Princpios Gerais de Farmacologia

Vias de administrao de frmacos Profa. Maria de Lourdes Borba Magalhaes

Cronograma de aulas
Dia Horrio 20.08.2012 Seg 14:00 as 15:40 27.08.2012 Seg 14:00 as 15:40 3.09.2012 Seg 14:00 as 15:40 10.09.2012 Seg 14:00 as 15:40 17.09.2012 Seg 14:00 as 15:40 24.09.2012 Seg 14:00 as 15:40 01.10.2012 Seg 14:00 as 15:40 08.10.2012 Seg 14:00 as 15:40 22.10.2012 Seg 14:00 as 15:40 29.10.2012 Seg 14:00 as 15:40 05.11.2012 Seg 14:00 as 15:40 12.11.2012 Seg 14:00 as 15:40 19.11.2012 Seg 14:00 as 15:40 26.11.2012 Seg 14:00 as 15:40 03.12.2012 Seg 14:00 as 15:40 Aula Via de administrao de frmacos. Absoro, distribuio e eliminao de frmacos. Biotransformao de frmacos Farmacocintica Prova I Mecanismos Moleculares de ao dos frmacos Interao entre frmacos Introduo ao Sistema Nervoso Autnomo Prova II Para simpaticomimticos diretos Para simpaticolticos Simpaticomimticos Simpaticolticos Relaxantes musculares perifricos e bloqueadores musculares Seminrio

Objetivos da aula
Identificar as principais vias de administrao de frmacos Descrever as vantagens das principais vias de administrao Descrever as desvantagens das principais vias de administrao

Ao geral das drogas

Ao dos medicamentos
Ao Sistmica: Quando seu princpio ativo precisa ser absorvido e entrar na corrente sangunea, para depois chegar ao local da ao. Ex: AAS VO absoro no estmago/intestino delgado entra na corrente sangunea local (dor de cabea) alivia a dor.

Ao sistmica vs ao tpica

Com algumas excees, no conseguimos administrar um frmaco diretamente no tecido em que desejamos que ocorra a ao do mesmo (tecido suscetvel). Ele chega primeiro corrente circulatria e depois ao tecido desejado, ou entra em contato primeiramente com um tecido intermedirio denominado receptculo e que pode ser, por exemplo, um msculo. Da o frmaco distribui-se em tecidos indiferentes, onde fica armazenado e no tem ao; vai ao tecido suscetvel, onde realiza sua ao farmacolgica, entra em contato com o tecido biotransformador onde sua estrutura qumica modificada; e depois vai ao tecido emunctrio e sofre excreo

Via de administrao
Conceito: Chama-se via de administrao o local onde o frmaco entra em contato com o organismo.

Classificao

As vias de administrao de farmacos podem ser divididas em: Tpica: efeito local; a substncia aplicada diretamente onde deseja-se sua ao Enteral: efeito sistmico (no-local); recebe-se a substncia via trato digestivo Parenteral: efeito sistmico; recebe-se a substncia por outra forma que no pelo trato digestivo

Tpica epidrmica (aplicao sobre a pele), p. ex. teste de alergia, anestesia local tpica inalvel, p. ex. medicamentos para asma enema, p. ex. meio de contraste para imagem digestiva colrios (sobre a conjuntiva), p. ex. antibiticos para conjuntivite gotas otolgicas, como antibiticos e corticides para otite externa intranasal, p. ex. spray descongestionante nasal

Parenteral por injeo ou infuso injeo intravenosa (na veia), p. ex. vrias drogas, nutrio parenteral total injeo intra-arterial (na artria), injeo intramuscular (no msculo), injeo intracardaca injeo subcutnea (sob a pele, na hipoderme) infuso intrassea (na medula ssea) um acesso intravenoso indireto porque a medula ssea acaba no sistema circulatrio. Esta via usada ocasionalmente para drogas e fluidos na medicina de emergncia e na pediatria, quando o acesso intravenoso difcil injeo intradrmica, (na prpria pele) usada para teste de pele de alguns alergnicos e tambm para tatuagens injeo intraperitoneal, (no peritnio) predominantemente usada na medicina veterinria e no teste de animais para a administrao de drogas sistmicas e fluidos, devido facilidade de administrao comparada com outros mtodos parenterais.

Parenteral (que no por injeo ou infuso) transdrmica (difuso atravs da pele intacta), p. ex. emplastro de opiide transdrmico para terapia da dor transmucosa (difuso atravs de uma membrana mucosa), p. ex. inalao de cocana, nitroglicerina sublingual inalvel, p. ex. inalao de anestsicos.

