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Este documento describe los antihistamínicos y su mecanismo de acción. Los antihistamínicos son drogas que antagonizan los efectos de la histamina, una sustancia liberada durante las reacciones alérgicas que causa síntomas como estornudos, picor y congestión. El documento explica cómo los antihistamínicos de primera y segunda generación bloquean los receptores H1 de la histamina para aliviar los síntomas de la alergia. También cubre la farmacocinética, indicaciones, contraindicaciones y efectos
Este documento describe los antihistamínicos y su mecanismo de acción. Los antihistamínicos son drogas que antagonizan los efectos de la histamina, una sustancia liberada durante las reacciones alérgicas que causa síntomas como estornudos, picor y congestión. El documento explica cómo los antihistamínicos de primera y segunda generación bloquean los receptores H1 de la histamina para aliviar los síntomas de la alergia. También cubre la farmacocinética, indicaciones, contraindicaciones y efectos
Este documento describe los antihistamínicos y su mecanismo de acción. Los antihistamínicos son drogas que antagonizan los efectos de la histamina, una sustancia liberada durante las reacciones alérgicas que causa síntomas como estornudos, picor y congestión. El documento explica cómo los antihistamínicos de primera y segunda generación bloquean los receptores H1 de la histamina para aliviar los síntomas de la alergia. También cubre la farmacocinética, indicaciones, contraindicaciones y efectos
Que son los antihistamnicos? Son drogas antagnicas de los efectos H1 de la histamina. (alergia) Que es la Alergia? Respuesta hipersensible del sistema inmunitario del organismo ante estmulos alrgenos, mediada por reaccin antgeno- anticuerpo, o como reaccin de hipersensibilidad iniciada por mecanismo Inmunolgico especfico. REACCIN ALRGICA ETAPA 1
Absorcin y remodelacin de los alrgenos por parte de clulas especializadas que son clulas presentadoras de los antgenos Alrgenos descompuesto en Pptidos Antgenos (elemento bsico de la sntesis de anticuerpos especficos por el organismo) 1 2 3 ETAPA 2
Los antgenos son presentados a los linfocitos T4 que producen las CITOQUINAS. Citoquinas 1 ETAPA 3
Las citoquinas provocan la inflamacin de las mucosas (linfocitos B, anticuerpos IgE, mastocitos, histamina, prostaglandinas y leucotrienos). 1 2 Sustancias consideradas alergenos
Polen caros del polvo Esporas de moho Pelo de animales Alimentos Picaduras de insectos Medicinas Sustancias liberadas durante la respuesta alrgica Histamina Serotonina Bradiquininas Prostaglandinas * Leucotrienos *
HISTAMINA EsunaaminaVasoactiva(MEDIADORQUIMICO). Tambin regula funciones normales en el estomago y acta como neurotransmisor en el sistema nervioso central Se encuentra en los grnulos de mastocitos, basfilos y plaquetas. Interviene: Respuesta alrgica inmediata (Reaccin de antgeno y anticuerpo). Reguladora importante de la secrecin cida por el estmago. Participacin neurotransmisor en el sistema nervioso central (SNC).
Receptores de la Histamina TIPO LOCALIZACION FUNCION Receptor H1 Se encuentra en el msculo liso, endotelio y en el tejido del SNC Vasodilatacin, broncoconstriccin, dolor y picor ante picadura de insectos. Son los principales receptores implicado en la rinitis alrgica y en el mareo por movimiento. Receptor H2 Localizado en las clulas parietales en el estomago Regula principalmente la secrecin de cido clorhdridico Receptor H3 En el tejido del SNC, especialmente los ganglios basales y la corteza cerebral Disminuye la liberacin de los neurotransmisores como: acetilcolina, norepinefrina y serotonina Receptor H4 Se encuentra principalmente en en el timo, intestino delgado, bazo y colon. Funcin fisiolgica desconocida por el momento; aunque se sugiere que podr ser el reclutamiento de las clulas generadoras de sangre (hematopoyticas) como eosinfilos La histamina tiene las siguientes funciones Pulmn: Broncoconstriccin.
Cardiovascular: Disminuye la Tensin Arterial (Disminucin en la resistencia vascular perifrica).
Glndulas: Aumenta las secreciones. (Mediante receptores H1)
Estmago: Aumenta la secrecin de cido clorhdrico (Mediante receptores H2)
Clasificacin segn su mecanismo de accin 1. Antagonistas NO competitivos Adrenalina
2. Antagonistas competitivos ( 1era y 2da generacin)
3. Inhibidores de la liberacin de Histamina Clasificacin de los antihistamnicos Antagonistas Competitivos Propilaminas Clorfeniramina
Etilenodiaminas Prometazina
Etanolaminas Difenhidramina Inhibidores de la liberacin de histamina
Ketotifeno Cromoglicato sodico Farmacodinamia de los antagonistas competitivos Antagonizan H1 Disminuye la permeabilidad capilar, prurito, broncoconstriccin y disminuye la contraccin intestinal Accin anticolinergica Antigripales Accin sobre el SNC Depresora, antiemtica y antivertiginosa. Antihistamnicos H1 Frmacos de Primera Generacin Clase Nombre genrico Nombre comercial Dibenzoxepina triciclivas Clorhidrato de Doxepina SINEQUAN Etanolaminas Difenhidramina BENADRYL Dimenhidrinato DRAMAMINE, GRAVOL, MEDRAVOL,CINFAMAR Etilendiaminas Clorhidrato de tripelennamina PBZ Alquilaminas clorfeniramina HISTATON, CLORO-ALERGAN, CLORO-TOXIN, ALERFEN,CLORFENAMINA Piperazinas Hidroxizina ATARAX Fenotiazinas Clorhidrato de prometazina PHENERGAN Piperidinas Clorhidrato de ciproheptadina PERIACTIN Frmacos de Segunda Generacin Clase Nombre genrico Piperazinas Cetirizina Ftalazinonas Azelastina Piperidinas Desloratadina Loratadina Levocetirizina Fexofenadina Mizolastatina Presentaciones: Tabletas de 4mg Jarabe de 60ml y 120ml solucin de 2mg/5ml Ampolla 10mg/1ml
Clorfeniramina Farmacocintica Los antihistamnicos se absorben por via oral y parenteral, se biotransforma en el higado y se elimina por la orina y las heces. Toxicidad TGI = Nauseas, vomitos, diarrea, dolor epigastrico. SNC = Sedacin, etc. SCV = Taquicardia, disminucin aumento de la PA. Urinario = Disuria, polaquiuria, etc. Indicaciones Los antihistamnicos se administran en:
Alergia ( Urticaria, dermatitis, alergia medicamentos, rinitis, conjuntivitis.) Picadura de insectos Sndromes vestibulares (Dimenhidrinato). Contraindicacin Los antihistamnicos estn contraindicados en el Glaucoma. Hipersensibilidad