glucosa al 5% 400mg de sulfametoxazol

durante 60-90 mnt.

Neumonia moderada-grave por pneumocystis jiroveci.

PIRIMETAMINA ORAL CON SULFONAMIDA.

SULFADIACIN A =1g/c/6hrs.

TOXOPLASMOSIS,

Tratamiento para el Leishmaniosis y Paludismo.

PIRIMETAMIN A = 75 mg-25 mg c/6 hras

EFECTOS ADVERSOS.

Anemia megaloblstica. Leucopenia. Granulocitopenia. Nauseas. Vmitos. Fiebre. Vasculitis. Dao renal Alteraciones del SNC.

Trimetroprima.

Trimetroprima sulfametoxazol.

BLOQUEAN LA SINTESIS DE DNA BACTERIANO. BACTERIAS GRAM (+)(-).

QUINOLONAS.

CLASIFICACION
1 GENERACION

ACIDO NALIXILICO INFECCIONES DE LA VAS URINARIAS BAJAS.

CIPROFLOXACINO,ENOXACINA, LOMEFLOXACINA, LEVOFLOXACINO, OFLOXACINA Y PEFLOXACINA. POSEEN EXCELENTE ACTIVIDAD CONTRA MO GRAM (-) Y ACTIVIDAD MODERADA PARA LOS GRAM (+).(ENTEROBACTER, PSEUDOMONAS,NEISSERIA, HAEMOPHILUS Y 2 GENERACIN CAMPYLOBACTER,

3 GENERACIN

GATOFLOXACINA, GEMIFLOXACINA, MOXIFLOXACINA . TIENE UNA MAYOR ACTIVIDAD CONTRA LA GRAM(+) , EN ESPECIAL S.PNEUMONIAE.

USOS CLINICOS.

LEVOFLOXACINO TIENE MAYOR ACTIVIDAD CONTRA STREPTOCOCCUS PNEUMONIAE.

CIPLOFLOXACINO TIENE UNA ACTIVIDAD CONTRA LA PSEUDOMONAS AERUGINOSA.

CIPROFLOXACINO...500 mg VO.

OFLOXACINA ..400 mg VO.

GATOFLOXACINA.400 mg VO.

, MOXIFLOXACINA400 mg V0.

Son activas: neumona atpica (Micoplasmas y clamidias) legionella Mycobacterium tuberculosis .

GEMIFLOXACINA 320 mg VO.

LEVOFLOXACINO400 mg VO.

LOMEFLOXACINA...500 mg VO.

USOS CLINICOS
Infecciones de las vias urinarias cuando son causadas por bacterias resistentes.(pseudom onas). Diarrea causado por shigella, salmonella, E.coli toxigena, Campylobacter. Levofloxacino y ciprofloxacino son eficaces para la uretritis y cervicitis por especies de Chlamydia. Ciprofloxacino,levoflo -xacino, y moxifloxacino en ocasiones se administran para le tratamiento de la TB

EFECTOS ADVERSOS.

GATOFLOXACINO PROVOCO MUCHA MUERTES EN EL 2006 EN USA MOTIVO POR LA QUE LO RETIRARON DEL MECADO (HIPER-HIPOGLUCEMIA)-

Daan el cartlago de crecimiento y causa artropata(reversible) . No se recomienda a < de 18 aos. Tendinitis en adultos . Naseas, vomito y diarrea. Cefalea , mareos, insomnio y exantema y anomalas en la PFH

BIBLIOGRAFIA.

FARMACOLOGIA BASICA CLINICA DE VELAZQUEZ . 18 EDICIN.. PAG:805-857. FARMACOLOGIA BASICA Y CLINICA DE KATZUNG . 11 EDICIN ..PAG 773-815.