EMBARAZO

Uso adecuado
de medicamentos
 Cambios Farmacocinéticos
(FC)
 Maternos
 Fetales
 Condicionados por:
o Paso de fármacos a través de la placenta
(espesor, superficie, flujo sanguíneo e integridad)
o Propiedades F-Q fármaco:
• Liposulibilidad*
• Grado de ionización
• Peso molcular (Pm)
• Unión proteínas plasmáticas (UPP)
• Gradiente de concentración
 FC Materna
o Absorción:
• Oral; aumentada, ya que disminuye motilidad
gastrointestinal y la secreción ClH, aumenta pH y
moco, y disminuye velocidad vaciado gástrico.
• Intramuscular; aumentada, por la vasodilatación y
el incremento del gasto cardiaco.
• Pulmonar; aumentada, por aumento del flujo
sanguíneo pulmonar e hiperventilación.

o Distribución:
• Aumenta volumen plasmático (aumenta dosis),
disminuyen proteínas (disminuye dosis)
• Aumenta la grasa corporal, sobre todo el 1er y 2º
trimestre, lo que facilita el aumento del Vd de
fármacos liposolubles.
 FC Materna
o Metabolismo:
• No aumenta metabolismo primer paso, aumenta
progesterona (IdE) y glucocorticoides (cortisol IbE).
• Aumenta la actividad de enzimas hepáticas.
o Excreción: Aumenta ritmo filtración glomerular y
flujo sanguíneo renal.
o Interacción fármaco-receptor, variaciones en la
sensibilidad:
• Heparina, disminución de su efecto, por lo que se
requieren dosis más altas.
• Tetraciclinas y Eritromicina, mayor sensibilidad a la
acción hepatotóxica.
• Insulina, mayor sensibilidad a su acción.
 FC Fetal
o Distribución:
• Bastante similar al adulto, salvo que se
elude parcialmente su paso por hígado.
• UPP e hísticas es reducida. Sustancias
como Sulfamidas, Barbitúricos o
Difenilhidantoína tienen fracciones libres
plasmáticas más elevadas en el feto que en
la madre.
• Barrera hematoencefálica está poco
desarrollada, está facilitado el paso al SNC.
 FC Fetal
o Metabolismo:
• Cuenta con esbozos de mecanismos metabólicos que se
desarrollarán.
• Hay evidencia de que el hígado fetal posee el sistema CYP
450 a partir ya del 2º. mes, incrementando su actividad en
2º. trimestre.
• Como regla general, el metabolismo del feto es inferior al
de los estadios postnatales.

o Excreción:
• Fundamentalmente placentaria, pudiéndose en ocasiones
bioactivarse ciertos fármacos, por no poder atravesar la
barrera placentaria.
• Existe también una eliminación renal que es evacuada al
líquido amniótico, en este caso, se suele producir un
fenómeno de recirculación debido a la continua deglución
de líquido amniótico por el feto.
 SEGURIDAD
• Elevado % de embarazadas están expuestas a algún
medicamento, ya sea por prescripción o por
automedicación.

• Se estima que 2-3% de neonatos presenta anomalías

congénitas, y entre el 2-5% de éstas se atribuye al
consumo de fármacos.

• Teratogénesis o dismorfogénesis; “aquella alteración

morfológica, bioquímica o funcional inducida durante el
embarazo que es detectada durante la gestación, en el
nacimiento, o con posterioridad” (OMS-agente teratógeno).

• Ejemplos: Talidomida* (AVITE), Dietilestilbestrol

(prevalencia 0,14-1,4 casos por 100 exposiciones fetales,
asociado con cáncer vaginal de células claras en niñas).
 SEGURIDAD
o Evaluación de la teratogenicidad está dificultada por diversos factores:
• Ningún teratógeno conocido causa malformaciones en todas las
exposiciones.
• Modelos animales tienen un valor limitado.
• Estudios no adecuados, por motivos éticos, suelen ser retrospectivos y
presentar numerosos sesgos.
• Resulta difícil evaluar el beneficio/riesgo de nuevos fármacos*.

