ANTIBITICO

Una sustancia derivada de un

organismo vivo, generalmente un
microorganismo, o una modificacin
qumica de la misma, que inhibe la
reproduccin, el crecimiento, o incluso,
destruye otros microorganismos y
clulas anormales de animales
superiores
AGENTE BACTERIOSTTICO
Aquel que tiene la propiedad de
inhibir la multiplicacin bacteriana,
misma que se reanuda cuando se
retira el agente.
AGENTE BACTERICIDA

CONCENTRACIN MNIMA BACTERICIDA (CMB)
La menor concentracin de
antibitico capaz de provocar, no
slo la suspensin del crecimiento,
sino la destruccin de la bacteria.
TOLERANCIA ANTIBITICA
Con determinados antibiticos
(aunque sean bactericidas) no se
consigue obtener la CMB de ciertos
microorganismos, es decir, la
bacteria "tolera" el antibitico
LA SELECCIN INICIAL DEL RGIMEN ANTIMICROBIANO OBLIGA A
TOMAR EN CONSIDERACIN VARIOS FACTORES IMPORTANTES:

1) Conocimiento que no todas las infecciones son de etiologa
bacteriana y que la presencia de fiebre no es sinnimo de
infeccin.
2) Conocimiento de los microorganismos que muy probablemente
causen la infeccin.
3) Conocimientos de la evolucin natural de la enfermedad infecciosa
que se va a tratar.
4) Conocimiento de la va de administracin, dosis, duracin del
tratamiento, susceptibilidad bacteriana a los antibiticos que se
van a utilizar.
5) Que el frmaco llegue al sitio de la infeccin en las
concentraciones adecuadas.
6) Tener presente que la edad, anomalas metablicas, funcin
heptica o renal e inclusive digestiva afectan la farmacocintica de
los antimicrobianos y que hay que considerarlos al calcular la
dosis.
7) Los datos de cultivos y sensibilidad (antibiograma) deben guiar al
clnico para continuar o modificar el rgimen medicamentoso
emprico pero esto no substituye a la evolucin clnica.
8) Evitar hasta donde sea posible el uso de combinaciones de
antimicrobianos
9) Evitar cambios frecuentes de antimicrobianos antes de poder
valorar su accin teraputica.

Los antibiticos se pueden clasificar
de acuerdo a:

Su estructura qumica.

Su mecanismo de accin.

Su espectro.

Su actividad (bactericida o bacteriosttica)
El Tringulo de Davis.
MECANISMOS DE ACCION DE LOS ANTIBIOTICOS
1. Inhibicin de
la Sntesis de la
Pared
Bacteriana
2. Alteracin de
la Membrana
Citoplasmtica
3. Inhibicin de
la Sntesis
Proteica
4. Alteracin de
la Sntesis de
cidos
Nucleicos
5.
Antimetabolitos
MECANISMO DE ACCION DE LOS ANTIBIOTICOS
PARED CELULAR
Penicilinas Cefalosporinas Vancomicina
SINTESIS PROTEICA
Aminoglucsidos (30S) Tetraciclinas (30S)
Cloramfenicol (50S) Eritromicina (50S) Lincomicinas (50S)
SINTESIS DEL ADN
Acido nalidxico Acido oxolnico
Fluoroquinolonas Griseofulvina
SINTESIS DEL ARN Rifamicinas Etambutol
METABOLISMO DEL
ACIDO FOLICO
Sulfonamidas Trimetoprim Pirimetamina
DETERGENTES DE
SUPERFICIE
Polimixina Anfotericina-B
ENZIMAS
CELULARES
Nitrofurantona Metronidazol Azoles

Mecanismos de accin de los distintos antimicrobianos.

1. INHIBICIN DE LA SNTESIS DE LA PARED
BACTERIANA
Detienen rpidamente la sntesis de la pared
celular, mientras contina el ritmo de
produccin en sus otros sistemas (protenas,
productos metablicos, material genticos, etc.)
incrementando el volumen celular.

Las enzimas autolticas continan desgastando
la pared y por ello esta deja de ser una
proteccin adecuada ante la gran presin
osmtica en el interior de la clula, esta
combinacin de factores har estallar la clula
en sus puntos defectuosos.


