ANTIPSICTICOS

INTEGRANTES: MARA CHIGUAY

MELANIE FUENTES
BENJAMN MORAGA
CRISTOFER VICENTE


ANTIPSICTICOS:
Un neurolptico o antipsictico es un frmaco que se usa comnmente, para el tratamiento de las
psicosis.

Existen 2 generaciones de neurolpticos: antipsicticos tpicos y el grupo de antipsicticos atpicos, de
mayor uso en la actualidad.

Ambos bloquean los receptores de la va de la dopamina en el cerebro.
MECANISMOS DE ACCIN
Los neurolpticos o antipsicticos, llegan al cerebro, invadiendo los receptores del neurotransmisor conocido
como dopamina y en algunos casos tambin los de la serotonina. Actan bloqueando sus efectos y producen
un estado de tranquilidad e indiferencia rpidamente.

La mayor parte de los neurolpticos son fuertes bloqueadores de los receptores post-sinpticos D2 del sistema
nervioso central, especialmente en el sistema frontal-mesolmbico. Tambin se ha descubierto
una densidad aumentada de receptores de dopamina en exmenes post-mrtem del cerebro de pacientes
esquizofrnicos. Por ello se ha estipulado que la esquizofrenia puede ser causada por una excesiva actividad
dopaminrgica. Adicionalmente, hay medicamentos que, como el levodopa y las anfetaminas, agravan la
esquizofrenia o producen nuevas psicosis en algunos pacientes.

Sin embargo, existen otras posibilidades, pues no todos los antipsicticos son completamente eficaces en el
tratamiento de la esquizofrenia, y en algunos pacientes no tienen ningn efecto teraputico. Se ha notado
tambin que algunos de los ms recientes frmacos tienen una dbil asociacin con los receptores D2 y, sin
embargo, son ms efectivos que aquellos que son ms afines por el receptor.
Antipsicticos tpicos (clsicos): Su accin antipsictica se ejerce al bloquear los receptores dopaminrgicos
D2. Ej: Fenotiacinas (Clorpromazina, Trifluoperazina, Flufenazina, Tioridazina), Fenotiacinas Butiferonas
(Haloperidol, Droperidol), Tioxantenos (Zuclopentixol).

Antipsicticos atpicos (actuales): Su accin antipsictica se ejerce no slo por el antagonismo de los
receptores dopaminrgicos D2, sino tambin por los de serotonina, histamnicos y muscarnicos. Ej: Clozapina,
Olanzapina, Sulpiride, Risperidona.


MECANISMO DE ACCIN
La mayora de los frmacos antipsicticos se degradan casi por completo por oxidacin, son metabolizados
en el hgado en diversos procesos sin produccin de metabolitos activos.

La excepcin es la tioradacina que es metabolizado a mesoridacina con gran actividad antipsictica.

Los nios metabolizan estas sustancias ms rpidamente que los adultos, pero requieren niveles
plasmticos ms bajos para la eficacia.





LA VIDA MEDIA, METABOLISMO Y
EXCRECIN


Es relativamente larga (2 a 38 horas en adultos) y por lo tanto no debe administrarse ms de dos veces
al da.
Vida media promedio = 10-35 horas (puede ser tan alta como 105 horas en el caso de la Clozapina o de
200 horas con Sertindole).

Metabolismo: Es de tipo Heptico. Y considera una cantidad variable de metabolitos.

La excrecin se realiza en forma importante por la orina, aunque tambin ocurre por la va biliar. Hay
una fase de eliminacin rpida de dos horas y una lenta de 30 horas que le corresponde al acumulado
en tejido adiposo. Con la edad aumenta el riesgo de acumulacin.



La Latencia del Efecto es de 30 a 60 minutos.

La duracin es de 7 a 10 das.

CAMBIOS FISIOLGICOS

Corto Plazo:
- Visin borrosa, sequedad bucal, congestin nasal, contracciones musculares de tipo involuntaria,
menstruacin irregular, atrofia testicular, alergias cutneas. Tambin se puede dar destruccin de
clulas en la sangre, problemas hepticos, arritmias cardacas, aumento de temperatura corporal.

Largo Plazo:
- Anemia, cambios en el peso corporal, disminucin del deseo sexual, disquinesia tarda (movimiento
involuntario de boca, tronco o extremidades) que puede llegar a ser irreversible en tratamientos de
larga prolongacin.

EFECTOS SECUNDARIOS
DE LEVES A INTENSOS:
ESTOS PUEDEN DISMINUIR O DESAPARECER CON EL TIEMPO, O BAJAR DE INTENSIDAD SI SE
REDUCE LA DOSIS. LA MAYORA DE LAS PERSONAS PRESENTAN MS DE UNO DE LOS SIGUIENTES
EFECTOS SECUNDARIOS:

MOVIMIENTOS CORPORALES ANORMALES, ESPASMOS MUSCULARES, TEMBLORES
VISIN BORROSA
ESTREIMIENTO
MAREOS
SEQUEDAD EN LA BOCA
LATIDOS CARDACOS RPIDOS
DISFUNCIN SEXUAL
BALBUCEO


EFECTOS SECUNDARIOS (2)





Pueden ser graves
Puede ser necesaria la interrupcin del tratamiento con dicho frmaco; en algunos casos, pueden volverse permanentes:
Granulocitopenia: Disminucin de los glbulos blancos que combaten las enfermedades, lo cual puede causar infecciones graves
o mortales. (Este riesgo se asocia principalmente con la clozapina, se requieren anlisis de sangre regulares para su uso, pero
tambin se ha informado con otros antipsicticos).
Cambios en el metabolismo que pueden causar diabetes y un mayor riesgo de enfermedad cardaca y de accidente
cerebrovascular.
Miocarditis, una inflamacin del msculo cardaco que puede ser mortal. Este riesgo se asocia principalmente con la clozapina.
Sndrome maligno por neurolpticos, se caracteriza por fiebre alta, aumento de la frecuencia cardaca y de la presin arterial;
puede ser mortal.
Significativo aumento de peso, aumento de peso del 7% o ms. Por lo general, esto equivale a aproximadamente 12 libras o ms.
Discinesia tarda, se caracteriza por un movimiento corporal incontrolable que puede incluir temblores y espasmos.
Convulsiones









DOSIS Y VIAS DE ADMINISTRACIN
Las dosis dependern de las dimesiones sintomticas sobre la que plasme sus efecto, el perfil de efectos
adeversos y las razones de accesibilidad como la disponibilidad y el costo.

La administracin puede ser por por via oral como la clorpromacina (25 y 100 mg), levomepromacina
(25 mg), trifluoperacina (1mg y 5mg), tioridacina (25 mg), flufenacia (2.5 mg), pimozida (1mg y 4mg),
haloperidol (1.5 mg). Y tambin puede ser por mediante inyecciones como clorpromacina, flufenacia,
haloperidol.