o Aparición de malformaciones fetales (teratogenia) depende de la

interrelación de varias variables:
• Naturaleza del fármaco.
• Frecuencia de administración y dosis.
• Duración de la exposición.
• Etapa del desarrollo: blastogénesis* (2/3 semanas), embriogénesis* (3-
8 semanas) y periodo fetal* (hasta el nacimiento).
• Estado nutricional, inmune y metabólico materno.
• Susceptibilidad genética.
 Efectos Teratógenos (ET)
1er trimestre 2º trimestre 3er trimestre
Abortos espontáneos Retraso del Retraso del
Malformaciones crecimiento crecimiento
congénitas físicas Microcefalia* Cierre del ductus
Disrupciones Retraso mental arterioso*
Oligo/polihidramnios Retraso mental
Deformaciones Oligo/polihidramnios
Disrupciones Deformaciones
Muerte intrauterina Disrupciones
Síndrome de Muerte intrauterina
abstinencia fetal Síndrome de
abstinencia fetal o
en el neonato*
 SEGURIDAD
• Especialmente durante el 1er trimestre de
gestación representa un riesgo potencial.
• La información disponible es limitada y basada
fundamentalmente en la práctica clínica ya que
no se realizan EC en mujeres gestantes.
• Proviene en su mayoría de estudios en animales
y los e. epidemiológicos tienen muchas
limitaciones.
• Generalmente, no existe relación entre la
estructura química del fármaco o su actividad y
la aparición de efectos teratógenos, excepto
antineoplásicos y hormonas sexuales.
 SEGURIDAD: Clasificación
o Según su potencial teratógeno;
• Food and Drug Admnistration-FDA (EEUU).
• Therapeutic Goods Administration-Ministerio de
Sanidad (Australia).
o Según la probabilidad; teratógeno probado,
probable, posible, improbable y no teratógeno.
o Según la frecuencia; teratógeno frecuente,
ocasional, infrecuente y no teratógeno.
• Ejemplo: Diazepam y Furosemida (ambos cat.D)*
 SEGURIDAD: FDA
o Categoría A (riesgo remoto)
o Categoría B (uso con precaución):
• Estudios en animales no han mostrado riesgo
teratógeno aunque no se dispone de estudios
controlados en humanos.
• Estudios en animales han mostrado efecto teratógeno
que no ha sido confirmado en estudios en
embarazadas.
o Categoría C (riesgo potencial)*:
• Estudios en animales han revelado efectos teratógenos
y no existen estudios en mujeres.
• No existen estudios disponibles, ni en mujeres ni en
animales.
o Categoría D (valorar beneficio/riesgo)
o Categoría X (contraindicados en mujeres que estén o
puedan estar embarazadas)
 SEGURIDAD: Información
o Servicio de Información Telefónica sobre Teratógenos
Español (SITTE):
• Profesionales; tlfno.91 822 24 35 (9h a 15h, lunes-viernes)
• Usuarios; tlfno.91 822 24 36
• http://www.msc.es/Diseno/proteccionSalud/proteccionmujer.htn
o Estudio Colaborativo Español de Malformaciones Congénitas
(ECEMC)de la UCM.
o www.perinatology.com (enlace MEDLINE)
o www.fisterra.com
o www.tga.health.gov.au
o Micromedex (teratogenicity/effects in pregnancy)
o www.motherisk.org
o www.otispregnancy.org
o www.easp.es
o www.imedicinas.com
 ATC: APARATO DIGESTIVO Y
METABOLISMO
o Antiulcerosos*:
• Existe abundante casuística, sobre todo con
Cimetidina (B) –aunque no sistemática-, que
apoya la inocuidad de los anti-H2; Ranitidina (B),
Famotidina (B) y Roxatidina (B). Nizatidina (C).
• IBP (B), salvo Omeprazol (C), uso alternativo.
• Dosmalfato y Sucralfato* (cat.B), no hay estudios
adecuados y controlados, pero no parecen
presentar riesgo en mujeres con función renal
normal.
• Prostaglandinas; Misoprostol (X).
 ATC: APARATO DIGESTIVO Y
METABOLISMO
o Antieméticos/Antinauseosos*:
• Anti-H1 aminoalquiléteres: Tto. elección sería Doxilamina
(B), con vit.B6. Como alternativa, relativamente segura, no
usar durante las 2 últimas semanas de gestación (fibroplasia
retrolenticular en niños prematuros), estaría Dimenhidrinato
(B).
• Anti-H1 piperazínicos: Meclozina (C)
• Anti-H1 fenotiazínicos: Tietilperazina (B), Prometazina (C),
usada dentro de las 2 semanas anteriores al parto puede
inhibir la agregación plaquetaria en el recién nacido.
• Antagonistas Receptores Serotonina (B), salvo Tropisetrón
(C).
o Procinéticos:
• Metoclopramida*(B), tto. alternativo a los Antihistamínicos
H1 utilizados en las nauseas/vómitos..
 ATC: APARATO DIGESTIVO Y
METABOLISMO
o Laxantes:
• Son preferibles los incrementadores del bolo
intestinal, relativamente seguros; Metilcelulosa
(B), Ispágula.
• También osmóticos, Lactulosa (B), Sales Mg (B).
• Estimulantes; Bisacodilo (B) y Sen (C), menos
aconsejables por producir contracciones uterinas
y desequilibrio electrolítico, uso en casos
refractarios.
• Agentes lubrificantes (parafina líquida-C) se
desaconseja su uso.
• Otros: Glicerina*, Docusato Na (C).
 ATC: APARATO DIGESTIVO Y
METABOLISMO
o Antidiabéticos*:
• Tto. elección, Insulina y análogos (B), apenas atraviesa la
placenta (elevado Pm) y es fácilmente dosificable.
• ADO; Sulfonilureas (C), salvo Glibenclamida (B) y Gliclazida
(B), y Biguanidas, Metformina (B), posible uso alternativo en el
caso de resistencia a Insulina, cuidado pueden producir
hipoglucemia fetal prolongada.