INHIBIDORES DE LA SNTESIS DE LA PARED

Penicilinas
Cefalosporinas
Monobactamas
Carbapenemes
Peptdicos
Otros
La primera penicilina descubierta (penicilina G o
benzil-penicilina) tena muchas limitaciones:

Espectro de
accin reducido.
Slo era efectiva
contra
estreptococos
del grupo A y
cocos gram
positivos, pero
era ineficaz con
bacterias gram
negativas.
Demasiado
sensible a los
cidos, y se
destrua en su
pasaje por el
estmago, por lo
que se haca
imposible su
administracin
por va oral.
Era susceptible
de ser destruida
por las
penicilinasas
producidas por
ciertos grupos de
bacterias.
Se eliminaba
demasiado
rpido a travs
de la orina.
Provocaba
hipersensibilidad.
BETALACTMICOS

Penicilinas naturales
Penicilinas semisintticas

Penicilinas resistentes a penicilinasa
Inhibidores de betalactamasas
Cefalosporinas
Monobactmicos
Carbapenmicos
BETALACTMICOS

Antibiticos naturales o semisintticos de
estructura beta-lactmica, con actividad
bactericida, de corto, medio y amplio
espectro.
Inhiben la sntesis de pared celular de las
bacterias
Penicilinas naturales
Parenterales
Accin Corta: Penicilina sdica
Penicilina potsica
Accin Intermedia: Penicilina
procanica
Acin Larga: Penicilina benzatnica
DOSIS POR VA
INTRAVENOSA O INTRAMUSCULAR

50,000 Unidades
por kilogramo de peso,
por da,
por 10 das

Penicilinas semisintticas:
Aminopenicilinas: Ampicilina, Amoxicilina

Penicilinas resistentes a penicilinasa: Meticilina,
Dicloxacilina

Inhibidores de beta-lactamasas: Asociaciones con cido
Clavulnico, Sulbactam o Tazobactam

Carboxipenicilina: Carbenicilina, Ticarcilina

Penicilinas Orales
Amoxicilina Novamox, Amoxil
mplia gama de
infecciones, la
penicilina an se
indica en
infecciones
estreptoccicas,
sfilis y
enfermedad de
Lyme
Malestar
gastrointestinal y
diarrea
Alergias con
serias reacciones
anafilcticas
Raramente dao
renal o cerebral
Igual que los
otros beta
lactamticos:
disrumpen la
sntesis de
peptidoglicano,
una capa de la
pared celular.
Ampicilina Binotal
Azlocilina
Carbenicilina Carbecilin
Cloxacilina
Dicloxacilina Posipen
Flucloxacilina Floxapen
Mezlocilina
Meticilina
Nafcilina
Oxacilina
Cefalosporinas de 1a. generacin
Orales: cefadroxil, cefalexina, cefradina
Parenterales: cefazolina, cefalotina, cefaloridina
Cefalosporinas de 2a. generacin
Orales: cefaclor, cefprozil, cefuroxima
Parenterales: cefuroxima
Cefalosporinas de 3a. generacin
Orales: cefixima, cefpodoxima,ceftibuten
Parenterales: cefoperazona, cefotaxima,
ceftazidima, ceftriaxona, cefodizima.
CEFALOSPORINAS
Efectos colaterales:
Nefrotoxicidad (principalmente cefalotina) en
relacin directa con el aumento de la dosis.
Encefalopata (alucinaciones, nistagmus,
mioclonia) en relacin directa con el aumento
de la dosis.
Alteraciones hematolgicas ocasionales, tal
como anemia hemoltica.
Alteracin de transaminasas (manifestada por
ictericia).
Cefalosporinas (de primera generacin)
Cefadroxilo Duricef
Al igual que las
penicilinas, todas
las
cefalosporinas
tienen un anillo
betalactmico,
por lo que son
tambin
antibiticos
bactericidas.
Malestar
estomacal y
diarrea
Nusea (con
la ingesta de
licor)
Reacciones
alrgicas
Igual que los
otros beta
lactamticos:
disrompen la
sntesis de
peptidoglicano,
una capa de la
pared celular.
Cefazolina Ancef
Cefalotina Keflin
Cefalexina Keflex
Cefradina Veracef
Cefalosporinas (de segunda generacin)
Cefaclor Ceclor
Son ms eficaces que
la penicilina frente a
los bacilos Gram
negativos, e igual de
eficaces frente a los
cocos Gram positivos.
Cefamandol Mandol
Cefoxitina Mefoxitin
Cefprozil Cefzil
Cefuroxima Ceftina, Zinnat
Cefalosporinas (de tercera generacin)
Suprax
Las cefalosporinas se
emplean en el
tratamiento ciertas
presentaciones de
meningitis, y como
profilaxis en ciruga
ortopdica, del
abdomen y pelvis.
Malestar estomacal y
diarrea
Nusea (con la ingesta de
licor)
Reacciones alrgicas
Omnicef
Spectracef

