ANALGSICOS OPIACEOS

Mario A. Bolarte Arteaga Qumico Farmacutico

DOLOR
El dolor es una experiencia muy frecuente que desempea una funcin defensiva esencial. Sin embargo, el dolor no controlado es capaz de disminuir de forma pronunciada la calidad de vida, en cuyo caso puede ser abordado mediante un tratamiento farmacolgico. El dolor puede ser agudo o crnico, es definido como una experiencia sensorial desagradable que se asocia a una lesin hstica real o potencial.
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SUBJETIVO

DOLOR

OBJETIVO

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PERCEPCION DEL DOLOR

La mejor manera de entender la precepcin del dolor es como un proceso de tres etapas: La activacin de nociceptores.

La transmisin de la informacin del dolor.

Paso de la informacin a centros superiores.

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MECANISMO DE CONTROL DE COMPUERTA

Este mecanismo se presenta en el momento de la transmisin de la informacin del dolor, con la activacin de los receptores opiceos en la mdula espinal y el tronco del encfalo. Los receptores opiceos pueden ser activados por pptidos opioides, conocidos como opiceos endgenos, o por opiceos exgenos (frmacos).

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RECEPTORES DE LOS OPIOIDES

Todas las sustancias de tipo opiceo, tanto si son pptidos endgenos (opioides), como si son sustancias de origen natural o molculas obtenidas por sntesis qumica (opiceos), interaccionan con receptores opioides especficos para producir sus efectos farmacolgicos.

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OPIOIDES ENDGENOS
Fisiolgicamente, el SNC opioides endgenos. posee sus propios

Existen tres familias principales de pptidos opioides endgenos que se producen de forma naturales en el SNC. Endorfinas. Dinorfinas. Encefalinas.
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OPIOIDES EXOGENOS

Es conocido que la morfina, el prototipo de los agonistas opioides, alivia el dolor intenso con notable eficacia. De la goma del opio Sertrner aisl en 1803 el alcaloide puro morfina.

La morfina permanece como estndar con el que se comparan todos los medicamentos con accin analgsica potente.
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El opio, fuente de la morfina, se obtiene de la amapola. Despus del corte libera una sustancia blanca que se transforma en una goma caf que es el opio crudo. El opio contiene muchos alcaloides, el principal es la morfina, que se encuentra en concentraciones del 10 %.
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MORFINA

CODEINA

OPIACEOS

METADONA

FENTANILO

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MECANISMO DE ACCION
Los receptores opioides se encuentran acoplados a diversas formas de protenas Gi. La activacin de las protenas Gi provoca inhibicin de la adenililciclasa con reduccin del AMPc, apertura de canales de K+ y cierre de canales de Ca2.

Lo que termina produciendo una hiperpolarizacin celular.

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TOLERANCIA
Los opioides desarrollan tolerancia a muchos de sus efectos con relativa rapidez; se manifiesta por el acortamiento en la duracin de la accin o por una disminucin en la intensidad de la respuesta, lo que obliga a aumentar la dosis.
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REACCIONES ADVERSAS

Somnolencia y Sedacin. Depresin Respiratoria. Supresin de la Tos*. Tolerancia. Hipotensin. Miosis (contraccin pupilar).

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