o Antiácidos:
• Orales no absorbibles; tto. de elección, evitar el empleo
abusivo, siendo preferibles los derivados alumínicos y
magnésicos (B) (si hay estreñimiento) sobre los cálcicos. Se
recomienda su uso después del 1er trimestre.
• No se recomienda el Bicarbonato Na (C), su uso excesivo
puede producir alcalosis metabólica, edema y aumento de
peso en la madre.
 ATC: APARATO DIGESTIVO Y
METABOLISMO
o Vitaminas y sales minerales:
• Vitaminas; no se aconseja el empleo de dosis
elevadas, especialmente de las liposolubles
A*(A/X),D (A/D) y E (A/C), ya que se han observado
eventualmente efectos teratógenos (ET).
• Ac. Fólico* (A): reduce el número de niños con
defectos del tubo neural hasta un 75%, se debe
administrar al menos 4 semanas antes de la
concepción y mantener los 3 meses primeros.
• Minerales; Ca (A). K (A). Mg (B). Fe, tto. de elección
SO4Fe*, en ayunas, Gluconato Fe (A/C).
 ATC: APARATO
CARDIOVASCULAR
o Antihipertensivos:
• Acción central; Metildopa* (B) tto. de elección en 1er y 2º
trimestre. Clonidina* (C), en HTA asociada a preeclampsia.
• Betabloqueantes*: Constituyen un tto. alternativo,
especialmente, Atenolol (C), Metoprolol (B/C) y Propanolol
(C), no se deben administrar en el 1er trimestre, y pueden
producir retraso en crecimiento fetal, entre otros. Se
deben tener presentes los riesgos cardiacos (bradicardia),
hipoglucemia y respiratorios. Interrumpir su administración
unos días antes del parto.
• Alfa/Betabloqueantes: Labetalol* (C), también como tto.
alternativo y en HTA asociada a preeclampsia.
• Alfabloqueantes: Urapidilo (B), varios estudios han
demostrado el beneficio en eclampsia gravídica (AAT).
 ATC: APARATO
CARDIOVASCULAR
• Diuréticos; su uso eventual sólo es aceptable en tto. cortos
de estados edematosos graves. Torasemida*(B), Indapamida
(B) y Eplerenona (B) parecen ser seguras. Espironolactona
(C/D), feminización de fetos masculinos.
• IECA´s (C/D en 2º y 3er trimestre), ni ARA II, no son
recomendables por teratogenicidad y muerte fetal, no siendo
de elección en mujeres en edad fértil.
• Antagonistas Ca* (C), salvo Barnidipino* (B) y Lacidipino (B),
eficaces en situaciones de emergencia, pueden retrasar el
parto al reducir la contractilidad uterina. Se desaconseja
utilizarlos como antihipertensivos.
• Otros; Hidralazina* (C), en HTA asociada a preeclampsia y
tto. de crisi hipertensivas graves (por vía perenteral).
o Hipolipemiantes:
• Estatinas, cat. (X), reducen la síntesis de colesterol.
• Fibratos (C) y Colestipol* (B).
 ATC: TERAPIA HORMONAL (NO
SEXUAL)
o Corticosteroides:
• Se prefieren los derivados de baja o media potencia,
Prednisolona (B), Prednisona (B), Hidrocortisona (C),
sobre los de alta potencia, Betametasona,
Dexametasona (C), Cortisona (D).
o Hormonas tiroideas:
• Atraviesan la placenta de forma limitada, no obstante, se
acepta su uso, Levotiroxina, cat.A.
o Antitiroideos:
• Todos ellos (carbimazol*, tiamazol), presentan riesgo de
producir bocio fetal, sin embargo, y de forma inevitable
se admite su uso (cat.D) para prevenir el hipertiroidismo
fetal.
• Se debe reducir la dosis en el último trimestre, para
minimizar el riesgo de hipotiroidismo neonatal.
ANTIINFECCIOSOS SISTÉMICOS
(AS): Antibacterianos
o Penicilinas*:
• Amplio margen de seguridad, cat.B, uso aceptado.
• ITU tto. recomendado Amoxicilina-Clavulánico (B).
o Cefalosporinas*:
• Seguridad similar a penicilinas (cat.B).
• Pueden ser utilizadas en tto. de infecciones fetales de origen
bacteriano (concentraciones fetales 10-130% de las maternas).
o Macrólidos:
• Difunden a través de la placenta, pero se les considera de uso
relativamente seguro, Eritromicina* (B), Azitromicina (B) y
Roxitromicina (B). Claritromicina (C).
o Lincosánidos:
• Presentan un margen de seguridad aceptable, cat.B,
alcanzando concentraciones fetales del 50%.
• Riesgo materno de colitis pseudomembranosa.
 ATC: ANTIINFECCIOSOS
SISTÉMICOS, Antibacterianos
o Nitrofuranos:
• Nitrofurantoina (B), uso en AAT, evitar al final del embarazo.
o Otros: Fosfomicina Ca (B), Espectinomicina (B), uso
generalmente aceptado.
o Aminoglucósidos:
• Atraviesan la placenta, cierto riesgo de nefro y ototoxicidad,
sobre todo Estreptomicina (D) y Kanamicina (D), para el resto
el riesgo real es menor, Gentamicina (C). Amikacina (C) y
Tobramicina (D).
o Tetraciclinas:
• Contraindicadas, cat.D, por inhibición del crecimiento óseo,
decoloración dentaria,…
o Cloranfenicol (C):
• Alcanza concentraciones fetales del 50%, y aunque el feto no
está expuesto al riesgo de “síndrome gris”, se prefieren otras
alternativas.
 ATC: ANTIINFECCIOSOS
SISTÉMICOS, Antibacterianos
o Sulfamidas (D):
• En el 1er trimestre inhiben el metabolismo del ác,
Fólico y en el 3er trimestre, están contraindicadas,
debido al riesgo de kernicterus en el neonato.
o Fluoroquinolonas (C):
• Se ha registrado la aparición de artropatías en
animales en fase de desarrollo, por lo que se
desaconseja su uso (AAT).
o Trimetoprim (C):
• Puede producir MC en el 1er trimestre, donde también
inhiben el metabolismo del ác. Fólico. Uso
desaconsejado (AAT).
 ATC: ANTIINFECCIOSOS
SISTÉMICOS, Antifúngicos
o Anfotericina B (B):
• Difunde a través de la placenta alcanzando
concentraciones del 33% sin que se hayan registrado ET
en animales, cat.B. Su uso se debe restringir a situaciones
de especial gravedad debido a su alta nefrotoxicidad.
o Griseofulvina (C)*:
• Considerando su limitada utilidad terapéutica, su uso sólo
se acepta en AAT.
o Derivados azólicos:
• Fluconazol (C), teratógeno en animales. Uso en AAT.
• Itraconazol* (C), deben mantenerse medidas
anticonceptivas hasta 2 mese después de finalizado el tto.
 ATC: ANTIINFECCIOSOS
SISTÉMICOS, Antivirales
o Nucleósidos/Nucleótidos (C): Salvo
Famciclovir (B).
o Inhibidores proteasa: Atazanavir (B),
Nelfinavir (B), Ritonavir (B), Saquinavir (B).
o Inhibidores transcriptasa inversa:
Didanosina (B), Emtricitabina (B), Tenofovir
(B). Zidovudina (C), indicada en embarazadas
VIH+ (con más de 14 semanas de gestación) y
profilaxis 1ª de la transmisión materno-fetal.
o Inhibidores neuramidasa: Oseltamivir (C)*.
o Otros: Enfuvirtida (B)
ATC: AS, INMUNOGLOBULINAS
(Ig)
o Ig humanas inespecíficas:
• Cat.C, la experiencia clínica indica que no
es de esperar efectos perjudiciales.
o Ig específicas:
• Ig antihepatitis B (C), recomendada por el
Colegio Americano de Obstetricia y
Ginecología (CAOG).
• Ig antirábica (C) y antitetánica (C), similar
a la anterior.
• Ig anti-RH (C), uso generalmente aceptado
en el 3er trimestre.
 ATC: AS, VACUNAS
o No deben administrarse vacunas de microorganismos vivos
atenuados durante el 1er trimestre*.
o Recomendadas en gestantes susceptibles, Antitetánica (C)
sola o asociada a Antidiftérica* (cat.C, vacunación en el 2º y
3er trimestre).

