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4 - AMINOQUINOLINAS

Origen y qumica
Cloroquina, amodiaqun, propoquina e hidroxicloroquina.

La ms importane es la cloroquina

Al estado de difosfato es blanca, estable, pulverienta y sabor amargo

Farmacocintica
De absorcin oral en el tubo digestivo
Absorcin mxima en 2 horas
1 y 6 horas alcanza una biodisponibilidad del 75% (IV peligro de toxicidad )
Se acumula en los tejidos (bazo, riones, pulmones, corazn e hgado) con mayor
afinidad por los tejidos donde existe melanina.
El principal metabolito es deseticloroquina.
El rin es la principal va de eliminacin 70% y 30 % en metabolitos
Semivida 3 das / dosis de 300 mg
Mecanismo de accin
Interfiere en la sntesis de cidos nucleicos por intercalacin en el ADN e
inhibicin de ARN polimerasa del plasmodio.
Erroprotoporfirina IX (hemina) liberada en la degradacin de la hemoglobina de
los eritrocitos parasitados en el receptor para la cloroquina.
Complejo Fx hemina afecta la membrana del plasmodio y causa su muerte.

Accin esquizontocida: - Tropismo por los lisosomas del parsito (cloroquina es
base dbil)
- Inhibicin de la calmodulina

Efectos Adversos
Trastornos gastrointestinales
Prurito
Cefalea transitoria
Retinopata en tratamientos prolongados
Hipotensin (IV)
Hepatitis txica
SN
a. Visuales: Visin borrosa, diplopa, opacidad corneal y degeneracin retiniana
b. VIII par: Vrtigos, etc (no usar jams con paresia cocleovestibular)
c. Sordera congnita
Indicaciones Teraputicas
Ataque agudo de paludismo (cura clnica) A inf. P. falciparum cura radical
Dosis oral de 1 g de fosfato de cloroquina seguido de
500 mg a las 6 horas y posteriormente
500 mg/da durante otros das

Dosis Total 2.5 g

Eficaz contra las infecciones de P. falciparum y control de fiebre y parasitemia en
infecciones agudas de P. vivax
Profilaxis
Cloroquina eficaz contra especies de P. falciparum

En infecciones de P. vivax y P. ovale se puede producir recada por hipnozotos en
el hgado.

500 mg 1 vez a la semana

2 semanas antes y 8 semanas despus de la exposicin
DERIVADOS
QUINOLINAMETANOL
QUININA
Origen y qumica
Alcaloide principal de la cincona (rbol de la fiebre)


Dos pares ismeros pticos:
quinina quinidina y cinconidina cinconina.

Esteroismero quinidina es ms potente antipaldico pero ms txico




Farmacocintica
De absorcin oral en el tubo digestivo 80%
Se distrubuye en tejidos ( atraviesa BHE y BP)
Concentracin mxima en 3 hrs
Unin a protenas plasmticas 90%
Se metaboliza en hgado
Metabolitos exretados en 24 hrs
Semivida de 11 hrs
Mecanismo de accin
Esquizonticida sanguneo y gametocida en especies de P. vivax y P. malariae.
Mismo mecanismo de la cloroquina.
Provoca efectos cardiacos de tipo quinidina
Propiedades oxcitcica
Bloqueante neuromuscular dbil
Antipirtica dbil
Efectos Adversos
irritante gastrointestinale, nuseas, vmitos
Sx cinconismo (nauseas, vrtigo, cefalea y visin borrosa)
Arritmias cardiaca
hipotensin
SN
a. Delirio
b. Coma

Indicaciones Teraputicas
Paludismo por P. falciparum resistentes a cloroquina y en crisis aguda en
combinacin con sulfadiaciana, sulfadoxina, tetraciclina
Dosis oral de 600mg 3 veces al da
SI no es oral 600 mg de clorhidrato de quinina en 300 ml de suero fisiolgico en
infusin IV lenta
Dosis cada 8 hrs
Insuficiencia renal 600 mg/da