ANESTESICOS

LOCALES
ISEP OCTAVIO MATTA CONTRERAS
Q.F. EDWIN F. PAREDES LOZANO
Historia
HISTORIA
Albert Niemann (1860) Cocana.

Anrep (1880) Describe propiedades y sugiere
aplicaciones clnicas para la cocana.

Karl Koller (1884) Comprueba anestesia
reversible de la cocana.

Einhorn (1905) Sintetiza la procana.

Nils Lofgren (1948) Sintetiza la Lidocaina que se
continua usando en la actualidad.

CONCEPTO
La anestesia local ha sido definida
como la prdida de la sensacin
en un rea circunscrita del cuerpo
sin presentar prdida de la
conciencia.

Neurofisiologa
La anestesia es causada por depresin de la
excitacin de las terminaciones nerviosas o
la inhibicin del proceso de conduccin de
los nervios perifricos.

Propiedades deseables de los A.L.
No debe ser irritante en los tejidos en donde
se aplican, ni producir alteraciones
permanentes en la estructura del nervio.
Su toxicidad sistmica debe ser baja.
Debe ser efectivo no importando si se aplica
dentro del tejido o superficialmente en la
membrana mucosa.
Propiedades deseables de los A.L.
El tiempo de inicio de la anestesia debe ser
lo mas corto posible
La duracin de la accin debe ser suficiente
para efectuar el procedimiento, pero el
perodo de recuperacin no debe ser muy
prolongado.
Modo y sitio de accin de los anestsicos
locales
Alterando el potencial de reposo de la
membrana nerviosa
Alterando el umbral
Disminuyendo el grado de despolarizacin
Prolongando el grado de repolarizacin
Donde actan?
La membrana del nervio es el sitio donde los
anestsicos locales exhiben sus
propiedades.


CLASI FI CACI N
SEGN SU
ESTRUCTURA QUI MI CA
1. Grupo aromtico
2. Cadena intermedia
3. Amina secundaria o terciaria terminal
ESTRUCTURA QUIMICA

Amidas
steres
(CH
2
)
n
N
R
R
C
O
O
(CH
2
)
n
N
R
R
C
O
N
H
Estructura bsica de los Anestsicos Locales
(AL)
Amina terciaria
Unin ster o amida
Anillo aromtico
AL
R3 N
R
R
+ H
+
R3
H
N
R
R
+
AL ALH
+

:
1.Esteres
Esteres de c. benzoico: cocana, piperocana,
hexilcana
Esteres de c. aminobenzoico
a. Solubles: procana, clorprocana
b. Solubilidad limitada: benzocana, tetracana
2. Amidas
Der. del c. actico: lidocana
Der. del c. propinico: prilocana
Der. del c. pipeclico: mepivacana, bupivacana




3. Alcoholes
Alcohol etlico
Alcoholes aromticos: bencilo,
saligenina


4. Diversos
Productos sintticos complejos: holocana
Derivados de las quinolona: eucupina


Anestsicos locales
Clasificacin
AMINOESTERES
Benzocaina
Procaina
Tetracaina
Clorprocaina
AMINOAMIDAS
Lidocaina
Bupivacaina
Prilocaina
Mepivacaina
Etidocaina
Ropivacaina
Lidocana
CH N
CH
3
-CH
2

CH
3
-CH
2

CH
3

Prilocana
CH N
CH
3
-CH
2

CH
3
-CH
2

CH
2
CH
3

Etidocana
N
CH
3

Mepivacana
CH
2
-CH2-CH3
N
Ropivacana
CH
2
-CH2-CH2-CH3
N
Bupivacana
Principales derivados
de AMIDAS
C
O
NH
H
3
C
H
3
C
R
CH
2
N
CH
3
-CH
2

CH
3
-CH
2

*
*
*
*
*
*= carbono quiral
Principales derivados
de STERES
R1 R2 R3
C
O
R1 R2
O
R3
CH
3
-CH
2

Benzocana
NH
2
H
Procana
NH
2
H CH
2
-CH
2
N
CH
3
-CH
2

CH
3
-CH
2

Cloroprocana
CH
2
-CH
2
N
CH
3
-CH
2

CH
3
-CH
2

NH
2
Cl
Tetracana
H
3
C-(CH
2
)
3
-NH H CH
2
-CH
2
N
CH
3
-CH
2

CH
3
-CH
2

N CH
3

COO- CH
3

Cocana
H H
s
s
CLASI FI CACI N
SEGN SU
VELOCI DAD DE I NI CI O
(TIEMPO DE LATENCIA)
AMI DAS


Mepivacaina 7.7 pKa Rpida
Lidocaina 7.8 pKa Rpida
Prilocaina 7.8 pKa Rpida
Articaina 7.8 pKa Rpida
Etidocaina 7.9 pKa Rapida
Bupivacaina