Via oral
Os medicamentos dados por v.o. podem ficar retidos na boca e serem absorvidos pela mucosa oral, ou serem deglutidos e absorvidos pela mucosa gastrintestinal. Substncias irritantes no podem ser dadas por v.o. pelo efeito emtico. Est contra-indicada em pacientes em condies inadequadas como vmitos, sndrome de m absoro e inconscincia. A absoro de substncias pelo TGI em sua maior parte explicvel em termos de simples difuso de formas lipossolveis no ionizadas. Mas ocorre tambm transporte ativo de certas substncias, como glicdios, ons inorgnicos e orgnicos, etc. O epitlio pouco ou nada permevel s formas ionizadas das drogas.

Oque influencia a absoro oral:

Esvaziamento gstrico. Pode-se esperar que alteraes no esvaziamento gstrico tenham efeitos opostos na absoro de cidos fracos e bases fracas por causa da diferena de pH no estmago e no intestino. Mas, por causa da grande superfcie de absoro a partir do intestino, a absoro da maioria dos medicamentos reduzida se o esvaziamento gstrico retardado.

Metabolismo de primeira passagem

Diminui significativamente a biodisponibilidade da droga. Vias de administrao alternativas podem ser usadas, como intravenosa, intramuscular, sublingual, transdrmica e via retal*. Estas vias evitam o efeito de primeira passagem pois permitem que a droga seja absorvida diretamente na circulao sistmica.

Vias de Administrao
ORAL DROGAS ABSORVIDAS NO ESTMAGO MAIORIA ABSORVIDA APS O ESFNCTER PILRICO.

FATORES: MOTILIDADE GASTROINTESTINAL pH GASTROINTESTINAL TAMANHO DA PARTCULA INTERAO QUMICA COM CONTEDO INTESTINAL

ABSORO ORAL
Suco gstrico Circulao porta Circulao heptica Esvaziamento gstrico Duodeno Circulao sistmica

Via sublingual
Permite absoro rpida pela mucosa oral de vrios medicamentos. Pode ser alcanada uma concentrao medicamentosa mais elevada no sangue do que quando a absoro ocorre em poro mais baixa do TGI, porque evitado o metabolismo de primeira passagem pelo fgado, e porque no h interao da droga com o suco gstrico, nem formao de complexos com os alimentos.

Via retal

Est indicada para pessoas que estejam impossibilitadas de deglutir frmacos (inconscincia ou emese) e quando se deseja evitar o suco gstrico ou a circulao porta. Todavia, a absoro por essa via com frequncia irregular e incompleta e muitas substncias causam irritao da mucosa retal.

Vias de Administrao
RETAL, Quando usar? SOFREM EFEITO DE PRIMEIRA PASSAGEM IMPOSSIBILIDADE DE DEGLUTIR FRMACOS QUE PROVOCAM IRRITAO GSTRICA

Vias parenterais

Em alguns casos esta via essencial para a droga ser absorvida de forma ativa; a absoro geralmente mais rpida e mais previsvel, sendo que a dose eficaz pode ser acuradamente selecionada. Nas emergncias esta via muito til. Em pacientes inconscientes, incapacitados de reter qualquer coisa na boca ou naqueles que no cooperam esta via uma necessidade. As desvantagens apresentadas por esta via so inmeras tambm. Para evitar infeces devemos manter assepsia estrita; injees extravasculares no intencionais podem ocorrer; o paciente pode apresentar dor; h dificuldade de automedicao. A terapia parenteral tambm mais cara e menos segura que a v.o.

Via venosa

As drogas em soluo aquosa, que no precipitam ou hemolisam eritrcitos podem ser administradas diretamente na circulao por esta via. A concentrao sangnea desejada obtida rpida e precisamente, de forma que a ao da droga manifesta-se em seguida. Se a infuso for contnua possvel manter nveis estveis constantes. Solues irritantes e hipertnicas s podem ser aplicadas por esta via, j que as paredes dos vasos so relativamente insensveis e o medicamento dilui-se no sangue, se lentamente injetado. Os perigos apresentados por esta via so reaes desfavorveis, mais propensas de ocorrer do que quando qualquer outra via usada. Depois de injetado, no h maneiras de retirar-se o medicamento; quando usamos a via subcutnea a absoro pode ser interrompida pela ocluso do retorno venoso a partir do ponto de injeo.

Via arterial

Algumas vezes o frmaco injetado diretamente em uma artria a fim de localizar seu efeito em um local ou rgo em particular. Agentes antineoplsicos so aplicados dessa maneira s vezes para tratar tumores localizados. Esta aplicao requer grande cuidado e deve ficar sob a responsabilidade de especialistas.