o No contraindicadas: Rabia (C), Fiebre amarilla (C), Cólera

(C), en riesgo de exposición inevitable. Tifoidea oral (cat.C,
CAOG-retrasar la vacunación hasta el 2º o 3er trimestre, evitar
el embarazo en los 3 meses siguientes).
• Gripe estacional (cat.C, a partir de 14 semanas), Gripe A*
(SEGO), Neumococo (C)*, Hepatitis A (cat.C, si se necesita
protección a corto plazo, la administración de Ig sería una
alternativa) y B (C), Poliomielitis (C), Meningitis A y C
(cat.C, recomendada por CAOG), en grupo de riesgo.

o Contraindicadas: TV (X) (evitar el embarazo los 3 meses

siguientes), Varicela (C), BCG (cat.C).
 ATC: APARATO LOCOMOTOR
o AINE´s:
• Mecanismo de acción, potencialmente, pueden producir constricción
y cierre prematuro del ductus arterioso del feto si se mantiene la
administración durante el último trimestre (sobre todo, tras la
semana 32).
• Algunos pueden desarrollar un efecto antiagregante que podría
complicar o prolongar la hemorragia materna. No parece que su
utilización ocasional sea responsable de EA fetales graves.
• Salicilatos (D).
• Son preferibles los derivados Arilpropiónicos y Arilacéticos;
Ibuprofeno (B a D)*, Naproxeno (B aD), Diclofenaco (B a D).
• Derivados Indolacéticos: No se recomienda Indometacina (C a D).
• Pirazolonas: Metamizol (C), tampoco se recomienda su uso durante
los 3 primeros meses, ni las 6 últimas semanas de embarazo.
• Otros: Oxicamas y Fenamatos, se comportan de forma similar.
 ATC: SISTEMA NERVIOSO
CENTRAL (SNC)
o Analgésicos opiáceos*:
• Todos cat.C, salvo Oxicodona (B).
o Analgésicos no opiáceos:
• Paracetamol (B), tto. recomendado durante el embarazo.
o Ansiolíticos/Hipnóticos:
• Benzodiazepinas (BZD) se debería evitar el uso crónico por
riesgo de depresión respiratoria, atonía muscular. Con
algunos derivados, Diazepam (D), se han descrito casos
aislados de MC múltiples. Síndrome del “bebé flácido”. Otros,
Flurazepam, Quazepam y Triazolam, tienen cat.X.
o Antimigrañosos:
• “Triptanes” (C), salvo Almotriptán (B) y Eletriptán (B).
 ATC: SNC
o Ansiolíticos/Hipnóticos:
• Zopiclona, Zolpidem (B)*, uso en AAT.
• Buspirona (B), su experiencia es limitada, uso en AAT.
o Antidepresivos:
• ADT: Amitriptilina (C) e Imipramina (B) mayor
experiencia. Maprotilina (B), tto. alternativo (semFYC).
• ISRS* (C): Fluoxetina, supone una alternativa.
• IMAO: se desaconseja su uso (acción hipertensiva, …).
o Otros:
• Bupropión (B).
 ATC: APARATO RESPIRATORIO
o Rinológicos o descongestionantes nasales tópicos:
• Simpaticomiméticos (Fenilefrina-C, Nafazolina-C,
Oximetazolina,…) podrían producir taquicardia fetal, por
ello su uso debería ser muy conservador (regla aceptada,
una aplicación cada 8h, máximo 3 días).
o Antitusivos*:
• Dextrometorfano (C) se considera relativamente seguro.
o Expectorantes y mucolíticos*:
• Acetilcisteina (B), Dornasa (B), Mesna (B), Bromhexina (B) y
Brovanexina (B).
o Antihistamínicos-H1*:
• Sedantes; Ciproheptadina (B), Clemastina (B),
Difenhidramina (B), Dexclorfeniramina (B), Mepiramina (B),
Mequitazina (B)
• No sedantes; Cetirizina y Levocetirizina (B), Loratadina y
Desloratadina (B).
 ATC: APARATO RESPIRATORIO
o Antiasmáticos:
• Cromoglicato (B), uso aceptado (precauciones en el 1er trimestre).
• Así como algunos broncodilatadores beta-adrenérgicos (C); salvo
Terbutalina (B), que ya sea por vía oral o parenteral podrían dar
lugar a relajación de musculatura uterina e inhibición del parto por
acción sobre receptores beta-2, pero estos efectos parecen poco
probables por vía inhalatoria, tenerlo en cuenta en el 3er trimestre.
• También se suele emplear aerosoles con cortocosteroides (C), salvo
Budesonida (B). Si se necesita vía oral, son de elección Prednisona
(B/C) y Prednisolona (B)
• Anticolinérgicos (Ipratropio-B), también es otra opción empleada.
Nedocromilo (B).
• Teofilina (C), se acepta su uso a pesar de su potencial taquicardia
fetal.
• Antagonistas de Leucotrienos (B) serían de 2ª opción, uso en AAT.
• Otros: Omalizumab (B).
 RECOMENDACIONES
 Riesgo teratógeno debe considerarse en cualquier mujer en edad fértil.
 Son importantes las medidas educativas y preventivas, y en ocasiones son
efectivas medidas no farmacológicas.
 Debe valorarse individualmente la relación beneficio/riesgo.
 Restringir al máximo la medicación durante el 1er trimestre (periodo de
máximo riesgo entre la 3ª y la 11ª semanas de gestación).
 Tto. tópico vs sistémico.
 Fármacos mejor conocidos y más seguros, evitando los más nuevos.
 Dosis eficaces más bajas y durante el periodo más corto posible, sin caer en
la infradosificación.
 Usar el < número de fármacos, algunos presentan efecto sinérgico.
 Automedicación (Fitoterapia).
 Pocos fármacos se han mostrado teratógenos de manera concluyente pero
en las primeras fases del embarazo no existe ningún fármaco seguro*.
 LACTANCIA

