Antimicticos

Azoles
Son antimicticos fungistticos sintticos que se
caracterizan por la presencia en su estructura qumica
de un anillo azlico de 5 tomos.
En funcin de su contenido en nitrgenos se dividen
en imidazoles (2 nitrgenos) y triazoles (3
nitrgenos).
Tienen amplio espectro:

Criptococosis
Candidiasis
Coccidiomicosis
Histoplasmosis
Blastomicosis



Fluconazol y ketoconazol pueden considerarse
equiparables, aunque el primero presentara un perfil de efectos
adversos ms favorable.
Clotrimazol
Enilconazol
Ketoconazol
Sulfuro de calcio
Miconazol
Nistatina
Sulfuro de selnio
terbinafina
Imidazoles
Infecciones superficiales: formas mucocutaneas de candidiasis.
Infecciones sistmicas : coccidiomicosis y criptococosis.
No tienen actividad antibacteriana o antiparasitaria. Excepto con un protozoo
leishmania major.
Mecanismo de accin: Interfieren la sntesis de ergosterol al
inhibir la C-14 alfadesmetilasa, enzima acoplada al citocromo P-
450 y que transforma lanosterol en ergosterol. Esta
inhibicin altera la fluidez y permeabilidad de la membrana y
produce inhibicin del crecimiento y la replicacin celular.
Azoles Inhiben la
sntesis
C-14 alfadesmetilasa
Inhibicin de la
sntesis de
ergosterol
(componente de la
pared celular en los
hongos)
La excrecin es fundamentalmente por la va biliar y
renal.
ketoconazol
Est disponible para administracin por va
tpica y oral.
El pico plasmtico se alcanza a las 2 horas
despus de la administracin a 200 o 400 mg.
Penetra en la epidermis el liquido sinovial y
pulmones.
Se metaboliza en el hgado y es excretado por
las bilis .
Su vida media depende de la dosis aplicada,
llega a ocho horas cuando se administra 800
mg
Efectos adversos:
Nauseas, vmitos,


Es eficaz contra micosis superficiales
o profundas.

Accin contra dermatrofitos
y levaduras.
Clotrimazol (para uso tpico)

El Clotrimazol tpico tiene efecto contra
dermatrofitos y levaduras.


Inhibe la sntesis de ergosterol (aumenta la
permeabilidad de la membrana)


Efectos adversos: en piel: eritema, edema,
descamacin, prurito, urticaria.

Metabolismo: hgado.
Excrecin: bilis.
Presentaciones en locin y cremas en
!%
Su vida media esta entre 2 y 3 horas.
Inhibe al citocromo p450.
Sulfuro de calcio
Efectivo y barato.

Tratamientos para dermatitis por malessezia,
demodicosis (Demodex gatoi) y dermatrofitosis.
Posologa: diluir 120 ml en 3.8 litros de agua. Se aplican enjuagues o
baos de 5 a 7 das. No enjuagar. Para los casos crnicos o resistentes
utilizar 240 ml en 3.8 l de agua.
Miconazol
Actividad contra levaduras y dermatrofitos. (aplicaciones
locales).

Efectos adversos: prurito e irritacin.
Es til en el tratamiento de
candidiasis vaginales y otras
micosis superficiales.
Miconazol. Su accin es fungisttica,
puede ser fungicida segn la
concentracin
Infecciones de la piel y de las uas debidas a los dermatofitos, levaduras y otros
hongos como: Tinea corporis, Tinea capitis, T. manum, Estomatitis angulares.
Candidiasis de la piel y de las uas. Micosis.
Inhibe a la desmetilaza y
al citocromo p450.
Nistatina
La nistamida no suele ser empleada sola en pequeas especies.
Tiene mucha eficacia contra levaduras .
No tiene actividad contra las bacterias y es inefectiva contra
algunos hongos.
Su mecanismo de accin es secundario a la unin con
esteroles en las membranas celulares fngicas ,
aumentando de esa forma la permeabilidad de la
membrana.
Tratamiento tpico de las infecciones
micticas cutneas y mucocutaneas por
Candida albicans y otras especies de
Candida.
Causa la formacin de
poros en la membrana.
La nistatina no se absorbe en la piel
intacta o membrana mucosa.
Terbinafina
Antifungico derivado de la alilamina.

La terbinafina inhibe la sntesis de del ergosterol.

Es fungicida contra los dermatrofitos pero es solo
fungisttica contra las levaduras.
Se absorbe rpidamente en el tracto gastrointestinal.
Se metaboliza en el
hgado.
Vida media de 36 horas.