Cefobid
Claforan
Vantin
Fortaz
Cedax
Cefizox
Rocephin
Cefalosporinas (de cuarta generacin)
Cefepime Maxipime
Igual que otras
cefalosporinas
Cefaclidina
Cefalosporinas (de quinta generacin)
Ceftobiprol
Igual que otras
cefalosporinas
GLUCOPPTIDOS

Son antibiticos naturales, con actividad
primariamente bactericida, de corto espectro.

Actan inhibiendo la sntesis de la pared
celular, en bacterias que se encuentran en fase
de crecimiento.
Interfieren, en menor grado, con la sntesis de
ARN.

Alteran la permeabilidad de la membrana
citoplasmtica.
GLUCOPPTIDOS

Efectos colaterales:

Nefrotoxicidad.
Ototoxicidad.
Neutropenia.
Eosinofilia.
Taquicardia.
Tromboflebitis.
Hipotensin arterial.
Choque de tipo histaminoide, ocasional
Nusea.
GLUCOPPTIDOS

Vancomicina
DOSIS POR VA ORAL

30 a 50 mgs
por kilogramo de peso,
por da,
por 10 das
En dosis de cada 8 horas
2. ALTERACIN DE LA MEMBRANA CELULAR

Algunas molculas de antibiticos
poseen un extremo liposoluble y otro
hidrosoluble; cuando esta molcula
llega a la membrana se inserta entre la
capa lipdica y la de protenas,
produciendo una abertura entre estas
capas y conduciendo a la ruptura de la
membrana.
Otras sustancias desacoplan la
fosforilacin oxidativa con un
estmulo transitorio del consumo de
oxgeno.

ALTERACIN DE LA PERMEABILIDAD DE LA
MEMBRANA CELULAR

Polimixinas
POLIPPTIDOS
La clase de antibiticos llamado
polipptidos es bastante txica
(venenosa) y se usa mayormente sobre el
superficie de la piel (tpica).

Bacitracina y Polimixina estn en esta
categora.
Polipptidos
Bacitracina
Infecciones del ojo,
odo y vejiga,
usualmente se
aplica directamente
en el ojo o bien
inhalado a los
pulmones, rara vez
inyectado
Dao renal y de
ciertos nervios
(cuando se da
inyectado)
Inhibe la sntesis
de componentes
del peptidoglicano
en la pared celular
bacteriana
Colistin
Interacta con la
membrana
plasmtica
bacteriana,
alterando su
permeabilidad.
Polimixina B
3. INHIBICIN DE LA SNTESIS PROTEICA
Cuando los procesos de produccin de las
sustancias indispensables para el
mantenimiento de las funciones vitales y
para garantizar su reproduccin son
interferidos, el resultado es la muerte de la
clula o la detencin de su crecimiento.

INHIBIDORES DE LA SNTESIS DE PROTENAS
Aminoglucsidos
Macrlidos
Fenicoles
Tetraciclinas
Nitrofuranos
A. AMINOGLUCSIDOS

Son antibiticos naturales o semisintticos, de estructura
heterocclica, bactericidas (con excepcin de la
espectinomicina), de amplio espectro.

Inhiben la sntesis de protenas a nivel de las
subunidades 30s de los ribosomas (encargados de la
lectura del cdigo gentico), formando protenas
defectuosas no funcionales y por lo tanto, modificando la
traduccin del ARNm.