Uso adecuado de
medicamentos
 CONSIDERACIONES
GENERALES
 Elevado % de mujeres toma algún fármaco en las
semanas siguientes al parto.
 La mayoría de los fármacos o sus metabolitos
llegan al niño.
 Con frecuencia, la cantidad excretada en la leche
materna es baja (1-2% de la dosis administrada a
la madre).
 Que un fármaco se excrete en la leche materna
no implica necesariamente toxicidad para el
lactante, de hecho, la mayoría no suponen ningún
problema para la salud del niñ@.
 Concentración de algunos fármacos (p.e.
yoduros) en la leche puede exceder la
concentración en plasma materno.
 EXCRECIÓN DE FÁRMACOS
o Factores dependientes del fármaco:
• Propiedades F-Q; Pm*, grado de ionización*
(pKa), solubilidad*, conjugación con
proteínas plasmáticas.
• Factores FC; difusión pasiva*, transporte
activo (ranitidina), UPP, flujo sanguíneo
mamario (modificado por
betabloqueantes), control hormonal
(prolactina, + THR y – dopamina).
 Fármacos que afectan el
control hormonal de la
Prolactinemia
Disminuyen la Aumentan la
producción de producción de
prolactina y la prolactina y la
secreción láctea secreción láctea
Dopamina Fenotiazinas
L-Dopa Cimetidina
Ergocriptina Metoclopramida
Bromocriptina Metisergida
IMAO Antihipertensivos
(metildopa, clonidina)
 EXCRECIÓN DE FÁRMACOS
o Factores dependientes de la madre:
• Necesidades terapéuticas maternas (posología).
• Funcionalismo materno (p.e. cardiopatías).
• Periodicidad de administración.

o Factores dependientes del niñ@:

• Reflejo succionador*.
• Cantidad de la toma.
• Periodicidad de las tomas.
• Farmacocinética del lactante (frecuente acidosis del
lactante).
 EXCRECIÓN DE FÁRMACOS:
Características FC del lactante
Absorción: Distribución:
 Oral; errática* (pH  Mayor contenido de agua
aumentado, vaciamiento  Menor UPP, mayor fracción
gástrico y actividad enzimas libre
digestivas disminuidas)  Mayor relación agua/grasa
Transcutánea; aumentada
corporal
(capa córnea más fina, mayor
grado de hidratación y relación
superficie/peso) Metabolismo: disminuido
(inmadurez órganos y procesos,
Intramuscular; aumentada
como la oxidación y la
(mayor flujo sanguíneo tisular) glucoronidación)
Rectal; aumentada

Excreción: disminuida
(inmadurez función renal,
filtración glomerular es un 20%
menor que la del adulto)
 SEGURIDAD
 En muchos casos, no se dispone de información completa o
fiable sobre el uso de un determinado fármaco.
 Ensayos clínicos están sujetos a restricciones éticas y
legales.
 Buena parte de las recomendaciones de seguridad se
basan en el riesgo teórico, aparición de casos o series de
casos que miden los niveles de un fármaco en la leche
materna o en el plasma del lactante.
 Aunque existen algunos estudios de cohorte, en general se
carece de información publicada confirmando el riesgo de
EA en los lactantes.
 Para la mayoría de los fármacos se puede considerar
segura una dosis del 10% o menor, de la dosis terapéutica
para niños, o si no se conoce, de la dosis de adulto
estandarizada por peso. Existen excepciones como p.e.
citostáticos.
 SEGURIDAD*: OMS (2002)
Tipo Características Ejemplos
Compatibles No presentan riesgo Anestésicos locales,
conocido o potencial betalactámicos, aciclovir
Compatibles. Vigilar Pueden producir RA, pero Antiepilépticos,
reacciones adversas no se han observado, o antimaláricos,
(RA) sólo han causado, antituberculosos
ocasionalmente, RA leves.

