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Actividad Anticonvulsivante
Diazepam
Liposolubilidad Grandes concentraciones cerebrales
[ ]pueden descender con rapidez repetir
Status epilepticus:
Dosis:
Adulto : 10 mg IV (5 min) Nio > 5 aos: 1 mg IV (2-5 min, hasta mx. 10 mg) Nio <5 aos: de la dosis anterior
Dosificacin
Gravedad y del tipo de convulsiones
Clonazepam: 1-4 mg
Preeclampsia:
Diazepam: 2,5 5 mg, 4 veces al da (sedacin) Eclampsia: 5 mg IV (repetir hasta 2 veces)
Distonas y discenesias
Tanto en idiopticas como en las provocadas por frmacos
Espamos musculares
Secundarios a esguinces, traumatismos o inflamaciones
Analgsico antiinflamatorio Calor local
Alcoholismo agudo
Tratar los sntomas agudos de abstinencia
Excitacin excesiva o las convulsiones
Ms usado: Diazepam 10 mg IV 5 mg/5 min; hasta que el paciente se calme hasta que el pacienre 5 mg/5 min Mantener la va oral
Terapia Coadyuvante
Principal utilidad:
Prctica anestsica: reveritir la sedacin por benzodiazepinas
Dosis habitual:
0,3 2 mg IV
Va IV:
Alcanza el cerebro rpidamente (t max: 5-10 min) Metaboliza en su totalidad, siendo su semivida de eliminacin menor de 1 hora
Efecto antagonista < 4 hora
Otros ansiolticos
Azaspirodecanodionas
Principal represetante: Mecanismo de accin y acciones BUSPIRONA, gepirona, farmacolgicas: ipsapirona. Mecanismo de accin no esta vinculado al
receptor GABA y carecen de acciones hipnticas, anticonvulsivantes y miorrelajantes Insomnio No alteran la memoria, ni provoca trastornos cognitivos o psicomotores, no interactua con el alcohol ni otros depresores del SNC Eficacia similar a las BZD, sin embargo actividad teraputica es lenta
2 semanas
No presenta tolerancia cruzada con las benzodiazepinas Agonistas parciales del receptor 5-HT1A
Caractersticas Farmacocinticas:
Se absorbe con rapidez en el aparato digestivo (tmx: 30-60 min) Paso heptico
reduce considerablemente su biodisponibilidad.
Reacciones adversas
La principal ventaja:
menor incidencia de efectos secundarios.
Por encima de 20 mg
la probabilidad de que aparezcan sntomas disfricos
Abandono del tratamiento Pensamientos suicidas.
Tiene una semivida de 3-4 horas. Las dosis habituales son de 20-30 mg/da, con una dosis mxima de 60 mg/da. El comienzo de la ansilisis tarda en aparecer 1-2 semanas
mximo beneficio teraputico no se alcanza hasta las 4-6 semanas de tratamiento.
Reacciones hipertensivas cuando se asocia buspirona con los inhibidores de la MAO La buspirona incrementa los niveles plasmticos de haloperidol, por lo que se desaconseja su asociacin. No potencia la accin depresora del alcohol.
Aplicaciones teraputicas
Principal indicacin teraputica:
Trastorno de ansiedad generalizado.
Actividad antidepresiva independiente de su accin ansioltica, a la dosis de 15-90 mg/da. No se ha podido confirmar su eficacia en los trastornos de pnico.
En estudio su utilidad:
Alteraciones del control de impulsos (agresin, suicidio, etc.) En el abuso, la dependencia y la abstinencia alcohlicas En trastornos de la conducta alimentaria En trastornos obsesivo-compulsivos En el tratamiento de la migraa En trastornos del movimiento secundarios a la administracin de agonistas dopaminrgicos (discinesia y acatisia).
Antihistamnicos
Neurolpticos
Propiedades ansiolticas Efectos secundarios Discinesias tarda Restringidos a pacientes que no responden a otra medicacin Pacientes cuya ansiedad forma parte de un cuadro esquizofrnico y a ancianos que padecen primariamente de agitacin
Bloqueantes betaadrenrgicos
Manifestaciones somticas Su accin se limita a suprimir las manifestaciones somticas sin interferir en los mecanismos cerebrales de la ansiedad Signos clnicos de la ansiedad, cracter vegetativo pronunciado Asociarse un beta-bloqueante a las benzodiazepinas