Para ejercer su accin, es necesario que las bacterias se
encuentren en fase de crecimiento.
AMINOGLUCSIDOS
Neomicina,

Estreptomicina,

Kanamicina,

Gentamicina,

Trobamicina,


Netilmicina,

Amikacina,

Paromomicina,

Espectinomicina.

Nombre
genrico
Nombre
comercial
Usos frecuentes
Efectos
adversos
Mecanismo de
accin
Aminoglucsidos
Amikacina Amikin
Infecciones
causadas por
bacteria Gram
negativas, como
Escherichia coli
y Klebsiella
especialmente
Pseudomonas
aeruginosa
Efectivo contra
bacteria
anaerbicas
Sordera
Vrtigo
Dao renal
Se une al
ribosoma,
unidad 30S por
lo que inhibe la
sntesis de
protenas.
Gentamicina Garamicina
Kanamicina Kantrex
Neomicina Neomicin
Netilmicina Netromicina
Estreptomicina Estreptomicin
Tobramicina Nebcin
Paromomicina Humatin
AMINOGLUCSIDOS
Efectos colaterales:
Ototoxicidad: Trastornos vestibulares con vrtigo y sordera.
Nefrotoxicidad

Neurotoxicidad

Erupciones cutneas

Bloqueo neuromuscular: No se use en instilaciones
peritoneales o cavidad pleural

Agranulocitosis y anemia aplsica

Dolor e irritacin en el sitio de inyeccin
B. MACRLIDOS
Son antibiticos naturales y
semisintticos, de medio espectro.

Son primariamente bacteriostticos.

Actan impidiendo la sntesis de
protenas bacterianas a nivel de las sub-
unidades 50s de los ribosomas.
Macrlidos
Azitromicina
Zitromax,
Sumamed, Zitrocin
Infecciones por
estreptococo,
sfilis, infeccin
respiratoria,
infeccin por
Mycoplasma,
enfermedad de
Lyme
Nuseas,
vomito, y
diarrea
(especialmen
te a altas
dosis)
Ictericia
Se une al
ribosoma, unidad
50S por lo que
inhibe la sntesis
de protenas.
Claritromicina Klaricid
Diritromicina Dynabac
Eritromicina Eritocina, Eritroped
Roxitromicina Roxitrol
Troleandomicina (TAO)
Telitromicina Ketek Neumona
Trastornos
visuales,
toxicidad
heptica.
Espectinomicina Trobicin
Antimetabolito,
Anticncer y
gonococos
MACRLIDOS
Efectos colaterales:

Hepatotoxicidad con ictericia colesttica
(ocasional).
Erupciones cutneas.
Irritacin gstrica.
Irritacin del endotelio vascular (flebitis).
Colitis pseudomembranosa.
C. FENICOLES
Antibiticos bacteriostticos, de amplio
espectro y tienen accin bactericida para
Haemophilus influenzae, Neiseria meningitidis y
algunas cepas de Streptococcus pneumoniae.

Deben considerarse como frmacos de reserva,
dada su potencial toxicidad sobre la mdula
sea.

Actan Inhibiendo la sntesis proteica de las
bacterias a nivel de las subunidades 50s de los
ribosomas.
CLORANFENICOL
Este antibitico inhibe la sntesis proteica
bacteriana y , en menor grado, en clulas
eucariticas;
Su mecanismo est dado por la unin
reversible a la subunidad 50s del ribosoma,
lo que conlleva el bloqueo del acceso del
complejo ARNt al complejo ARNm-ARNr;
En este caso hay inhibicin de la enzima
pptido sintetasa.
FENICOLES
Efectos colaterales:
Sndrome del nio gris.
El cloranfenicol produce dos tipos de dao a la mdula
sea:
1. Una reaccin inmediata que depende de la dosis, y
causa depresin reversible en la formacin de eritrocitos,
plaquetas y granulocitos.
2. Una reaccin de tipo hipersensibilidad tarda, la
cual es menos frecuente, sin embargo el dao de
pancitopenia (anemia aplsica) es irreversible y se asocia
con una elevada mortalidad.
D. TETRACICLINAS
Inhiben de manera reversible, la unin del
ARNt a los aminocidos y por lo tanto no hay
agregacin de estos ltimos.
TETRACICLINAS
Bacteriostticos de amplio espectro, tiles
contra Gram positivos y Gram negativos.