Evitables, si es posible. Existen datos de RA. Metronidazol, haloperidol,

Vigilar RA Fármacos para los que no clindamicina
se dispone de datos
Evitables, si es posible. Pueden reducir la ACO, bromocriptina,
Pueden inhibir la producción de leche ergotamina
lactancia
Evitables Presentan serias RA Inmunosupresores,
antineoplásicos
 ATC: APARATO DIGESTIVO Y
METABOLISMO
o Antiácidos:
• Derivados de Magnesio, escasa absorción por la madre, uso
compatible. Fármacos recomendados (FR); Almagato,
Magaldrato.
o Antiulcerosos:
• Algunos anti-H2 se acumulan en la leche, aunque no se conoce
que hayan producido daños. Cimetidina, debe evitarse su uso ya
que puede inhibir la secreción gástrica del lactante además de
producir EA sobre el SNC. Roxatidina, se excreta un 0,2%, no
hay estudios que evalúen la posibles consecuencias.
• IBP, no hay datos y PG (misoprostol) está desaconsejado.
• FR; Sucralfato, Famotidina.
o Laxantes:
• Senósidos A y B, no se excretan*, la Academia Americana de
Pediatría (AAP) lo considera compatible.
• FR; Plantago, Metilcelulosa, Lactulosa.
 ATC: APARATO DIGESTIVO Y
METABOLISMO
o Antidiarreicos:
• Loperamida, pese a que no se ha determinado su grado de
excreción, AAP la considera compatible con la lactancia.
o Antieméticos/Procinéticos:
• Difenhidramina, Meclozina no se consideran seguros por
posibles efectos antihistamínicos en el lactante.
Metoclopramida se excreta en pequeña cantidad pero es
mejor evitarla a no ser necesaria. FR; Domperidona.
o Antidiabéticos:
• Sulfonilureas y Meglitinidas, precaución, conllevan riesgo de
hipoglucemia en el lactante.
• Biguanidas y Acarbosa, no se dispone de datos. FR; Insulina.
o Vitaminas:
• Vit.D, especial precaución ya que en dosis elevadas (> 5000
UI/día) puede originar hipercalcemia. El resto, en general,
son compatibles a las dosis habituales.
 ATC: APARATO
CARDIOVASCULAR
o Diuréticos:
• Uso prolongado o dosis elevadas pueden
reducir la producción de leche, especialmente
los más potentes. FR (AAP); Clortalidona,
Hidroclorotiazida, Espironolactona.
o Hipolipemiantes:
• Uso de estatinas y fibratos* se considera no
seguro o controvertido.
• Resinas, no se absorben en el tracto GI, su uso
prolongado puede provocar deficiencias en
vitaminas A,D y K que se excretan también en
la leche. Uso no recomendado.
 ATC: APARATO
CARDIOVASCULAR
o Antagonistas del Ca:
• No se dispone de datos en la mayoría de ellos.
• Diltiazem, aunque las opiniones son controvertidas, la AAP lo
considera compatible. Verapamilo y Nifedipino se consideran
compatibles.
o Bloqueantes beta y alfa/beta adrenérgicos:
• Evitar la lactancia en niños con IC, IR o IH. Utilizar con precaución,
por posible toxicidad por bloqueo beta (hipotensión, bradicardia,…),
así como hipoglucemia. FR(AAP); Metoprolol*, Nadolol, Oxprenolol,
Propanolol*, Sotalol y Labetalol*.
o IECA/ARA II:
• IECA; en general, se excretan en pequeña cantidad y no se han
notificado EA. FR (AAP); Captopril y Enalapril.
• ARA II; no se dispone de información.
o Otros: Metildopa e Hidralazina se consideran compatibles (AAP).
También, Minoxidilo.
ATC: TERAPIA HORMONAL (NO
SEXUAL)
o Corticosteroides:
• Uso controvertido, se excretan en la leche.
Admitidos en dosis moderadas, en dosis
elevadas pueden afectar la función adrenal del
lactante. FR (AAP); Prednisona
(dosis<40mg/día)*.
o Terapia tiroidea:
• Levotiroxina, se excreta mínimamente, pero
debe utilizarse con precaución.
• Tanto Carbimazol como Tiamazol pueden
interferir la función tiroidea, sin embargo, se
consideran seguros a dosis bajas (10-15
mg/día)*. Uso aceptado AAP.
 ATC: ANTIINFECCIOSOS
SISTÉMICOS, Antibacterianos
• Tetraciclinas; evitar, riesgo de hipersensibilidad y diarrea. AAP acepta el uso
de Tetraciclina.
• Penicilinas/Cefalosporinas: Aparecen en cantidades traza, se acepta el uso de
Amoxicilina* y Cefalosporinas en general.
• Macrólidos: Se excretan en leche. No hay datos de seguridad de Azitromicina,
Claritromicina y Josamicina, aunque su uso es habitual en lactantes. FR; AAP
acepta el uso de Eritromicina y Roxitromicina.
• Aminoglucósidos: Uso controvertido. Debido a su pobre absorción, se aceptan
Estreptomicina, Gentamicina y Tobramicina.
• Cloranfenicol; riesgo de mielotoxicidad y diarrea. Uso no compatible.
• Lincomicina; se excreta en una relación leche/plasma=0,9. Precaución.
• Sulfamidas; excreción muy variable, evitar, riesgo de ictericia nuclear. AAP
considera su uso compatible con la lactancia en niños sanos (no en
prematuros, con hiperbilirrubinemia o con déficit G6PD).
• Fluoroquinolonas: Contraindicadas, riesgo de artropatías en niños.
 ATC: APARATO LOCOMOTOR
o AINE´s*:
• La mayoría se excretan en pequeñas
cantidades, y son generalmente
compatibles. FR; Ibuprifeno, Diclofenaco
son de elección, AAP también recomienda
Ketorolaco, Indometacina, Naproxeno,
Piroxicam, Tolmetin, ác. Mefenámico.
o Relajantes musculares:
• Evitar el Carisoprodol por riesgo de
somnolencia y diarrea. FR (AAP); Baclofeno
y Metocarbamol.
 ATC: SNC
o Antimigrañosos:
• “Triptanes”, en general, se recomienda suspender la lactancia
al menos 24h. tras su administración (para Sumatriptán 8h.)
o Sedantes/Hipnóticos:
• AAP clasifica al Diazepam, Lorazepam y otras BDZ con EA
desconocidos que pueden ser de importancia. Evitar el uso de
Alprazolam*. En general, BDZ se recomienda suspender la
lactancia o evitarlas. FR; Zolpidem aceptado por AAP.