8.1 pKa Media
CLASIFICACION
SEGN SU
TIEMPO DE ACCIN



Tiempo de
accin
Corta Intermedia Prolongada
1 a 2 hrs. Procana
Lidocana
2 a 3 hrs. Articana
Mepivacana
Prilocana

4 a 8 hrs. Bupivacana
Etidocaina
Ropivacana
Tetracna
EFECTOS COLATERALES Y TOXI COS


SNC:
Hiperexcitabilidad
Ansiedad
Temblor de cuerpo
Convulsiones clnicas
Parlisis respiratoria
Depresin del SNC

SCV
Hipotensin
Bradicardia

Hipersensibilidad
Prurito
Asma bronquial
Choque anafilctico

Los efectos txicos se producen en:
Locales
Ulceracin mucosa
Dolor en el sitio de la
inyeccin
Lesiones nerviosas
Mordedura de labio
Necrosis locales



INTERACCION MEDICAMENTOSA
1. Frmacos que aumentan la toxicidad de los
anestsicos locales

a. Anticolinestersicos (Muscarinicos: atropina,
escopolamina. Nicotnicos: hexametonio)

b. Frmacos que reducen el flujo sanguneo
heptico (beta-bloqueantes, cimetidina y verapamilo)

2. Frmacos cuya toxicidad se aumenta por
anestsicos locales

a. Depresores del SNC (alcohol, opiaceos,
neurolepticos, hipnticos, sedantes y antihistamnicos)

b. Antiarritmicos (quinidina, procainamida,
propanolol, lidocana, digitalicos,
difenilhidantoina)


USOS CLINICOS DE LOS
ANESTESICOS LOCALES.
ANESTESIA DE SUPERFICIE

- Actuacin sobre superficies mucosas (boca, nariz,
esfago, tracto genito-urinario
- Efectos en 2-5 minutos. Duracin 30-45 minutos.
Tetracana, lidocana y cocana en
solucin.

USOS CLINICOS DE LOS
ANESTESICOS LOCALES.
ANESTESIA POR
INFILTRACIN
-Inyeccin de una solucin
de AL directamente en el
tejido a anestesiar (dermis
o tejido subcutneo).
- Los ms utilizados son
lidocana, procana y
bupivacana.

USOS CLINICOS DE LOS
ANESTESICOS LOCALES
ANESTESIA POR BLOQUEO REGIONAL
- Inyeccin subcutnea proximal al sitio a anestesiar que va
a interrumpir la transmisin
nerviosa.
- Requiere menores cantidades para anestesiar zonas
mayores que con la anestesia por infiltracin.

USOS CLINICOS DE LOS
ANESTESICOS LOCALES
ANESTESIA POR BLOQUEO NERVIOSO
- Inyeccin en nervios perifricos individuales o en plexos
nerviosos.
ANESTESIA REGIONAL INTRAVENOSA
- Inyeccin del anestsico local en una vena de una
extremidad previamente exanguinada
y con un torniquete.



USOS CLINICOS DE LOS
ANESTESICOS LOCALES
ANESTESIA ESPINAL
- Inyeccin en el espacio subaracnoideo,
generalmente a nivel lumbar.
- Bloqueo simptico alteraciones cardiovasculares
(vasodilatacin que conduce a hipotensin).
ANESTESIA EPIDURAL
- Inyeccin en el espacio epidural y difusin hacia
espacios paravertebrales.
- Menor afectacin simptica cardiovascular.

Acciones farmacolgicas
PROCAINA
Fue el primer anestsico dental inyectable, no se
encuentra disponible como agente solo en
cartucho.
La procana es una droga importante en el manejo
de la inyeccin intraarterial accidental, evitando
un arterioespasmo
Dosis mxima recomendada: 1000 mg.
LIDOCAINA
Nombre comercial: Xilocaina
Propiedades:
1. Anestsico local de mayor uso
2. Ph al 2% - 6, al 3% - 4.8
3. Soluble en agua
4. No irrita los tejidos
5. Es 2 veces mas txico que
la procana

Farmacologia de los AL mas utlizados
6. Accin desaparece en 2 horas y
administrado con adrenalina tarda hasta
4 horas
7. Afinidad con el tejido graso
8. Produce una accin mas rapida, ms
intensa, de mayor duracin y mas
extensa que la procana
9. Se puede utilizar como anestsico
tpico