Bloquean la sntesis de protena de la
bacteria al unirse al ribosoma, impidiendo
que el RNA de transferencia produzca
polipptidos
Tetraciclinas
Demeclocycline
Sfilis,
infecciones
por
Chlamydia,
Mycoplasma y
Rickettsia, as
como acn
Malestar
gastrointestinal
Sensibilidad a la luz
solar
Mancha de dientes
(especialmente en
nios)
Potencialmente txico
para la madre y el feto
durante el embarazo
Se une a la
ribosoma, unidad
30S por lo que
inhibe la sntesis
de protenas.
Doxiciclina Vibramicina
Minociclina Minocin
Oxitetraciclina Terramicina
Tetraciclina Sumycin
TETRACICLINAS
Efectos Secundarios

Nefrotoxicidad
Hepatotoxicidad
Alteraciones de osificacin y fijacin
de Calcio en dientes y huesos


Son quimioterpicos bacteriostticos que
actan en la fase de crecimiento
bacteriano.

Inhiben los sistemas enzimticos
reguladores de los mecanismos
oxidativos y glucolticos esenciales en el
crecimiento bacteriano
4. ALTERACIN DE LA SNTESIS
DE CIDOS NUCLEICOS
Se conocen compuestos con esta actividad
pero la mayora de los inhibidores de la
replicacin del DNA se unen con este de
forma irreversible y son muy txicos para su
utilizacin clnica.
INHIBIDORES DE LA SNTESIS DE AC.
NUCLEICOS

Quinolonas
Imidazoles
Rifamicinas
Antivirales
A. QUINOLONAS
Quimioterpicos sintticos, derivados de la quinolena,
de actividad primariamente bacteriosttica, de
espectro restringido a bacterias Gram-negativas.

Las quinolonas ms modernas contienen tomos de
flor, que les confiere un mayor espectro, incluyendo
as, a bacterias Gram- negativas y Gram-positivas
fallan ante Strep. Satph y Pseudmonas.

No son antibiticos de primera eleccin y deben
dejarse como alteranativas cuando ya se utilizaron los
antibiticos base o de primera eleccin.

Actan sobre microorganismos sensibles inhibiendo la
sntesis de ADN-girasa, enzima encargada del
superenrrollamiento del nuevo ADN de la bacteria.
QUINOLONAS

Clasificacin:

Primera generacin: ac. nalidxico, ac.
oxolnico, ac. Pipemdico.

Segunda generacin: norfloxacino,
ciprofloxacino, ofloxacino.

Tercera generacin: Gatifloxacino
Quinolonas
Ciprofloxacina
Cipro, Ciproxin,
Ciprobay
Infecciones del
tracto urinario,
prostatitis
bacteriana,
neumona
adquirida en la
comunidad,
diarrea
bacteriana,
infecciones por
micoplasma y
gonorrea
Nusea
(raro)


Tendinosis
(raro)
Inhibe la
topoisomerasa
y otras enzimas
bacterianas,
inhibiendo la
replicacin y
transcripcin de
ADN.
Enoxacina
Gatifloxacina Tequin
Levofloxacina Tavanic
Lomefloxacina
Moxifloxacina Avelox
Norfloxacina Noroxin
Ofloxacina Ocuflox
Trovafloxacina Trovan
QUINOLONAS
Efectos colaterales:

Nusea
Vmito
Diarrea
Cefalea
Reacciones psiquitricas
Somnolencia
Depresin
Insomnio
Convulsiones

Erosin del cartlago de
crecimiento
Interaccin con anticidos
Alteracin del metabolismo
de la teofilina
Erupciones cutneas
Abombamiento de fontanela
Meningismo
Aparicin de cepas Gram-
negativas resistentes
Anemia hemoltica.

B. IMIDAZOLES
Son productos de sntesis que se utilizan como
antiprotozoarios, con excepcin de metronidazol y
ornidazol que se utilizan tambin para el tratamiento y la
profilaxis de infecciones causadas por bacterias
anaerobias.

El metronidazol es un quimioterpico sinttico, con
actividad primariamente bactericida, de espectro
restringido a bacterias anaerobias (y ciertos protozoos).