Via intramuscular

Injeta-se a droga profundamente no tecido muscular. As drogas em soluo aquosa so rapidamente absorvidas. Podemos dissolver ou suspender substncias em leos o que faz sua velocidade de absoro ser mais lenta e uniforme. Substncias de baixa solubilidade so tambm lentamente absorvidas a partir desta via. As substncias levemente irritantes que no podem ser aplicadas pela via subcutnea podem ser injetadas no msculo.

Via subcutnea

Usada apenas para drogas no irritantes dos tecidos, do contrrio pode ocorre formao de escaras. A velocidade de absoro aps injeo subcutnea de uma substncia com freqncia uniforme e lenta, de modo a prover efeito razoavelmente constante. A velocidade de absoro pode ser variada por diferentes tcnicas. A injeo subcutnea de uma substncia em um veculo no qual ela insolvel; a adio de um agente vasoconstritor e substncias sob a forma de cpsulas (slidos implantados sob a pele) provocam absoro mais lenta do frmaco. Bombas mecnicas programveis tambm podem utilizar esta via.

Via intradermica

pouco distensvel, suportando volume de 1 cm no mximo. usada para testes de sensibilidade e vacinas.

Via drmica/transdrmica

Como a pele coberta por queratina torna-se difcil penetrao da droga atravs da pele intacta. Para que ocorra absoro so necessrios procedimentos que facilitem a penetrao, como frico e o uso de substncias queratolticas ou ocluso. Para o fornecimento contnuo de medicamentos, em baixas concentraes plasmticas, so utilizados adesivos (emplastros). A velocidade de absoro varia com as caractersticas fsicas de pele. A via cmoda mas, eventualmente, a esttica do procedimento discutida.

Via conjuntival

No usada para se obter nveis sistmicos. No absorve muito porque a rea de absoro muito pequena. Geralmente so usados colrios, ungentos e vasoconstritores. H riscos de irritao, contaminao, ulcerao de crnea por vasoconstrio ou pela perda de reflexos.

Via inalatria

Gases e drogas volteis podem ser inalados e absorvidos atravs do epitlio pulmonar ou pela membrana mucosa do trato respiratrio e assim atingem a circulao rapidamente. Ps so eventualmente aspirados para que se depositem na mucosa nasal de onde so rapidamente absorvidos (via intranasal). Solues de drogas podem ser atomizadas e pequenas gotas inaladas no ar (aerossol); as partculas da nvoa para chegarem ao pulmo devem ter tamanho menor do que 5 micra. As vantagens do mtodo so a quase instantnea absoro de uma substncia e quando presente uma doena pulmonar, aplicao local da droga no stio patolgico. As desvantagens so a pouca capacidade de regulao da dose, mtodos de aplicao incmodos e o fato de que muitas substncias gasosas e volteis provocam irritao do epitlio pulmonar.

Via intraperitoneal

A cavidade peritoneal oferece grande superfcie de absoro a partir da qual as substncias entram rapidamente na circulao. A absoro se faz melhor atravs do peritnio visceral; parte da droga passa pelo fgado e sofre metabolizao antes de atingir a circulao sistmica. A injeo i.p. comumente utilizada em experimentao animal, mas raramente usada na clnica. H perigos de infeco e formao de aderncias. Esta via pode ser usada em pacientes com insuficincia renal que necessitam de dilise.

Via tpica cutnea

Vias de Administrao
CUTNEA: M ABSORO EFEITO LOCAL

INALATRIA: VIA RPIDA DE ADMINISTRAO E ELIMINAO DROGAS QUE POSSUEM EFEITO PULMONAR E DEVE-SE EVITAR EFEITOS SISTMICOS

Vias de Administrao Injetveis

INTRAVENOSA: MAIS RPIDA DAS VIAS ATINGE PRIMEIRO OS PULMES
SUBCUTNEA E INTRAMUSCULAR: MAIS RPIDA QUE A VIA ORAL DIFUSO ATRAVS TECIDO REMOO PELO FLUXO SANGNEO

INTRATECAL ADMINISTRADO NO ESPAO SUBARACNIDE ATRAVS DE PUNO LOMBAR EX: ANESTSICO REGIONAL ANTIBITICOS EM MENINGITE

Concentrao no stio alvo Excessiva

Mxima permitida tima Limiar Insuficiente

Efeitos Txicos
Potencialmente txicos Teraputicos Parcialmente eficazes ausentes

S U B T E R A P I A

Janela teraputica

T O X I C I D A D E

menores concentraes geradoras de efeito

concentraes potencialmente txicas

Absoro as portas de entrada

Trato gastrintestinal Parede capilar (sangue)

Vias de administrao (Porta de entrada)

Caractersticas das principais vias de administrao

Absoro Vias de administrao

biodisponibilidade

Veia cava Via oral Via sublingual

Via retal