o Antidepresivos:
• ATC, la cantidad excretada probablemente sea muy pequeña
para suponer algún riesgo, pero se desconocen EA, que podrían
ser importantes (desarrollo del SNC). Doxepina (por
acumulación del metabolito) se ha asociado a depresión
respiratoria del lactante. FR (AAP); Clomipramina aceptada, con
precaución.
• ISRS*, existe poca información. Uso no recomendado*.
 ATC: APARATO RESPIRATORIO
o Antiasmáticos:
• Broncodilatadores por inhalación, se ignora si se excretan en la leche, la
absorción parece mínima, uso aceptado en pediatría. FR; Terbutalina,
aceptada por AAP, Salbutamol probablemente seguro.
• Br Ipratropio, debido a su baja liposolubilidad y a que es una base 4ª no
se espera que se excrete en cantidades significativas. Cromoglicato, pKa
bajo y en monos sólo se excreta una cantidad <0,001% dosis, aceptado
según SDT.
• Teofilina, se estima que menos del 1% de la dosis materna es excretada
con la leche, riesgo de irritabilidad e insomnio, se aconseja el uso de
formas orales retardadas, ya que éstas producen niveles sanguíneos
maternos menores. AAP considera compatible su uso con la lactancia.
• Antagonista de leucotrienos, uso no recomendado..

o Antihistamínicos:
• Aquellos con efectos anticolinérgicos pueden inhibir la lactancia.
• Debido al riesgo de EA (irritabilidad o excitación) en niños en general, y
en particular en lactantes y prematuros, se recomienda suspender la
lactancia o evitar su administración. FR; Loratadina parece segura,
aunque no hay datos concluyentes sobre la seguridad de los anti-H1 no
sedantes.
 FÁRMACOS
CONTRAINDICADOS
FÁRMACO MOTIVO
Bromocriptina Puede suprimir la lactancia. Puede suponer
riesgo para la madre
Antineoplásicos, en general. P.e. Posible inmunosupresión. Efecto desconocido
Ciclofosfamida1, Ciclosporina, Doxorubicina en el crecimiento o asociación con
(se concentra en la leche), Metotrexato1 carcinogénesis. Neutropenia1.
Ergotamina Vómitos, diarrea, convulsiones
Litio 30-50% de la concentración terapéutica se
detecta en el niñ@. EA: laxitud, cianosis,…
Misoprostol Posible causa de diarrea grave
Penicilamina Potencial toxicidad
Alprazolam Síndrome de abstinencia en algún lactante
Doxepina Algún caso de sedación y disfunción
respiratoria
Antivirales (excepto Aciclovir, Valaciclovir) Potencial toxicidad

Moxifloxacino, Ofloxacino Posibilidad de asociarse con alteración del

cartílago en crecimiento
Tacrolimus Potencial toxicidad
Fluvastatina (se concentra en la leche), Podrían afectar la biosíntesis de colesterol
Lovastatina, Pravastatina, Simvastatina
 RECOMENDACIONES

GENERALES
Evitar el uso innecesario de fármacos y limitar el uso de productos de
libre dispensación (OTC).
 Determinar la relación benefico/riesgo de la madre y el niñ@.
 Neonatos (<1mes) y particularmente prematuros poseen un mayor
riesgo debido a que su excreción está más disminuida (no alcanzan su
madurez hasta pasadas unas semanas).
 Dosis y vía de administración que origine la menor cantidad de
fármaco en el niñ@ (formulaciones tópicas en lugar de sistémicas).
 Evitar preparados de acción larga o fármacos que tengan metabolitos
activos.
 Combinaciones de fármacos pueden dar lugar a un incremento del
riesgo, cuando las RA son aditivas.
 Se deben evitar fármacos nuevos.
 Exposición del lactante al fármaco debe minimizarse en lo posible,
para lo cual se recomienda a la madre la toma de los mismos
inmediatamente después de haber alimentado al lactante o
inmediatamente antes de que comience su periodo de sueño más
largo.
 No se dispone de evidencia suficiente para orientar acerca de la
utilización de la mayoría de los fármacos en la madre durante la
lactancia y lo aconsejable sería utilizar sólo los indispensables*.
GRACIAS