Actan sobre los microorganismos sensibles mediante
interaccin de sus derivados activos con el ADN de stos,
cuando estn en fase de crecimiento.
IMIDAZOLES
Metronidazol,
Secnidazol,
Tinidazol,
Tioconazol,
Ornidazol
METRONIDAZOL
Acta reduciendo el grupo nitro que
compone a las bacterias anaerobias y as es
incorporado en el DNA de la bacteria,
tornndolo inestable o rompindolo.
Metronidazol Flagyl
Giardia amblia,
Amiba y
Anaerobios
Orina rojiza, malestar bucal
y efecto antabs
IMIDAZOLES
Efectos colaterales:

Meteorismo.
Cefalea, anorexia, nusea y vmito.
Visin borrosa.
Neuropata perifrica.
Discrasias sanguneas.
Riesgo teratognico.
IMIDAZOLES
DOSIS POR VA ORAL

30 a 50 mgs
por kilogramo de peso,
por da,
por 10 das
En dosis de cada 8 horas

RIFAMICINAS
Antibiticos semisintticos, con
actividad primariamente bactericida, de
amplio espectro.

Actan inhibiendo la sntesis de ADN,
enlos microorganismos que se
encuentran en fase de crecimiento.
RIFAMICINAS
Efectos colaterales:

Hepatitis txica colesttica.
Erupciones cutneas.
Trombocitopenia.
Nefrotoxicidad.
Potencialidad teratognica cuando se administra
a mujeres embarazadas.
Nusea, vmito y diarrea.
DOSIS POR VA ORAL

10 a 20 mgs
por kilogramo de peso,
por da,
por 10 das
Clasificacin:

Trimetoprim.
Sulfametoxazol
Sulfasoxazol
Sulfadiazina
Sulfonamidas
Mafenide
Infecciones urinarias (con
la excepcin de
sulfacetamida y
mafenida); mafenida se
usa como tpico para
quemaduras
Nusea,
vmitos, y
diarrea
Alergias
Cristales en la
orina
Insuficiencia
renal
Disminucin
del conteo de
glbulos
blancos
Sensitividad a
la luz solar
Inhibicin de la
sntesis de cido
flico, entre otras
funciones
inhibitorias de la
sntesis de ADN y
ARN.
Prontosil (archaic)
Sulfacetamida
Sulfametizol
Sulfanilimida
(arcico)
Sulfasalazina
Sulfisoxazol
Trimetoprim
Trimetoprim-
Sulfametoxazol (Co-
trimoxazole) (TMP-
SMX)
Bactrim
Efectos colaterales:
Kernicterus antes de los dos meses de edad.
Sensibilidad antes de los tres meses de edad.
Psicosis.
Ataxia.
Insomnio.
Anemia hemoltica.
Anemia aplsica, metahemoglobinemia, kernicterus en el
recin nacido (bilirrubina y sulfa compiten por la
albmina srica).
Fenmenos de hipersensibilidad en casi todos los rganos
de choque.
Antibiticos y RAMs Alrgicos
ANTIBIOTICO IMPORTANCIA
Beta-lactmicos + + +
Estreptomicina + +
Tetraciclinas + +
Sulfas-
Trimetoprim
+ +
Fluoroquinolonas +
Macrlidos +


Antibiticos y Neurotoxicidad
ANTIBIOTICO IMPORTANCIA
Aminoglucsidos + + +
Nitrofurantona + +
Ciprofloxacino +
Imepenem +
Etambutol +
Antibiticos y Hepatotoxicidad
ANTIBIOTICO IMPORTANCIA
Eritromicina
(estolato)
+ +
Rifampicina + +
Isoniazida + +
Tetraciclinas + +


Antibiticos y Alteraciones
Digestivas.
ANTIBIOTICO IMPORTANCIA
Lincosaminas + +
Ampicilina +
Cefalosporinas +
Fluoroquinolonas +
Metronidazol +
Antibiticos y Ototoxicidad
Coclear.
ANTIBIOTICO IMPORTANCIA
Neomicina + + +
Kanamicina + +
Gentamicina + +
Estreptomicina +
Antibiticos y Nefrotoxicidad
ANTIBIOTICO IMPORTANCIA
Aminoglucsidos + + +
Polimixinas + + +
Tetraciclinas + + +
Cefaloridina + +
Sulfonamidas +